Nume: AMOXICILINA - EPHAMOX, capsule
Producator: Europharm

Forma de prezentare: Blistere a cate 12 capsule. Cutie plianta de carton cu 1 blister.

Compozitie: Amoxicilina: Capsule continand amoxicilina trihidrat echivalent cu 250 mg amoxicilina anhidra. Ephamox: Capsule continand amoxicilina trihidrat echivalent cu 500 mg amoxicilina anhidra.
Proprietati: Amoxicilina este un antibiotic cu spectru larg din grupa aminopenicilinelor. Actiune antibacteriana: Actioneaza bactericid asupra a numeroase bacterii grampozitive si gramnegative, prin inhibarea sintezei peptidoglicanului la nivelul membranei citoplasmatice. Activitatea antibacteriana este legata de difuzia prin peretele celular (caracterul hidrofil), de absenta inductiei cromozomiale a sintezei beta-lactamazei si de fixarea pe tinte specifice. La bacteriile grampozitive, beta-lactaminele difuzeaza liber prin peretele celular. La cele gramnegative, difuzia este limitata de catre membrana externa lipopolizaharidica. Prezenta unor porine (outer membrane proteins: OMP), care formeaza o adevarata retea de canale, faciliteaza difuzia partiala a unor molecule mici (beta-lactamine, aminozide, tetracicline). Numarul si diametrul acestor porine variaza dupa specie.

Urmatoarele microorganisme sunt sensibile la amoxicilina:

ActivitateC M I
in vitro0,01-0,1mg/l0,1-1 mg/l1-10 mg/l
grampozitiviStreptococcus pneumoniaeStreptococ alfa si beta hemoliticStaphylococcus aureusListeria monocytogenesStreptococcus faecalis
gramnegativiHelicobacter pyloriNeisseria gonorrhoeaeNeisseria meningitidisHaemophilus influenzaePasteurella multocidaBorrelia burgdorfeiSalmonella sppShigella sonneiProteus mirabilisEscherichia coli
Tulpini neproducatoare de beta-lactamaza.

Amoxicilina este inactivata de penicilinaza. Streptococii de grup A beta-hemolitici sunt mai putin sensibili in vitro la aminopeniciline decat la penicilinele G si V: CMI fiind de 0,02 pentru amoxicilina, respectiv 0,005 (penicilina G) si 0,01 (penicilina V). Nu sunt sensibile la amoxicilina: Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Proteus indol-pozitiv, Providentia, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Farmacocinetica: Absorbtie: Se absorbe 80 % din doza administrata oral. La o doza de 500 mg concentratia serica atinsa dupa 2 ore variaza intre 7-10 mcg/ml. Concentratia este direct proportionala cu doza administrata. Concentratii active din punct de vedere terapeutic au fost decelate la 8 h de la administrare. Absorbtia nu este influentata semnificativ de prezenta alimentelor. Timpul de injumatatire biologica este de aproimativ 1 ora. Distributie: Legarea de proteinele plasmatice este slaba: aproximativ 17 %. Au fost masurate nivele terapeutice in majoritatea tesuturilor si lichidelor biologice: secretii bronsice, sinusuri, lichid amniotic, saliva, umoare apoasa, lichid cefalorahidian (daca meningele este inflamat), seroase, ureche medie. Traverseaza bariera placentara si se excreta in laptele matern in cantitati mici. Datorita ciclului enterohepatic, amoxicilina atinge concentratii ridicate in bila. Metabolizare si excretie: Este partial biodegradata in acid penicilinoic, 20 % din doza regasindu-se in urina sub aceasta forma (degradare in situ), 70-80 % se regasesc sub forma activa in urina, 5-10 % se excreta prin bila. Excretia renala se realizeaza prin filtrare glomerulara si secretie tubulara. Aceasta poate fi incetinita in insuficienta renala.

Indicatii: Tratamentul infectiilor cauzate de microorganisme sensibile: infectii ale tractului respirator superior: sinuzite, otite, faringite bacteriene (durata tratamentului minimum 10 zile; antibioticul de electie este penicilina G); infectii ale tractului respirator inferior: bronsita acuta si exacerbarile acute ale bronsitei cronice; infectii ale cailor genitourinare: cistite, pielonefrite, gonoree; infectii digestive: enterite cu bacteriemie; profilaxia endocarditei infectioase in cazul unor interventii chirurgicale (ORL, tract respirator) la pacientii cu risc. La clinica de Obstetrica si Ginecologie-Iasi, Amoxicilina 250 mg a fost utilizata cu succes postoperator in chirurgia ginecologica (grupa a II-a Altemeier, dupa riscul de contaminare si infectie postoperatorie), pentru afectiuni concomitente cu boala de baza pentru care pacientele au suferit interventia chirurgicala.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la beta-lactamine, leucemie limfoida acuta, mononucleoza infectioasa.

Reactii adverse: Eritemul numit “din a 5-a zi” se intalneste la 2% din pacientii tratati cu aminopeniciline. Incidenta ei este mai ridicata la cei ce sufera de mononucleoza infectioasa sau leucemie limfoida. Reactiile imunoalergice adevarate manifestate prin rash cutanat si urticarie apar mai putin frecvent, dar necesita oprirea imediata a tratamentului si evitarea oricarei administrari ulterioare a beta-lactaminelor. In mod exceptional, pot aparea reactii alergice acute de tipul socului anafilactic. Ca si in cazul celorlalte peniciline, sunt posibile urmatoarele manifestari: greturi, varsaturi, diaree, dispepsii, dureri abdominale, aparitia unei glosite sau a unei stomatite. Acestea nu necesita intreruperea tratamentului. Daca se administreaza in timpul mesei se reduce incidenta tulburarilor digestive. Pot surveni suprainfectii cu germeni rezistenti; s-a semnalat si cresterea tranzitorie si moderata a transaminazelor. Au fost semnalate si cateva cazuri de colita pseudomembranoasa.

Mod de administrare: Oral, la adulti: infectii ale tractului respirator superior: 1-2 g/zi, in 3 prize; infectii ale tractului respirator inferior, infectii digestive: 2-3 g/zi, divizate in 3-4 prize; infectii ale cailor urinare: 1-3 g/zi. Copii peste 15 ani: se foloseste doza pentru adult; pana la 12 -15 ani: 20-35 mg/kg corp, in 3-4 prize. Tratamentul cu amoxicilina se continua 2-3 zile de la disparitia simptomelor clinice. Posologie particulara: episoadele acute ale bronsitei cronice: 3 g de 2x/zi, timp de 3 zile; infectii urinare necomplicate la femei, uretrite gonococice la barbati: o doza unica de 3 g. Se poate administra 1 g probenecid cu 1 h inainte de doza de amoxicilina; profilaxia endocarditei infectioase: 3 g cu o ora inainte de interventia chirurgicala.

Posologie in caz de insuficienta renala:

Clearance creatininic (ml/min)Doza/administrareInterval intreprize
10-30 10500 mg-1 g250 mg-500 mg12 h12 h
In caz de hemodializa, se administreaza o doza suplimentara de 500 mg. Capsulele de Amoxicilina si Ephamox se administreaza in timpul mesei sau cu o cantitate mica de alimente.

Precautii la administrare: Alergia la beta-lactamine trebuie depistata printr-o anamneza prealabila. Alergia incrucisata cu cefalosporinele este frecventa: 10-15 % din cazuri. Prudenta se impune pe durata perioadei neonatale si, in general, cand se administreaza la copii. Se recomanda controlul functiei hepatice, renale si hematologice pe intreaga durata a tratamentului cu amoxicilina. In caz de gonoree sau uretrite provocate de gonococi, daca se constata existenta unor leziuni suspectate de a fi provocate de Treponema pallidum, examenul ultramicroscopic este obligatoriu inainte de inceperea tratamentului. In continuare se vor efectua lunar testele serologice specifice pentru sifilis timp de cel putin 4 luni.

Sarcina si alaptare: Dupa cunostintele actuale, administrarea amoxicilinei pe timpul sarcinii nu duce la efecte teratogene sau embriopate. Totusi administrarea in aceasta perioada a oricarui medicament, ca atare si a amoxicilinei, se va face cu cea mai mare prudenta. Aceasta se impune si pe durata alaptarii. Se va lua in considerare si posibilitatea aparitiei unei reactii alergice la sugarii hipersensibili la peniciline.
Interactiuni: Medicamentoase: Nu se va asocia amoxicilina cu chimioterapice bacteriostatice. Probenecidul inhiba excretia renala a amoxicilinei, crescand valoarea timpului de injumatatire. S-a semnalat si o posibila diminuare a eficacitatii contraceptivelor orale in cazul administrarii lor simultane cu antibiotice cu spectru larg. Aminopenicilinele pot sa reduca concentratia plasmatica a sulfasalazinei. Examene de laborator: La doze mari ampicilina poate influenta rezultatele unor examene de laborator: dozarea glicemiei, dozarea proteinelor totale din ser prin reactii de culoare (ninhidrina, reactia Ehrlich), determinarea glicozuriei prin metoda semicantitativa colorimetrica, dozarea estriolului la femeia insarcinata.

Supradozare: In caz de supradozare pe cale orala pot aparea varsaturi, diaree. Se administreaza carbune activ cu un aport important de lichide. La doze masive se produc concentratii urinare ridicate, putandu-se ajunge la cristalurie chiar daca se intervine cu o hidratare adecvata pentru mentinerea unui volum urinar suficient. La pacientii cu insuficienta renala severa, amoxicilina poate fi eliminata prin hemodializa.

Conditii de pastrare: La temperatura ambianta, ferit de lumina si umezeala.