Nume: BUPIVACAINA HCl
Producator: Abbott Laboratories

Prezentare farmaceutica: Bupivacaina HCI USP este 2-piperidin carboxamida 1-butil-N-(2,6-dimetilfenil), monoclorhidrat. Produsul este o pulbere cristalina de culoare alba, usor solubila in etanol 96%, solubila in apa si putin solubila in cloroform sau acetona. Bupivacaina HCI se utilizeaza in solutii sterile izotonice pentru infiltratii locale, blocarea nervului periferic, precum si pentru anestezii epidurale si caudale. Bupivacaina, din punct de vedere clinic si farmacologic, este un anestezic local de tip amidic. Este omologul mepivacainei si asemanatoare din punct de vedere clinic cu lidocaina. Toate cele trei anestezice contin o legatura de tip amidic intre nucleul aromatic si gruparea amino sau piperidinica. Ele difera astfel de lidocaina, care prezinta o grupare esterica intre nucleul aromatic si gruparea aminica. Bupivacaina HCI de uz injectabil contine bupivacaina HCI in apa si are urmatoarele caracteristici:

ConcentratieBupivacaina HCI mg/mlClorura de sodiumg/ml
0,25%2,58,6
0,5%58,1
0,75%7,57,6
Solutia mai contine hidroxid de sodiu si/sau acid clorhidric pentru ajustarea pH-ului. Flacoanele doza multipla contin metil paraben (1 mg/ml) folosit ca si conservant.

Indicatii si mod de utilizare: Bupivacaina este indicata pentru inducerea anesteziei locale sau regionale, sau a analgeziei in interventiile chirurgicale, procedurile chirurgicale orale, procedurile de diagnosticare sau terapeutice si in interventiile obstetrice. Pentru anestezia obstetrica sunt indicate a fi folosite numai concentratiile de 0,25% si 0,5%. Caile de administrare si concentratiile de bupivacaina folosite sunt urmatoarele:

infiltratie locala0,25%
bloc nervos periferic0,25% si 0,5%
bloc retrobulbar0,75%
anestezie epidurala0,25% 0,75% (0,75% nu este folosita pentru anestezie in cazul interventiilor obstetrice)
anestezie caudala0,25% si 0,5%
doza test epiduralavezi “Precautii”

Contraindicatii: Bupivacaina este contraindicata anesteziei blocului paracervical obstetric. Folosirea ei in scopul mentionat are ca rezultat bradicardia fatului si moartea. Bupivacaina este contraindicata pacientilor cu o hipersensibilitate la acest anestezic sau la orice alt anestezic local de tip amida.

Precautii: Generale: doza corespunzatoare; tehnica corecta; echipament resuscitiv; oxigen; medicamente resuscitive. In general trebuie sa se foloseasca cea mai scazuta doza de anestezic local pentru a evita nivele ridicate in plasma. Trebuie evitata injectarea rapida a unui volum mare de solutie de anestezic. Atunci cand este posibil se vor folosi doze fractionate.

Reactii adverse: Reactiile adverse sunt caracteristice tuturor anestezicelor locale de tip amida. Cauza majora a reactiilor adverse a acestui grup de medicamente, constituie nivelul excesiv in plasma care se datoreaza supradozei, injectare accidentala intravenoasa sau unei degradari metabolice lente. Reactii adverse sistemice: Cele mai comune reactii adverse intalnite, care necesita masuri imediate, sunt cele asupra sistemului nervos central si cardiovascular. Aceste reactii sunt functie de doza utilizata si se datoreaza supradozajului, absorbtiei rapide a medicamentului, tolerantei diminuate fata de medicament sau injectare accidentala intravasculara. Reactii adverse la nivelul sistemului nervos central: Reactiile se caracterizeaza prin excitatia si/sau depresia sistemului nervos central. Pot aparea stari de anxietate, tulburari ale vederii, tremuraturi, posibil urmate de convulsii. Starea de excitatie poate fi tranzitorie sau poate lipsi, in schimb starea de depresie este prima manifestare a unei reactii adverse. Starea de depresie poate fi urmata destul de rapid de pierderea cunostintei si stop respirator. Alte efecte ale sistemului nervos central pot fi starea de voma si constrictia. Prezenta convulsiilor datorate folosirii anestezicului local variaza cu procedura folosita si doza totala administrata. Reactii adverse la nivelul sistemului cardiovascular: Dozele mari sau injectarile accidentale intravasculare pot determina nivele ridicate in plasma, corelate cu depresia miocardului, descresterea debitului cardiac, hipotensiune, bradicardie, aritmii ventriculare si stop cardiac (vezi “Precautii”). Reactii alergice: Reactiile de tip alergic sunt rare si pot avea loc ca urmare a sensibilitatii fata de anestezicul local sau fata de ingredientii folositi pentru conditionarea produsului (Ex. metilparaben) - vezi “Precautii”. Reactii neurologice: Reactiile neurologice depind de doza totala a anestezicului local administrat, de calea de administrare si de starea fizica a pacientului. Ca urmare a reactiilor adverse pot aparea stari de paralizie a corpului, pierderea cunostintei, paralizia respiratiei, bradicardie. Dozele de bupivacaina vor fi reduse pentru tineri, batrani, pacienti debili si pentru pacienti cu afectiuni cardiace si/sau afectiuni hepatice. Se evita injectarea rapida a unor volume mari de solutie de anestezic local. De asemenea, dozele recomandate se vor folosi fractionat (incrementat). In doze recomandate, bupivacaina produce o blocare completa a senzorilor, insa efectul asupra functiilor motoare este diferit, functie de concentratie: 0,25% produce o blocare incompleta a functiilor motoare cand este folosita pentru anestezia caudala, epidurala sau a nervului periferic; se poate folosi in interventii in care relaxarea musculara nu este importanta; 0,5% produce o blocare a functiilor motoare pentru anestezia caudala, epidurala, insa relaxarea musculara este inadecvata pentru interventii in care este necesara o relaxare completa musculara. 0,75% produce o blocare completa a functiilor motoare. Este utilizata in special pentru anestezia epidurala care necesita o relaxare musculara totala, precum si in anestezia retrobulbara. Nu se foloseste in anestezia obstetrica. O singura doza este suficienta pentru a asigura timpul necesar anesteziei cu bupivacaina. Doza limita maxima se individualizeaza in fiecare caz in parte, functie de starea fizica a pacientului. Doza limita maxima s-a stabilit de 175 mg, ea putand fi micsorata sau marita functie de fiecare caz in parte. Aceste doze pot fi repetate o data la trei ore. Studiile clinice mentioneaza ca doza totala zilnica sa nu depaseasca 400 mg. Datele prezentate in tabel sunt in general satisfacatoare pentru scopul propus si sunt recomandate a fi folosite pentru adult. Ele vor fi reduse pentru tineri, batrani sau pacienti debili. Bupivacaina nu este recomandata pentru copiii mai mici de 12 ani. Bupivacaina este contraindicata in anesteziile blocului paracervical, in interventiile obstetrice si nu este recomandata pentru anesteziile intravenoase regionale. Utilizarea bupivacainei in anestezia epidurala. Pentru anestezia epidurala se utilizeaza solutii de 0,5% si 0,75% in doze incrementate de 3 pana la 5 ml lasand timp suficient intre doze pentru a observa eventualele manifestari toxice. In interventiile obstetrice se vor folosi numai concentratii de 0,25% si 0,5%. Dozele incrementate de 3 pana la 5 ml ale solutiei de 0,5% nu vor depasi 50-100 mg bupivacaina. Doza test pentru anestezia caudala si epidural-lombara - vezi “Precautii”.

Doze si concentratii recomandate pentru utilizarea Bupivacainei HCI

Tip anestezieConcentratiiDoza maximaBlocare functiimotoare1
mlmg
Infiltratie locala0,25% 1-
Epidurala0,75% 2,410-2075-50completa
0,5% 410-2050-100moderata pana la completa
0,25% 410-2025-50partial pana la completa
Caudala0,5% 410-3075-150moderata pana la completa
0,25% 415-3037,5-75moderata
Nervi periferici0,5% 4max.5max.25moderata pana la completa
0,25% 4max.5max.12,5moderata pana la completa
Retrobulbar 30,75%2-415-30completa
Sistem nervos simpatic0,25%20-5050-125-
Doza test epidural0,5% g/epi2-310-15vezi “Precautii”
1 In procedurile de administrare intermitenta dozele repetate favorizeaza cresterea gradului de blocare a functiilor motoare. Prima doza repetata pentru concentratia de 0,5% poate produce blocarea completa a functiilor motoare. Anestezia nervului intercostal cu solutie de 0,25% poate determina blocarea completa a functiilor motoare la interventii chirurgicale abdominale.
2 Pentru utilizarea unei singure doze.
3 Vezi “Precautii“.
4 Solutii cu sau fara epinefrina.

Sterilizare, Blocare. Solutiile injectabile de bupivacaina HCI USP in fiole de sticla sau flacoane pot fi autoclavate o singura data la o presiune de 15 pds., la 121 grade Celsius timp de 15 min. Se pastreaza la temperaturi controlate cuprinse intre 15 grade Celsius si 30 grade Celsius. Se protejeaza de frig.

Forma de prezentare: Bupivacaina HCI, solutie injectabila, este o solutie sterila apiogena si izotonica.