Nume: CARBEPSIL 200, 400
Producator: AC Helcor

Prezentare farmaceutica: Comprimate continand 200 mg, respectiv 400 mg carbamazepina, excipienti q. s., in cutii a 50 comprimate (5 blistere x 10 comprimate sau flacon a 50 comprimate).

Actiune terapeutica: Antiepileptic major cu proprietati anticonvulsivante, psihotrope, si neurotrope, convenabil pentru monoterapie sau terapie combinata. Actioneaza prompt in epilepsiile psihomotorii sau temporale si marele rau; in formele mixte are rol de medicament de baza in tratamentele complexe ce se impun. Efectul psihotrop faciliteaza contactele de inserare sociala. In cazuri de nevralgie esentiala de trigemen, previne aparitia durerilor paroxistice iar in conducerea sindromului de abstinenta alcoolica reduce riscul la crize. In plus imbunatateste simptomele vegetative si psihice. In cazul diabetului insipid determina reducerea rapida a volumului urinar si a setei.

Farmacocinetica: Absorbtia carbamazepinei din comprimate este aproape completa dar lenta. Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) dupa doze unice se ating la 12 h; dupa o doza unica de 400 mg, Cmax este de 4,5 mcg/ml, concentratiile terapeutice uzuale fiind de 3-14 mcg/ml; cu cat acestea cresc, creste incidenta reactiilor adverse. Este extensiv metabolizata in ficat si unul dintre metabolitii sai primari, carbamazepin 10-11-epoxidul, are activitate anticonvulsivanta; este larg distribuita in organism si extensiv legata de proteinele plasmatice (75-80%). Induce metabolismul sau propriu astfel ca T1/2 dupa administrarea dozelor unice, de aproximativ 36 h, poate sa fie considerabil redus la aproximativ 20 ore dupa administrari repetate, mai scurt la copii decat la adulti. In cazul administrarii asociate cu alte antiepileptice, inductoare enzimatice, T1/2 este de 9-10 h. Este excretata in urina, ca metaboliti (aprox. 70%), in fecale (aprox. 25%) si numai cca 2% ca atare, in urina. Traverseaza bariera placentara si trece in laptele matern. Biodisponibilitatea comprimatelor este de aproximativ 100% din doza administrata, nefiind influentata de ingestia de alimente.

Indicatii: Epilepsii: crize partiale cu simptomatologie simpla (crize focale), complexa (psihomotorii), crize primare sau secundare generalizate cu componenta tonico-clonica (marele rau) ca medicament de electie, forme mixte ale acestor crize; nevralgia de trigemen (idiopatica sau datorata sclerozelor multiple) - medicament de electie; nevralgia idiopatica glosofaringiana; prevenirea crizelor in sindromul de abstinenta la alcool; profilaxia afectiunilor maniaco-depresive; neuropatie diabetica dureroasa; diabet central insipid; poliuria si polidipsia de origine neurohormonala.

Mod de administrare: Instituirea tratamentului se face gradat, incepand cu o doza initiala redusa adaptata raspunsului individual si dependent de natura si severitatea afectiunii, sub control medical, doza ce este crescuta pana la doza optima de intretinere; doza zilnica uzuala este de 400-1200 mg fara a depasi 1600 mg. Doza terapeutica, in special in terapia combinata trebuie determinata pe baza nivelului plasmatic al carbamazepinei: experienta a aratat ca nivelul terapeutic este de 4-12 mcg/ml. Doza zilnica se administreaza in 2-3 prize, in timpul sau dupa mese cu putin lichid. Daca nu este prescris altfel se recomanda: Epilepsii: administrarea pe cat posibil in monoterapie. Cand se introduce carbamazepina, doza antiepilepticului anterior se reduce treptat. Adulti: 200 mg de 1-2 x/zi, crescuta la doza de intretinere de 800-1200 mg/zi, in 2-3 prize; Copii: 10-20 mg/kg corp/zi, astfel: pana la 1 an: 100-200 mg/zi; 1-5 ani: 200-400 mg/zi; 6-11 ani: 400- 600 mg/zi; 11-15 ani: 600-1000 mg/zi, in doze fractionate. Nevralgia de trigemen: doza initiala: 200-400 mg/zi in 1-2 prize, crescuta gradat pana la disparitia totala a durerii (doza medie: 400-800 mg/zi) apoi usor redusa pana la doza minima eficace. La pacientii varstnici: doza initiala de 100 mg ori/zi. Prevenirea crizelor in sindromul de abstinenta la alcool: doza medie: 200 mgx3/zi; in cazuri severe poate fi crescuta la 400 mg x 3/zi. La inceputul tratamentului se administreaza in combinatie cu sedative, hipnotice iar dupa depasirea stadiului acut se continua ca monoterapie. Diabet insipid: adulti: doza medie: 200 mg de 2-3 ori/zi, in cazuri exceptionale pana la 1200 mg/zi, in 3 prize; copii: doza se reduce proportional cu varsta si greutatea. Neutropenia diabetica dureroasa: 200 mg de 2-3 ori/zi. Mania si profilaxia afectiunilor maniaco- depresive (bipolare): doza uzuala: 400-600 mg/zi, in 2-3 prize; in mania acuta se ajunge repede la 1600 mg/zi, dozele mici fiind recomandate pentru prevenirea afectiunilor bipolare.

Reactii adverse: In general, este bine tolerata daca posologia este corecta si se au in vedere “Contraindicatii” si “Precautii”. Ocazional sau frecvent pot sa apara RA in special la inceputul tratamentului, daca doza initiala este prea ridicata si la varstnici: gastrointestinale: inapetenta, uscarea gurii, greata, voma, diaree sau constipatie, dureri abdominale; neurologice: cefalee, ameteala, somnolenta, ataxie, diplopie iar la pacientii varstnici stari de confuzie si agitatie. Acestea dispar spontan dupa 7-10 zile de tratament sau la reducerea dozei. Rar sau foarte rar pot sa apara: hiponatremie insotita de varsaturi, confuzie mentala, reactii alergice cutanate blande sau severe ca: dermatita exfoliativa localizata, sindrom Stevens-Johnson, fotosensibilitate; reactii hematologice: leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, anemie aplastica, agranulocitoza (foarte rar): tulburari de conductie cardiaca, hepatite (colestatice, hepatocelulare sau mixte), disfunctii renale (nefrita interstitiala), tulburari sexuale (ginecomastie etc.).

Contraindicatii: Hipersensibilitate la carbamazepina sau antidepresive triciclice (imipramina, amitriptilina etc), bloc AV, afectiuni ale maduvei osoase; nu se administreaza concomitent cu IMAO: tratamentul acestora trebuie intrerupt cu 14 zile inaintea inceperii celui cu carbamazepina; nu se administreaza pacientilor cu crize de absenta

Precautii: Se administreaza cu masuri de precautie, numai dupa evaluarea raportului beneficiu/risc, pacientilor cu tulburari hematologice, cardiace severe, hepatice si renale, femeilor insarcinate sau care alapteaza, pe cat posibil in monoterapie: se impune control periodic al hemoleucogramei, functiei renale si urinei (inaintea inceperii tratamentului, saptamanal in prima luna de tratament apoi lunar); pacientii trebuie informati asupra semnelor si simptomelor unei posibile dezvoltari a toxicitatii hematologice, RA cutanate, aparitia febrei sau afectarea functiei hepatice, cand trebuie sa se adreseze medicului iar in cazuri severe tratamentul se intrerupe; poate afecta negativ capacitatea reflexa a pacientilor ca participanti la trafic si la operarea cu masini, mai ales la inceputul tratamentului; reduce toleranta la alcool: se recomanda renuntarea la consumul acestuia in timpul tratamentului; poate activa psihozele latente; monitorizarea concentratiilor plasmatice de carbamazepina poate fi necesara in cazuri de crestere dramatica a frecventei crizei, verificarea rabdarii pacientului, in timpul sarcinii, cand sunt tratati copii sau adolescenti, cand se administreaza in terapie combinata. Tratamentul nu se intrerupe brusc; trecerea la un alt anticonvulsivant se face sub protectie de diazepam.

Interactiuni: Carbamazepina, fiind un puternic inductor enzimatic hepatic, poate interactiona cu diferite medicamente, scazand concentratiile plasmatice ale acestora, cu diminuarea activitatii lor. Administrata concomitent cu: clobazam, clonazepam, etosuximid, primidon, acid valproic, corticosteroizi (prednisolon, dexametasona), ciclosporina, digoxina, doxiciclina, haloperidol, contraceptive orale, teofilina, anticoagulante orale impune ajustarea dozelor acestora si monitorizarea pacientilor; asocierea cu doxiciclina se va evita: daca este necesara se va administra la intervale de 12 ore si concentratiile serice vor fi strict monitorizate. Medicamente ca: antibiotice macrolide (eritromicina, troleandomicina), izoniazida, unii antagonisti ai canalelor lente de calciu (verapamil, diltiazem), dextropropoxifen, posibil cimetidina, acetazolamida (la adulti, numai la doze ridicate) cresc concentratia plasmatica a carbamazepinei, conducand la RA crescute; se impune ajustarea dozei de carbamazepina.

Supradozare: Se manifesta prin mai multe RA, in special reactii SNC, cardiovasculare, respiratorii ce pot avea ca rezultat: stupor, coma, convulsii, depresie respiratorie si chiar moartea.

Tratament: nu exista antidot specific; se induce voma sau lavaj gastric, administrarea de carbune activ si terapie de intretinere cu monitorizare cardiaca si corectia balantei electrolitice in unitate spitaliceasca.

Conditii de pastrare: In ambalajul original, ferit de lumina, umiditate si caldura. Termen de valabilitate: 3 ani.