Nume: CASODEX
Producator: Zeneca

Forma de prezentare: Comprimate filmate de culoare alba. Un comprimat contine 50 mg bicalutamid (INN).

Indicatii: Tratamentul carcinomului de prostata in stadiu avansat in combinatie cu terapia cu analogi LHRH sau castrarea chirurgicala.
Dozare si administrare: Adulti: Barbati adulti inclusiv varstnici: un comprimat (50 mg) o data pe zi. Tratamentul cu Casodex trebuie inceput in acelasi timp cu tratamentul cu un analog LHRH sau cu castrarea chirurgicala. Copii: Casodex este contraindicat la copii. Afectiuni renale: Nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii cu afectiuni renale. Afectiuni hepatice: Nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii cu afectiuni hepatice usoare. Acumularea din ce in ce mai mare poate aparea la pacientii cu afectare hepatica moderata pana la severa (se vor consulta avertizarile si precautiile).

Contraindicatii: Casodex este contraindicat la femei si copii. Casodex nu trebuie administrat niciunui pacient care a prezentat o reactie de hipersensibilitate la folosirea acestuia.
Avertizari/precautii: Casodex este metabolizat intr-o proportie mare la nivel hepatic. Datele sugereaza ca eliminarea lui poate fi mai lenta la subiectii cu afectarea severa a functiei hepatice si aceasta poate conduce la o acumulare a Casodex. De aceea, Casodex trebuie administrat cu grija pacientilor cu afectare moderata pana la severa a functiei hepatice.

Interactiunea cu alte medicamente si alte forme de interactiune: Nu exista dovezi ale vreunei interactiuni farmacodinamice sau farmacocinetice intre Casodex si analogii LHRH. Se pare ca Casodex nu interactioneaza cu medicamentele asociate in mod uzual. Nu s-a evidentiat fenomenul de inductie enzimatica in timpul administrarii unor doze de Casodex de pana la 150 mg/zi. Studiile in vitro au demonstrat ca Casodex poate deplasa anticoagulantele cumarinice, warfarina, de pe situsurile de legare cu proteinele. De aceea, se recomanda ca daca se incepe tratamentul cu Casodex la pacientii care primesc deja anticoagulante cumarinice, sa se monitorizeze atent timpul de protrombina.

Sarcina si alaptare: Casodex este contraindicat la femei si nu trebuie administrat femeilor gravide sau mamelor care alapteaza.
Efectul asupra conducerii autovehiculelor sau abilitatii de a manevra echipamente: Este putin probabil ca Casodex sa afecteze abilitatea pacientilor de a conduce sau manevra echipamente.

Reactii adverse: Casodex a fost in general bine tolerat cu putine cazuri de retragere datorita efectelor adverse. Actiunea farmacologica a Casodex poate determina anumite efecte asteptate. Acestea includ valuri de caldura, prurit si, in plus, mastodinie si ginecomastie, care pot fi reduse prin castrarea concomitenta. Casodex se poate asocia cu prezenta diareei, greturilor, varsaturilor, asteniei si a tegumentelor uscate. Modificari ale functiei hepatice (cresterea nivelului de transaminaze, icter) au fost observate in studiile clinice cu Casodex. Aceste modificari erau frecvent tranzitorii si se rezolvau sau se imbunatateau in ciuda continuarii tratamentului sau dupa incetarea acestuia. Trebuie luat in considerare controlul periodic al functiei hepatice. In plus, in studiile clinice, in cursul tratamentului cu Casodex si un analog LHRH, au fost raportate urmatoarele evenimente adverse (in opinia clinicienilor investigatori, sub forma unor posibile reactii adverse medicamentoase, cu o frecventa egala sau mai mare de 1%). Nu s-a stabilit nici o relatie cauzala intre aceste evenimente si tratament si unele dintre evenimentele raportate sunt cele care apar in mod obisnuit la pacientii varstnici. Sistem cardio-vascular: insuficienta cardiaca. Aparat gastrointestinal: anorexie, uscaciunea mucosei bucale, dispepsie, constipatie, flatulenta. Sistem nervos central: ameteli, insomnie, somnolenta, scaderea libido-ului. Aparat respirator: dispnee. Aparat urogenital: impotenta, nicturie. Hematologic: anemie. Tegumente si fanere: alopecie, rash, transpiratii, hirsutism. Metabolice si nutritionale: diabet zaharat, hiperglicemie, edem, crestere in greutate, scadere in greutate. Organism in ansamblu: dureri abdominale, dureri toracice, cefalee, dureri pelvine, frisoane.

Supradozare: Nu exista experiente umane privind supradozarea. Nu exista un antidot specific; tratamentul va fi simptomatic. Dializa nu poate ajuta deoarece Casodex este in proportie mare legat de proteine si nu se gaseste nemodificat in urina. Este indicata ingrijirea generala cu rol suportiv, inclusiv monitorizarea frecventa a semnelor vitale.
Proprietati farmacodinamice: Casodex este un anti-androgenic nesteroidic, lipsit de alta activitate endocrina. Se leaga de receptorii androgenici fara activarea exprimarii genice si astfel inhiba stimulul androgenic. Regresia tumorilor prostatice rezulta din aceasta inhibitie. Casodex este un amestec racemic la care activitatea anti-androgenica este aproape in exclusivitate datorata enantiomerului (R)-.

Proprietati farmacocinetice: Casodex este bine absorbit dupa administrare orala. Nu exista dovezi relevante clinic ale unui efect al alimentatiei asupra biodisponibilitatii. Enantiomerul (S)- este eliminat rapid comparativ cu enantiomerul (R)-, cel din urma avand un timp plasmatic de injumatatire a eliminarii de aproximativ o saptamana. Dupa administrarea zilnica de Casodex, enantiomerul (R)- se acumuleaza de aproximativ 10 ori in plasma ca urmare a timpului lung de injumatatire, ceea ce il face de asemenea potrivit pentru administrarea o data pe zi. Concentratiile plasmatice stabile ale enantiomerului (R)- de aproximativ 9 mcg/ml sunt observate in cursul administrarii dozei zilnice de 50 mg Casodex. La echilibru, enantiomerul (R)-, predominant activ, reprezinta 99% din totalul enantiomerilor circulanti. Farmacocinetica enantiomerului (R)- nu este influentata de varsta, afectarea functiei renale sau afectarea usoara sau moderata a functiei hepatice. Exista dovezi ca pentru subiectii cu afectare hepatica severa, enantiomerul (R)- este mai lent eliminat din plasma. Casodex este in proportie mare legat de proteinele plasmatice (96%) si larg metabolizat (prin oxidare si glucuronidare): metabolitii sai sunt eliminati pe cale renala si biliara in proportii aproximativ egale.

Date preclinice privind siguranta: Casodex este un anti-androgenic puternic si un inductor functional mixt al enzimelor oxidante la animale. La animale, modificarile organelor tinta, inclusiv inductia tumorala, sunt legate de aceste actiuni. Fenomenul de inductie enzimatica nu a fost observat la om. Nici una dintre descoperirile testelor preclinice nu este considerata a avea relevanta pentru tratamentul pacientilor cu carcinom de prostata in stadiu avansat.

Conditii de pastrare: Se va pastra la temperaturi mai mici de 30 grade Celsius.