Nume: BRINERDIN
Producator: Novartis

Compozitie: O combinatie de substante antihipertensive: reserpina, clopamida, dihidroergocristina mesilat.

Actiune terapeutica: Antihipertensiv.

Forma de prezentare: Cutie cu 30 drajeuri continand 0,1 mg reserpina, 5,0 mg clopamida, 0,5 mg dihdroergocristina mesilat.
Farmacodinamica: Brinerdin-ul este un agent antihipertensiv eficace si bine tolerat. Reserpina isi exercita efectul prin actiune centrala, clopamida este un diuretic tiazidic care favorizeaza excretia apei si a sodiului, dihidroergocristina inhiba reactia hipertensiva la stres. Studiile clinice controlate au demonstrat superioritatea Brinerdin-ului asupra componentilor sai luati izolat si asupra oricarei combinatii continand numai doi dintre ei. Efectul aditiv al celor trei componenti in doze relativ mici duce la o scadere usor de controlat a presiunii sanguine, cu un minimum de efecte secundare. Brinerdin-ul reduce, de obicei, presiunea sanguina dupa 4-7 zile. Efectul optim este atins dupa 1-4 saptamani.

Farmacocinetica: Reserpina este absorbita in proportie de circa 40% dupa administrarea orala. Concentratiile maxime in plasma sunt atinse la 1-3 ore dupa ingestie. Timpii de injumatatire pentru eliminare sunt de 4-5 ore (faza alfa) si, respectiv, de aproximativ 50 de ore (faza beta). Mai putin de 1% din doza este eliminata nemodificata in urina, cea mai mare parte este metabolizata de ficat, iar metabolitii sunt excretati in principal in urina. Clopamida este absorbita rapid si aproape complet (peste 90%) din tractul gastrointestinal. Concentratiile maxime in plasma sunt atinse la 1-2 ore dupa ingestie. Timpul de injumatatire al eliminarii este de 6 ore. Excretia se face in principal prin rinichi, circa 30% sub forma nemodificata. Proportia fixarii de proteine este de 46% si volumul de distributie 1,5 l/kg corp. Dihidroergocristina este absorbita in proportie de 25% dupa administrarea orala. Concentratiile plasmatice maxime sunt atinse dupa 0,6 ore de la administrare. Timpii de injumatatire sunt de 2 ore (faza alfa) si, respectiv, de 14 ore (faza beta). Fixarea de proteine este de 68%, iar volumul de distributie de 16 l/kg corp. Clearance-ul total este de 1800 ml/min. Sub 1% se elimina nemodificat in urina, calea principala de excretie fiind prin bila, in materiile fecale.

Indicatii: Hipertensiune arteriala de toate gradele.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare dintre componenti si la sulfonamide (clopamida apartine acestui grup), hipokaliemie rezistenta la tratament, tulburari hepatice si renale grave, insuficienta coronariana grava, infarct miocardic recent, ateroscleroza avansata, depresie psihica, terapie prin electrosocuri in antecedente, ulcer peptic activ, rectocolita ulcero-hemoragica, graviditate si lactatie.

Precautii: La pacientii diabetici poate fi necesara adaptarea dozei de agent antidiabetic. La pacientii cu guta, Brinerdin-ul trebuie administrat cu precautie, deoarece poate provoca o crestere a acidului uric in ser. Daca se intampla acest lucru, trebuie initiat un tratament corespunzator, iar Brinerdin-ul va fi inlocuit cu un antihipertensiv nediuretic. Nivelul potasiului in ser trebuie verificat regulat in cursul tratamentului cu Brinerdin. La majoritatea pacientilor nu este necesara suplimentarea cu potasiu daca regimul alimentar este suficient de bogat in alimente cu continut ridicat de potasiu (fructe, legume, peste, branza slaba etc.). La pacientii cu functia renala alterata, diureticele tiazidice pot fi mai putin eficace in diminuarea presiunii sanguine. Functia renala trebuie monitorizata indeaproape, deoarece ar putea fi alterata suplimentar prin folosirea antihipertensivelor. A nu se lasa la indemana copiilor

Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini: Senzatia de oboseala sau hipotensiunea ortostatica in faza initiala a tratamentului cu antihipertensive necesita precautie din partea pacientilor care conduc automobile sau actioneaza masini, pana cand acestia isi cunosc reactivitatea individuala la tratament.

Reactii adverse: Tulburari gastrointestinale (greata si varsaturi), tulburari electrolitice (in special hipokaliemie), hipotensiune ortostatica, oboseala, slabiciune musculara, congestie nazala; pot aparea rar depresie psihica sau trombocitopenie.

Interactiuni: Cu tiazidele: Deoarece diureticele tiazidice reduc clearance-ul renal al litiului, doza de litiu trebuie redusa cand se administreaza concomitent cu Brinerdin-ul. De asemenea, tinand cont ca antiinflamatoarele (steroidice si nesteroidice) pot reduce eliminarea sodiului si a apei, poate fi necesar ca doza de Brinerdin sa fie crescuta cand se folosesc concomitent aceste medicamente. Efectul anticoagulantelor orale poate fi redus de catre diureticele tiazidice. Cu reserpina: Folosirea concomitenta a reserpinei de catre pacientii tratati cu inhibitori de monoaminoxidaza (IMAO) poate potenta efectul sedativ al acestora asupra sistemului nervos central (SNC); daca se adauga un IMAO la un tratament cu reserpina, pot aparea hipertensiune si hiperpirexie moderate sau grave. Administrarea concomitenta a alcoolului sau a deprimantelor SNC poate spori efectul sedativ al reserpinei asupra SNC. Reserpina poate diminua efectul terapeutic al levodopa, pot fi necesare ajustari ale dozelor unuia sau ale ambelor medicamente.

Dozare: Tratament initial: 1 tableta pe zi. In cazuri grave, pot fi necesare 2 sau 3 tablete pe zi. Deoarece efectul se instaleaza incet, doza nu trebuie crescuta mai des decat o data pe saptamana. In cazuri grave, este de dorit sa se inceapa cu o doza de 2 tablete pe zi. Tratament de intretinere: 1 tableta pe zi sau la 2 zile este suficienta in cele mai multe cazuri. Se cere precautie deosebita in cazul persoanelor in varsta, care pot fi mai sensibile la efectul medicamentului asupra presiunii sanguine si a electrolitilor. Brinerdin-ul poate fi administrat simultan cu alte antihipertensive, cum ar fi beta-blocantele sau vasodilatatoarele.

Supradozare: Simptome: greata, varsaturi, diaree, congestia fetei, cefalee, ameteala, sete, hipokaliemie, slabiciune musculara, hipotensiune, bradicardie, aritmii cardiace, depresie, confuzie si coma.

Tratament: eliminarea medicamentului prin spalatura gastrica, urmata de administrarea de carbune vegetal. Daca este indicat, tratamentul simptomatic de sustinere, incluzand monitorizarea sistemului cardiovascular, a echilibrului hidric, refacerea echilibrului electrolitic.