Nume: ARICEPT
Producator: Pfizer International Corporation

Compozitia calitativa si cantitativa: Tabletele de donepezil clorhidrat 5 mg contin 4,56 mg substanta pura donepezil; tabletele de donepezil clorhidrat 10 mg contin 9,12 mg substanta pura donepezil.
Forma farmaceutica: Tablete filmate.

Indicatii terapeutice: Aricept este indicat in tratamentul bolii Alzheimer forma usoara si medie.
Posologie si mod de administrare: Adulti/varstnici: Tratamentul se initiaza cu o doza unica zilnica de 5 mg. Aricept se administreaza oral, seara, inainte de culcare. Doza de 5 mg/zi trebuie mentinuta cel putin o luna pentru a se permite atingerea concetratiilor de prag si evaluarea efectului terapeutic. Dupa o luna de tratament cu doze de 5 mg/zi doza de Aricept poate fi crescuta la 10 mg/zi doza unica zilnica. Doza maxima recomandata pe zi este de 10 mg. Doze mai mari de 10 mg/zi nu au fost studiate. Durata tratamentului nu a fost studiata peste 6 luni, in studii clinice controlate placebo. La intreruperea tratamentului se observa o scadere treptata a actiunii terapeutice. Dupa intreruperea brusca a tratamentului nu exista efect rebound. Insuficienta hepatica si renala: Se foloseste aceeasi schema de dozaj pentru pacientii cu insuficienta renala sau disfunctie hepatica usoara sau moderata deoarece clearance-ul donepezilului clorhidrat nu este afectat de aceste conditii. Copii: Aricept nu este recomandat la copii.
 
 
 


Contraindicatii: Aricept este contraindicat la pacienti cu hipersensibilitate cunoscuta la donepezil clorhidrat, derivati de piperidina sau oricare din excipientii utilizati in formula. Aricept este contraindicat in sarcina.
Avertismente si precautii speciale: Tratamentul trebuie initiat si supravegheat de un medic specialist experimentat in diagnosticul si tratamentul bolii Alzheimer. Diagnosticul trebuie stabilit in concordanta cu criteriile de diagnostic acceptate (de exemplu DSM IV, ICD 10). Tratamentul cu donepezil va fi initiat doar daca exista un supraveghetor care va monitoriza regulat administrarea medicamentului. Tratamentul este continuat atat timp cat exista un beneficiu terapeutic pentru pacient. De aceea, beneficiul clinic al donepezilului trebuie reevaluat periodic. Intruperea tratamentului trebuie avuta in vedere atunci cand efectul terapeutic nu mai este evident. Raspunsul individual la donepezil nu poate fi prevazut. Utilizarea produsului Aricept la pacienti cu boala Alzheimer severa, alte tipuri de dementa sau alte tipuri de afectari ale memoriei (de exemplu declinul cognitiv legat de varsta) nu a fost studiata. Anestezie: Aricept fiind un inhibitor de colinesteraza este posibil sa accentueze relaxarea musculara tip succinilcolina in timpul anesteziei. Sistem cardio-vascular: Datorita actiunii lor farmacologice, inhibitorii de colinesteraza pot avea efecte vagotonice pe alura ventriculara (de exemplu bradicardie). Acestea pot fi importante in mod particular la pacientii cu sick sinus sindrome (SSS) sau alte tulburari de conducere supraventriculara, cum ar fi blocul sinoatrial sau atrioventricular. Tract gastro-intestinal: Cu toate ca studiile clinice cu Aricept comparativ cu placebo nu au aratat cresterea incidentei ulcerului peptic sau hemoragiilor gastro-intestinale, pacientii cu risc de ulcer, de exemplu cei cu ulcer in antecendente, sau care urmeaza terapie cu antiinflamatorii nesteroidiene trebuie monitorizati pentru simptomatogie activa sau oculta de hemoragie gastro-intestinala. Tract genito-urinar: Cu toate ca nu s-a semnalat in timpul studiilor clinice cu Aricept, colinomimeticele pot produce retentie urinara. Sistem nervos, convulsii: Colinomimeticele se pare ca prezinta un anumit potential de producere a convulsiilor generalizate. Convulsiile pot fi si o manifestare a bolii Alzheimer. Aparat respirator: Datorita actiunii lor colinomimetice, inhibitorii de colinesteraza trebuie administrati cu precautie la pacientii cu astm sau afectiuni pulmonare obstructive. Trebuie evitata admi-nistrarea de Aricept concomitent cu alti inhibitori de acetilcolinesteraza, agonisti sau antagonisti de sistem colinergic.

Interactiuni medicamentoase si alte forme de interactiune: Experienta clinica cu donepezil in prezent este limitata. De aceea, nu toate interactiunile posibile sunt inregistrate. Medicul trebuie avertizat despre posibilitatea unor interactiuni noi si inca necunoscute. Donpezilul clorhidrat si/sau unul din metabolitii sai nu inhiba metabolizarea teofilinei, warfarinei, cimetidinei sau digoxinului la subiectii umani. Metabolizarea donepezilului clorhidrat nu este afectata de administrarea concomitenta de digoxin sau cimetidina. Studii in vitro au aratat ca citocromul P 450 izoenzimele 3A4 si 2D6 sunt implicate in metabolizarea donepezilului. Studii de interactiune medicamentoasa desfasurate in vitro au aratat ca ketoconazolul si chinidinele, inhibitori ai CYP3A4 si respectiv 2D6, inhiba metabolizarea donepezilului. De aceea acestea si alti inhibitori CYP3A4 cum ar fi itraconazolul si eritromicina, si inhibitori CYP2D6 cum ar fi fluoxetinul inhiba metabolismul donepezilului. In studii facute pe voluntari sanatosi, ketaconazolul creste concentratiile medii de donepezil cu aproximativ 30%. Inductorii enzimatici, cum ar fi rifampicina, fenitoina, carbamazepina si alcoolul pot reduce nivelele de donepezil. Pana cand amploarea efectelor de inhibare sau inducere este necunoscuta aceste asocieri medicamentoase trebuie folosite cu precautie. Donepezilul clorhidrat are potential de interferare cu medicatia anticolinergica. De asemenea are potential de activitate sinergica cu succinilcolina, alti agenti blocanti neuromusculari sau agonisti colinergici sau beta-blocanti cu efect pe conducerea cardiaca.

Sarcina si lactatie: Studii de teratogeneza la femele gestante de sobolani cu doze de aproximativ 80 de ori doza umana si la femele gestante de iepuri cu doze de aproximativ 50 de ori doza umana nu au aratat potential teratogen. In studii in care femelelor gestante de sobolani li s-au administrat doze de 50 de ori mai mari decat doza umana, din ziua 17 de gestatie pana in ziua 20 post-partum, s-a observat o crestere usoara a deceselor nou-nascutilor si o scadere usoara a supravieturii puilor din ziua a 4 post-partum. Nu a fost observat nici un efect la urmatoarea doza testata, care a fost de aproximativ 15 ori mai mare decat doza umana. Aricept nu trebuie administrat in timpul sarcinii. Nu s-au efectuat studii la mamele care alapteaza si nu se cunoaste daca donepezilul clorhidrat este excretat in laptele matern. De aceea, femeile care urmeaza tratament cu donepezil nu trebuie sa alapteze.

Efecte asupra abilitatii de conducere auto si manuirii utilajelor: Boala Alzheimer poate afecta performantele de conducere auto sau poate compromite abilitatea de manuire a utilajelor. In plus donepezil poate induce oboseala, ameteala, si crampe musculare mai ales la initierea terapiei sau in caz de crestere a dozei.

Reactii adverse: Cele mai comune (incidenta 5% si de doua ori mai mare decat la placebo) sunt diaree, crampe musculare, oboseala, greata, varsaturi si insomnie. Alte efecte secundare (incidenta 5%) sunt cefalee, dureri, raceala, tulburari abdominale si ameteala. Au fost observate rare cazuri de sincopa, bradicardie, bloc sinoatrial si atrioventricular. Nu au fost semnalate modificari semnificative ale constantelor de laborator, cu exceptia unor cresteri minore ale concentratiilor serice de creatinkinaza musculara.

Supradozare: Doza medie letala estimata de donepezil clorhidrat dupa administrarea unei doze orale zilnice la soareci si sobolani este de 45 si respectiv 32 mg/kg corp sau aproximativ 225 si 160 de ori mai mare decat doza umana de 10 mg pe zi. Semne de stimulare colinergica legate de doza au fost observate la animale si au inclus reducerea miscarilor spontane, pozitie inclinata, mers nesigur, lacrimare, convulsii clonice, depresie respiratorie, salivatie, mioza, fasciculatii si temperatura corporala superficiala scazuta. Supradozajul inhibitorilor de colinesteraza poate produce criza colinergica caracterizata prin greata severa, varsaturi, salivatie, transpiratie, bradicardie, hipotensiune, deprimare a respiratiei, colaps si convulsii. Exista posibilitatea scaderii marcate a tonusului muscular care poate avea ca rezultat decesul daca sunt implicati si muschii respiratori. Ca in orice caz de supradozaj, trebuie utilizate masurile generale de resuscitare. Anticolinergice tertiare cum ar fi atropina pot fi folosite ca antidot in caz de supradozaj cu Aricept. Se recomanda administrarea intravenoasa de sulfat de atropina: doza de initiala 1-2 mg i.v. urmand ca dozele urmatoare sa fie ajustate in functie de raspunsul clinic.Raspunsuri atipice in ceea ce priveste tensiunea arteriala si alura ventriculara s-au semnalat si la alte colinomimetice cand au fost asociate cu anticolinergice cuaternare de tip glicopirolat. Nu se cunoaste daca donepezilul clorhidrat si/sau metabolitii sai dializeaza (hemodializa, dializa peritoneala sau hemofiltrare).

Proprietati farmacologice. Proprietati farmacodinamice. Donepezilul clorhidrat este un inhibitor specific si reversibil de acetilcolinesteraza, colinesteraza predominenta din creier. Donepezil clorhidrat este un inhibitor al acestei enzime de peste 1000 de ori mai puternic decat al butirilcolinesterazei, o enzima care este prezenta mai ales in afara sistemului nervos central. La pacientii cu boala Alzheimer cuprinsi in studii clinice, administrarea unei doze unice zilnice de 5 mg sau 10 mg Aricept a produs o inhibitie constanta a activitatii acetilcolinesterazei (masurata la nivelul membranei eritrocitului) la 63,6% si respectiv 77,3% masurata post doza. S-a demonstrat ca inhibarea acetilcolinesterazei din hematii de catre donepezil clorhidrat corespunde efectelor de la nivelul cortexului. In plus a fost demonstrata o corelatie semnificativa intre nivelurile plasmatice de donepezil clorhidrat, inhibarea colinesterazei si modificarile in ADAS-cog, o scala senzitiva care evalueaza cunoasterea. Potentialul donepezilului clorhidrat de modificare a progresiei neuropatologiei fundamentale nu a fost studiat. Astfel Aricept nu se poate considera a avea un efect aupra progresiei bolii. In studii clinice, s-a facut o analiza dupa 6 luni de tratament cu donepezil folosind o combinatie de 3 criterii de eficacitate: ADAS -Cog (o masurare a performantelor cognitive), interviul clinicianului bazat pe parerile apartinatorului despre modificarile survenite - CIBIC- the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input -( o masurare a functiilor globale) si o subscala a ativitatilor zilnice a scalei de rata clinica a bolii Alzheimer - the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale. Paci-entii care indeplinesc criteriile de mai jos se considera ca raspund la tratament. Raspuns= Imbunatatire a ADAS-Cog cu cel putin 4 puncte. Nici o agravare a CIBIC. Nici o agravare a subscalei activitatilor zilnice (Deterioration of Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale)

Raspuns %
Numarul initial depacientin=365Numarul de pacientievaluabilin=352
Grupul placebo10%10%
Grupul Aricept 5 mg18%*18%*
Grupul Aricept 10 mg21%*22%**
* p< 0, 05; ** p< 0, 01

Proprietati farmacocinetice. Absorbtie: Nivelurile plasmatice maxime se ating dupa aproximativ 3-4 ore dupa administrarea orala. Concentratiile plasmatice si aria de sub curba cresc proportional cu doza. Timpul de injumatatire este de aproximativ 70 de ore, astfel incat administrarea mai multor doze unice zilnice determina atingerea treptata a dozei de prag terapeutic. Doza de prag terapeutic se atinge dupa 3 saptamani de la initierea terapiei. Dupa atingerea concentratiilor de prag terapeutic, concentratiile plasmatice de donepezil clorhidrat si activitatea sa farmacodinamica prezinta variatii foarte mici in timpul a 24 ore. Absorbtia de donepezil clorhidrat nu este afectata de alimentatie. Distributie: Donepezil clorhidrat este legat aproximativ 95% de proteinele plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului activ 6-O-desmetildonepezil nu este cunoscuta. Distributia donepezilului clorhidrat in diferitele tesuturi nu a fost bine studiata. Intr-un studiu pe voluntari sanatosi de sex masculin, la 240 de ore dupa administrarea unei doze unice zilnice de 5 mg donepezil clorhidrat marcat carbon 14, aproximativ 28% a fost regasit. Aceasta demonstreaza ca donepezil clorhidrat si/sau metabolitii sai raman in organism mai mult de 10 zile. Metabolizare/excretie: Donepezil clorhidrat este excretat in urina intact si metabolizat de sistemul citocrom P450 in mai multi metaboliti, nu toti identificati. Dupa administrarea unei doze unice de 5mg donepezil clorhidrat marcat cu carbon 14, radioactivitatea plasmatica, exprimata procentual din doza administrata, a fost regasita astfel: donepezil clorhidrat intact (30%), donepezil 6-0-desmetil (11%-numai metabolit care are activitate similara cu donepezilul clorhidrat), donepezil-cis-N-oxid (9%), donepezil 5-0-desmetil (7%) si glucuronid conjugat de donepezil 5-0-desmetil (3%). Aproximativ 57% din totalul radioactivitatii a fost regasit in urina (17% ca donepezil nemodificat) si 14, 5% in fecale sugerand biotransformarea si excretia urinara ca prime cai de eliminare. Nu exista dovezi care sa sugereze recircularea hepatica a donepezilului clorhidrat si/sau a unuia din metabolitii sai. Concentratiile plasmatice de donepezil se micsoreaza cu un timp de injumatatire de aproximativ 70 de ore. Sexul, rasa si fumatul nu au influentat clinic semnificativ asupra concentratiilor plasmatice ale donepezilului clorhidrat. Farmacocinetica donepezilului nu a fost studiata la subiectii varstnici sanatosi sau la bolnavii cu Alzheimer. Nivelurile medii plasmatice la acesti pacienti sunt asemanatoare cu acelea ale voluntarilor sanatosi tineri.

Date preclinice de siguranta. Studii extinse pe animale de laborator au demonstrat ca acest compus are putine alte efecte adverse decat cele de stimulant colinergic. Au fost observate in vitro unele efecte clastogenice, dar numai la concentratii mai mari decat cele de toxicitate celulara si de 3.000 ori mai mari decat concentratiile plasmatice de prag obsevate. In vivo nu au fost observate efecte clastogenice sau alte efecte genotoxice pe modele micronucleare de soareci. Date despre potentialul carcinogenic nu sunt inca disponibile. Donepezilul clorhidrat nu are efecte asupra fertilitatii sobolanilor, si nu a fost teratogenic la sobolani sau iepuri, dar are un oarecare efect asupra mortalitatii perinatale cand este administrat la femele gestante de sobolan in doze de 50 de ori mai mari decat doza umana.

Particularitati farmaceutice: Lista excipientilor. Ingredientii inactivi: lactoza monohidrat, amidon de porumb, celuloza microcristalina, hidroxipropil celuloza, stearat de magneziu. Invelisul contine: talc, polietilen glicol, hidroxipropil metilceluloza si dioxid de titaniu. Tabletele de 10mg contin in plus oxid galben de fier (sintetic) ca agent colorant.
Incompatibilitati: Nu sunt.

Conditii de pastrare: A se pastra sub 30 grade Celsius.Termen de valabilitate. 36 luni.

Natura si continutul ambalajului: Tabletele de 5 mg: sticle (HDPE) cu 28, 30 si 100 tablete; blister din PVC de 7, 14 si 15 tablete. Tabletele de 10 mg: sticle (HDPE) cu 28, 30 si 100 tablete; blister din PVC de 7,14 si 15 tablete.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Bring the Soul: The Movie, documentarul muzical al trupei BTS
Bring the Soul: The Movie, documentarul muzical al trupei BTS
Fanii trupei coreene BTS au serioase motive de bucurie pentru că, începând cu 7 au...
Ultima simfonie a lui Mozart: ”Jupiter” dirijata de Olivier Robe la Sala Radio!
Ultima simfonie a lui Mozart: ”Jupiter” dirijata de Olivier Robe la Sala Radio!
Miercuri, 12 iunie (19.00), Orchestra de Cameră Radio propune publicului un frumos ...
Oua pictate de personalitati din Romania pentru teatrul Grivita 53!
Oua pictate de personalitati din Romania pentru teatrul Grivita 53!
Cele 17 ouă supradimensionate pictate de personalități din România, printre care ...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


Popas intre munti, in Santiago de Chile
Daca Lima are oceanul Pacific, Bogota casele de caramida si Quito dealurile inverzite pe care sunt cocotate sute de casute in cele mai colorate nuante pastelate, Santiago de Chile are munti. Muntii sunt primul lucru pe care il vezi la aterizare, din orice directie ai veni, si vei fi absolut fermecat de culmile lor golase. Muntii de altfel... mai mult
Ce poti face un weekend la Plovdiv, Bulgaria
Plovdiv, unul din cele mai vechi orase din Europa, este in momentul de fata cel mai frumos oras din Bulgaria (si al doilea ca numar de locuitori dupa capitala Sofia), dar si Capitala Europeana a Culturii in 2019. Si este cu adevarat un loc deosebit, un loc in care istoria se impleteste armonios cu viata moderna de zi de zi. Plovdiv se des... mai mult
O zi hai hui prin Toledo
Ce sa faci intr-o escala de 9 ore in Madrid, venind din Chile? Ei bine, sa mergi in Toledo, mai ales daca nu ai mai fost niciodata in sarmantul orasel spaniol, si iti doreai demult sa il vezi. Aflat la doar 1h de aeroportul din Madrid, Toledo merita cu prisosinta o escala de o zi (dar si mai mai multe, daca ai mai mult timp la dispozitie)... mai mult
La pas prin Bucuresti: Aer de Hong Kong
Un imobil cu arhitectura interesanta, cu o scara de acces impresionanta si o terasa de dimensiuni mari, la inaltime, ce aminteste cu alura sa de mega-blocurile din Hong Kong. In trecut a functionat in el si revista Gandirea. Copiii s-au distrat teribil pe scara inalta cu multe trepte, dar si fugind haotic pe t...Citeste in continuare pe s... mai mult
LEVI’S®  iti propune cea mai cool gama de accesorii si incaltaminte pentru sezonul de festival
Cum știm că sezonul de festival este foarte aproape și trebuie să ne pregătim outfit-ul perfect? Ei bine, știm că a venit vara atunci când cele mai cool festivaluri din România își prezintă line-up-ul pentru 2019, iar noi ne bucurăm de vremea frumoasă și începem să ne ac... mai mult
Picioare ingrijite si fericite pe timp de vara!
Ne bucuram in fiecare an de frumusetiile verii, de soare, de concedii sau de apusurile tarzii, insa, in aceeasi masura ne deranjeaza disconfortul creat de temperaturile foarte ridicate. In aceasta perioada avem tendinta de a merge mai mult pe jos, de a sta mai mult in picioare, de a purta incaltaminte fie inconfortabila, fie care ne expun... mai mult
tst
citite 24h
articole
Ținute office pentru toamna 2019 Ținute office pentru toamna 2019
Fiecare sezon aduce noi trenduri și influențe în domeniul modei, indi...
Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar
Nomad e un loc tare simpatic de admirat crampeie din centrul vechi de ...
Părul și scalpul, cele mai neglijate zone pe timpul verii! Părul și scalpul, cele mai neglijate zone pe timpul verii!
Știm cât de atente suntem când vine vorba de protecția pielii și a o...
Cum a fost cu copiii la Amfiteatrul Transilvania? Cum a fost cu copiii la Amfiteatrul Transilvania?
Credeam ca ne facusem plinul de cazari frumoase pe culoarul Rucar Bran...




CAUTA PE EGIRL
Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar Nomad e un loc tare simpatic de admirat crampeie din centrul vechi de sus. Se urca cu un lift, si restaurantul este lung, iar pe toata lungimea sa ai ... mai mult

Plimbari prin sudul Italiei: Pisticci, orasul alb din Basilicata Daca Ostuni este orasul alb din regiunea Puglia, vecina Basilicata are si ea unul: Pisticci. Insa spre deosebire de fratele sau in ale culorii caselor... mai mult

La pas prin Bucuresti: In stilul inconfundabil al lui Hundertwasser Cand ti se face dor de Austria si cel mai non-conformist artist al sau, Hundertwasser, (pe care noi l-am "fugarit" pana in Noua Zeelanda), nu trebuie ... mai mult