Nume: BUSPAR
Producator: Bristol-Myers Squibb

Descriere: Buspar, buspirona hidroclorica, este un nou anxiolitic care nu este corelat chimic sau farmaceutic cu benzodiazepinele sau alti agenti psihotropici cunoscuti. Buspar (buspirona hidroclorica) este livrat pentru administrare orala sub forma de tablete marcate si albe de 5 mg si 10 mg.

Actiune terapeutica: Buspar reprezinta o noua clasa de agenti farmacologici cu activitate psihotropa. Spre deosebire de benzodiazepine si alti agenti anxiolitici, Buspar amelioreaza anxietatea fara a produce efecte sedative, relaxare musculara, sau fara a compromite acuitatea mentala. In experimentarile clinice, pacientii care sunt tratati cu Buspar nu difera semnificativ de cei tratati cu placebo din punctul de vedere al sedarii (somnolenta si/sau oboseala) sau al anomaliilor functionale (o pierdere a capacitatii de a conduce vehicule). Prin contrast, atat diazepamul cat si clorazepamul au produs sedari semnificative, iar diazepamul si lorazepamul au produs alterari functionale semnificative. Mecanismul de actiune a Buspar-ului difera de cel al benzodiazepinelor. Oricum, ramane sa fie elucidat mecanismul de actiune anxiolitica. Din studiile pe animale, s-a constatat ca Buspar interactioneaza cu serotonina, noradrenalina, acetilcolina si dopamina ale creierului. Buspar accentueaza activitatea cailor specifice noradrenergice si dopaminergice, tinand seama de faptul ca activitatea serotoninei si acetilcolinei este redusa de Buspar. Buspar-ul este rapid absorbit atingand concentratia maxima plasmatica in 60-90 de minute dupa ingerare. Pentru doze de 10, 20 si 40 mg, concentratiile plasmatice maxime ce se ating sunt 0,9; 1,7 si 3,2 ng/ml. Aceste date sugereaza existenta unei relatii de proportionalitate intre concentratiile plasmatice si doza. Studiile privind administrarea de doze multiple de pana la 28 de zile indica faptul ca echilibrul concentratiilor plasmatice este atins in 2 zile si concentratia este proportionala cu doza. Echilibrul concentratiei plasmatice odata atins, concentratia plasmatica de Buspar nu este modificata accentuat de o administrare cronica. Activitatea anxiolitica a Buspar-ului nu este alterata de ingerarea de alimente; oricum, rata absorbtiei este micsorata de prezenta alimentelor. La barbati, aproximativ 95% din Buspar este legat de proteinele plasmatice, dar alte medicamente deja legate de proteine cum ar fi digoxina, propranolol, fenitoina si warfarin nu sunt deplasate de Buspar de pe proteine, in vitro. Timpul de injumatatire a cantitatii de medicament observat la voluntarii sanatosi este cuprins intre 2 si 3 ore. Timpul mediu de injumatatire a cantitatii de medicament observat la voluntarii sanatosi in 14 cazuri a fost cuprins intre 21 si 113 ore. Femeile tind sa aiba un timp de injumatatire usor crescut fata de cel al barbatilor. Dupa administrarea unei singure doze de Buspar, aceasta a fost eliminata renal in procent de 29-63% in 24 de ore, in principal ca metabolit; 18-38% din doza este eliminata prin fecale. Buspar este metabolizat in principal prin oxidare producand cativa derivati hidroxilati si 1-pirimidinilpiperazina. La modelele animale, care sunt predictive pentru potentialul anxiolitic la om, 1-(2-pirimidinil) piperazina are o patrime din activitatea anxiolitica a Busparului. Buspar nu are efect asupra activitatii enzimelor microsomale hepatice cand este administrat la sobolani timp de 5 zile.
 
 
 


Indicatii terapeutice: Buspar-ul (buspirona hidroclorica) este indicat in tratamentul tulburarilor de anxietate si a perioadelor scurte cu simptome de anxietate insotite sau nu de depresie. Diagnosticul pentru pacientii experimentati clinic corespunde Tulburarii de Anxietate generalizata ce apartine clasificarii WHO si este descris mai jos. In general anxietatea persistenta este manifestata prin simptome din urmatoarele categorii: tensiune motoare: tremuraturi, spasme musculare, tensiune, incapacitate de relaxare, oboseala, contracturi la nivelul pleoapelor si sprancenelor, incordarea fetei, stare de agitatie; hiperactivitate autonoma: senzatii alternate de cald si rece, mictiuni frecvente, diaree, jena in zona faringiana, bufeuri, paloare, reducerea frecventei pulsului si a ritmului respirator, senzatii de gura uscata, ameteli, transpiratie, maini reci si umede, parestezii (furnicaturi la maini si picioare); tulburari psihice: anxietate, ingrijorare, frica, imaginarea si anticiparea unor nesanse proprii sau pentru altii; vigilenta si stare de atentie excesiva: insomnie, dificultate in concentrare, iritabilitate, neliniste. Starea de anxietate continua cel putin o luna. Anxietatea si tensiunea obisnuita au fost asociate cu stresul zilnic si nu au necesitat un tratament cu un agent anxiolitic. Studiile clinice cu Buspar au fost de obicei limitate la 6 luni, fiind recomandat acest lucru.

Contraindicatii: Buspar este contraindicat la pacientii hipersensibili fata de acest medicament. Nu au fost evaluate efectele Buspar-ului la pacientii cu convulsii in antecedente. Buspar-ul nu este recomandat la pacientii epileptici. Administrarea Buspar-ului la pacientii care sunt tratati cu inhibitori ai monoaminoxidazei (IMAO) poate fi hazardata. S-a constatat aparitia unei presiuni sanguine ridicate cand Buspar este adaugat unui tratament ce include IMAO. De aceea nu se recomanda utilizarea concomitenta a Buspar-ului si IMAO. Pentru ca Buspar-ul nu are o activitate antipsihotica stabilita, nu poate inlocui un tratament antipsihotic adecvat.

Precautii: Interferenta cu functia motoare si cognitiva. Studiile indica faptul ca Buspar este mai putin sedativ ca alte anxiolitice si de aceea nu produce alterari functionale semnificative. Efectele asupra SNC nu pot fi prevazute. De aceea, pacientii trebuie avertizati sa nu conduca autovehicule sau sa nu utilizeze aparatura complexa pana cand nu sunt siguri ca tratamentul cu Buspar nu are efect negativ asupra lor. Desi studiile de interactiune ale Buspar-ului cu alcoolul au indicat ca Buspar-ul nu amplifica efectele negative induse de alcool in functia motoare si mentala, totusi este prudent sa se evite utilizarea concomitenta a alcoolului si a Buspar-ului. Posibile reactii de sevraj la pacientii dependenti de medicamentele anxiolitice/ hipnotice/ sedative. Pentru ca Buspar nu prezinta toleranta incrucisata pentru benzodiazepine si alte medicamente sedative/ hipnotice obisnuite, acesta nu va bloca sindromul de sevraj observat adesea odata cu oprirea tratamentului cu acest medicament. De aceea, inaintea inceperii terapiei cu Buspar este bine ca recuperarea sa se faca gradat, mai ales la pacientii care au utilizat in mod cronic medicamente inhibitoare ale SNC. Simptomele de sevraj sau de destindere pot sa apara la perioade variabile de timp in functie de tipul de medicament si viteza de eliminare. Simptomatologia sevrajului dupa sedative/ anxiolitice/ hipnotice poate sa apara ca o combinatie de iritabilitate, anxietate, agitatie, insomnie, tremor, crampe abdominale, crampe musculare, stari de voma, transpiratie, simptome de gripa fara febra. Legarea Buspar-ului de receptorii dopaminici: Buspar-ul se poate lega de receptorii centrali dopaminici, dar difera din punct de vedere chimic si farmacologic de agentii traditionali ai SNC. Deoarece nu se cunoaste mecanismul sau de actiune, nu poate fi prevazuta toxicitatea pe termen lung asupra SNC sau altor organe.

Interactiuni cu alte medicamente: Pentru ca nu s-au studiat efectele interactiunii Buspar-ului cu multe alte medicamente psihotrope, utilizarea concomitenta a Buspar-ului cu alte medicamente active asupra SNC trebuie realizata cu precautie. Exista un raport ce sugereaza ca utilizarea concomitenta a trazodonei si a Buspar-ului poate cauza cresteri de 3-6 ori a GPT (ALT) la unii pacienti si nu a fost identificat un efect asupra transaminazelor hepatice. Buspar-ul nu dislocuieste medicamente cum ar fi: fenitoin, propranolol si warfarin legate de proteinele serice. Buspar-ul poate dislocui greu medicamentele cum ar fi digoxina din legatura lor cu proteinele plasmatice; semnificatia clinica a acestei caracteristici nu este cunoscuta.

Interactiunea cu alcoolul: Buspar-ul nu accentueaza semnificativ efectele inhibitoare ale alcoolului. Capacitatile functionale ale subiectilor care au ingerat alcool, nu au diferit semnificativ de cele ale subiectilor care au ingerat alcool asociat cu placebo. In combinatie cu alcoolul, Buspar-ul a prezentat o alterare mai putin semnificativa a functiilor psihomotoare si de procesare a informatiilor fata de diazepam sau lorazepam. Este prudent a se evita utilizarea concomitenta a Buspar-ului cu alcoolul.

Interactiuni intre medicament si testele de laborator: Buspar-ul nu interfera cu testele clinice de laborator uzuale.

Sarcina si alaptare: Nu s-a observat un efect negativ asupra fertilitatii sau asupra fatului in timpul studiilor de reproductibilitate la sobolani si iepuri carora li s-au administrat doze de Buspar de aproximativ 30 de ori doza umana maxima recomandata. La oameni, nu s-au realizat studii adecvate si bine controlate in timpul sarcinii. De aceea, utilizarea Buspar-ului in timpul sarcinii trebuie initiata sau continuata numai daca, in opinia medicului, beneficiul depaseste potentialul risc. Travaliul si nasterea: Efectul Buspar-ului asupra travaliului si nasterii nu sunt cunoscute. Nu au fost constatate efecte adverse in timpul stadiilor reproducerii. Perioada de alaptare: Nu se stie daca Buspar-ul sau metabolitii sai sunt eliminati in laptele uman. De aceea, Buspar-ul nu trebuie administrat la femeile care alapteaza decat numai dupa ce au fost consultate de un medic ce considera ca beneficiul adus mamei depaseste potentialul risc asupra sugarului.

Administrare: La copii: Nu au fost determinate siguranta si eficacitatea utilizarii Buspar-ului la indivizii sub 18 ani. La pacientii in varsta: efectul Buspar-ului a fost evaluat in mod sistematic la pacientii in varsta; cateva sute de pacienti in varsta au participat la studiile clinice cu Buspar si nu au fost identificate fenomene adverse neobisnuite corelate cu varsta. La 87 de pacienti in varsta, doza zilnica totala de Buspar a fost de 15 mg/zi. La pacientii cu functia renala sau hepatica alterata: Datorita metabolizarii hepatice si a eliminarii renale a Buspar-ului, administrarea lui la pacientii cu alterari severe ale functiei hepatice si renale nu este recomandata.

Reactii adverse: Efectele secundare ale Buspar-ului, daca apar, sunt in general observate la inceputul terapiei cu acest medicament si ameliorate cu scaderea dozei sau/si cu o medicatie corespunzatoare. La pacientii ce au primit Buspar comparativ cu pacientii ce au fost tratati cu placebo, cefaleea, ametelile, starea de nervozitate, starile de greata si somnolenta au fost singurele efecte secundare ce au aparut cu o frecventa semnificativ mai mare in grupul tratat cu Buspar fata de cel tratat cu placebo. Reactii adverse datorate discontinuitatii tratamentului: Aproximativ 10% din 2200 de pacienti prezentand stare de anxietate si care au participat la experimente clinice cu Buspar, fiind supusi timp de 3 sau 4 saptamani unui tratament discontinuu, au prezentat reactii adverse. Cele mai comune reactii datorate discontinuitatii tratamentului sunt: tulburari ale SNC (3,4%), ameteli, insomnie, nervozitate, somnolenta; tulburari gastrointestinale (1,2%), stari de greata; perturbari diverse (11%), cefalee si oboseala. Totodata, 3,4% din pacienti au prezentat simptome multiple, nici unul caracterizat ca fiind principal.

Abuzul si dependenta de medicament: Din studiile pe animale si oameni s-a observat aparitia unei tendinte de abuz sau dependenta pentru Buspar. Voluntarii umani care au antecedente in consumul frecvent de alcool si medicamente au fost supusi la doua studii clinice de tip dublu-orb. Nici unul dintre subiecti nu a fost capabil sa distinga Buspar-ul de placebo. Prin contrast, subiectii au aratat o preferinta semnificativa pentru diazepam si metaqualona. Studiile pe animale au aratat ca Buspar-ul nu creeaza o tendinta a subiectilor de utilizare in mod frecvent a acestui medicament. Dependenta: Nu s-au semnalat reactii de sevraj dupa terapia cu Buspar. De asemenea, nu exista nici o dovada ca Buspar-ul determina dependenta si este dificil a se prevedea din experimente in ce masura un medicament cu actiune la nivelul SNC va fi intrebuintat gresit sau abuziv odata comercializat. In mod consecvent, medicii trebuie sa examineze cu atentie pacientii, pentru a nu avea antecedente in abuzul de medicamente si sa urmareasca astfel de pacienti indeaproape, observand daca apar semne de utilizare gresita sau abuziva a Buspar-ului (cresterea tolerantei, cresterea dozei).

Supradozare: Simptomatologie: La subiectii umani sanatosi, doza terapeutica maxima tolerata este 375 mg/zi. Simptomele cele mai comune observate datorate unor doze maxime sunt: starile de ameteala, de voma, somnolenta si tulburari gastrice. Nu au fost constatate cazuri de mortalitate in urma unor supradoze deliberate sau accidentale de Buspar. Studiile toxicologice cu Buspar au prezentat urmatoarele LD50: la soricei - 665 mg/kg corp; la sobolani - 196 mg/kg corp; la caini - 586 mg/kg corp; maimute - 356 mg/kg corp. Aceste doze sunt de 500-1 000 de ori doza umana zilnica recomandata. Tratamentul: Trebuie aplicate masuri generale simptomatice si de sustinere odata cu un lavaj gastric cat mai precoce. Respiratia, pulsul si presiunea sanguina trebuie monitorizate ca in toate cazurile de supradozare de medicamente. Nu se cunoaste nici un antidot specific pentru Buspar si nu a fost determinata dializabilitatea lui.

Dozare si administrare: Doza initiala recomandata este de 15 mg/zi (5 mg de 3 ori zilnic). Pentru a obtine un raspuns terapeutic optim, se poate creste doza cu 5 mg/zi la fiecare 2-3 zile, daca este necesar. Doza zilnica maxima nu trebuie sa depaseasca 60 mg/zi. La cei mai multi pacienti este obtinut un raspuns terapeutic optim prin administrarea dozei de 20-30 mg in doze divizate.

Forma de prezentare: Buspar-ul se comercializeaza sub forma de tablete de 5 mg si 10 mg, albe si marcate, in flacoane si blistere ambalate in cutii de carton.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
CONCORDE OLD BUCHAREST HOTEL – CEL MAI NOU  HOTEL DIN CENTRUL VECHI AL BUCURESTIULUI
CONCORDE OLD BUCHAREST HOTEL – CEL MAI NOU HOTEL DIN CENTRUL VECHI AL BUCURESTIULUI
Daca te intrebi ce este Concorde Old Bucharest Hotel, afla ca inseamna confort de ult...
Seara de vara cu JAZZ la Sala Radio
Seara de vara cu JAZZ la Sala Radio
Joi, 14 iunie (19.00), trompetistul SEBASTIANBURNECI- solist al Big Band-ului Radio ...
Ion Caramitru recită Nichita Stănescu  în Săptămâna Internațională a Muzicii Noi
Ion Caramitru recită Nichita Stănescu în Săptămâna Internațională a Muzicii Noi
Săptămâna Internațională a Muzicii Noi (SIMN) aduce pe scenaSălii Radio un prog...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


Elmiplant iti dezvaluie efectele benefice ale acidului hialuronic
Proteină întâlnită în mod natural în organism, acidul hialuronic oferă țesuturilor elasticitate și contribuie la menținerea apei în epidermă. Dincolo de proprietățile de hidratare intensă, protejează pielea de acțiunea dăunătoare a razelor ultraviolete. Producț... mai mult
Flori, fete, modele geometrice sau...
Te uiți că ți se duce bronzul și îți amintești de concediul tău ca și cum s-ar fi întâmplat acum o sută de ani? Te înțelegem perfect... și avem și o soluție pentru tine! Pe lângă „Gândeşte pozitiv!” (păi cum era să nu ai concediu deloc? Îț... mai mult
ALBEENA ofera “Bine de la albine” prin gama de produse apicole romanesti
Gama de produse apicole ALBEENA vine în sprijinul tuturor celor care conștientizează importanța adoptării unui stil de viață sănătos. Produsele ALBEENA sunt 100% naturale și, incluse echilibrat în dieta zilnică, ajută la ameliorarea diverselor probleme de sănătate și ... mai mult
Evadare de o zi din Bucuresti: Plimbare la Comana
Nu cred ca a mai ramas multa lume care sa nu stie de Comana, in special de . Populare sunt si plimbarile cu barca printre stufaris sau tiroliana cea mare peste apa. E o locatie tare simpatica de pranz, pe ponton, pe malul apei, iar mancarea este gatita cum trebuie. Si seara ar fi frumos, dar atunci cam a...Citeste in continuare pe shopaho... mai mult
Roadtrip in Islanda: In cautare de piscine fierbinti
A doua oara in Islanda am avut cateva tinte clare: sa vizitam din zona de nord-vest, cu peninsula Snaefellsnes si Westfjords, sa ne completam "lacunele" de data trecuta prin zona de sud, cea mai populara din Islanda si... sa plecam la vanatoare de izvoare geotermale si piscinele lor calde aferente. Bineinteles, cea mai faimoasa piscina di... mai mult
Cu copiii in Grecia: O saptamana de liniste in Samothraki
Cine oare nu a auzit de Thassos? Dar insula aceasta luata cu asalt vara de vara de romani, se invecineaza cu alta, la fel de frumoasa, dar care insa isi pastreaza sarmul rustic si unde poti auzi in liniste sunetul valurilor: . De mancat, nu duci grija in orice parte a insulei te-ai afla. Peste tot am dat de taverne cu mancare greceasca pr... mai mult
tst
citite 24h
articole
Plimbari prin sudul Italiei: Portul colorat din Monopoli Plimbari prin sudul Italiei: Portul colorat din Monopoli
Daca data trecuta prin sudul Italiei ne-am cazat in Bari, de data acea...
Hai hui prin vecini: Un weekend la tara, la Bojentsi, in Bulgaria Hai hui prin vecini: Un weekend la tara, la Bojentsi, in Bulgaria
Nu mai stiu cum am aflat de aceasta posibilitate, dar de ceva vreme vr...
Redescopera Romania: Weekend la Sulina cu copiii Redescopera Romania: Weekend la Sulina cu copiii
Stii senzatia aceea de . createSummaryAndThumb("summary755019381685431...
Plimbari prin sudul Italiei: Balaceala in Giovinazzo Plimbari prin sudul Italiei: Balaceala in Giovinazzo
Giovinazzo este un oras mic la nord de Bari, la 15km de Aeroportul Int...




CAUTA PE EGIRL
Plimbari prin sudul Italiei: Portul colorat din Monopoli Daca data trecuta prin sudul Italiei ne-am cazat in Bari, de data aceasta ne-am inceput lungul weekend italian cu o noapte langa Monopoli, orasel la a... mai mult

Roadtrip in Islanda: O zi in Reykjavik De la aeroportul din Keflavik, situat la aproximativ 1h de capitala Islandei, ne-am oprit direct la un muzeu intr-o cladire extrem de ciudata, foste r... mai mult

Hai hui prin vecini: Un weekend la tara, la Bojentsi, in Bulgaria Nu mai stiu cum am aflat de aceasta posibilitate, dar de ceva vreme vroiam sa experiementam un weekend intr-o , in Bulgaria. Mai pe inteles, sa dormim... mai mult