Nume: CEFOTAXIME
Producator: Lek

Compozitie: Flacon injectabil continand 0,5g, 1 g sau 2 g cefotaxim (sub forma de sare sodica). Formula chimica a cefotaximei este : sodiu-3-((acetiloxi)-metil)(- 7-(((2-amino-4-tiazolil)(metoxiimino)-acetil(amino(-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo-(4,2,0(-oct-2-ene-2-carboxilat.

Actiune: Cefotaxime este o cefalosporina semisintetica cu administrare parenterala. Are un spectru larg de activitate impotriva bacteriilor Gram pozitive si Gram negative. Speciile Gram pozitive sensibile la Cefotaxime sunt: Staphilococcus aureus si Streptococcus pyogenes. Germenii Gram negativi sensibili la cefotaxime sunt: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae. Are o buna eficienta pe bacterii anaerobe cum sunt Clostridium perfringens si Peptostreptococcus, dar Bacteroides fragilis este rezistent. Activitatea bactericida a cefotaximei rezulta din inhibarea sintezei peretelui celular. Cefotaxime are un mare grad de stabilitate in prezenta beta-lactamazelor; este de asemenea activa impotriva unei varietati de germeni patogeni rezistenti la alte cefalosporine, ampicilina, gentamicina si alti agenti antimicrobieni.

Cefotaxima difuzeaza in tesuturi si fluide atingand concentratii ridicate, mult mai mari decat concentratia minima inhibitorie pentru majoritatea agentilor patogeni.
Concentratia in sange dupa o singura doza de 500 mg sau 1 g atinge un nivel maxim de 11,5 mg/l si respectiv 23,5 mg/l dupa 30 min de la adminisdtrarea intramusculara. Timpul de injumatatire al cefotaximei este de 1,2 ore. La 12 ore de la administrare, concentratiile sunt inca suficient de mari pentru a permite activitatea bactericida impotriva microorganismelor sensibile la antibiotic. Cefotaxima este elimninata prin rinichi 20 - 36% netransformata, 15 - 25% sub forma de sare de acetilcefotaxim, agentul metabolic cel mai important in activitatea bactericida si 20 - 25% sub forma a doi metaboliti inactivi. Intr-o masura mai mica, cefotaxima este eliminata si prin bila.

Indicatii: Cefotaxima este indicata in tratamentul infectiilor severe cauzate de microorganisme sensibile: infectii ale aparatului respirator; infectii al aparatului urinar; infectii otorinolaringologice; septicemii; endocardite; meningite; infectii ale oaselor si articulatiilor; infectii ale pielii si tesuturilor moi; infectii abdominale; infectii ginecologice.

Contraindicatii: Cefotaxima este contraindicata pacientilor care au prezentat hipersensibilitate la cefalosporine. Se va prescrie cu precautie pacientilor cu antecedente de hipersensibilitate la penicilina si alti alergeni.

Precautii: Cefotaxima se va utiliza in timpul sarcinii numai cu indicatii stricte. Se cere precautie la mamele care alapteaza, deoarece cefotaxima este excretata in lapte, in concentratii reduse. Nu s-a constatat nefrotoxicitate, totusi, la pacientii cu o disfunctie renala grava, dozarea cefotaximei este conditionata de gradul disfunctiei. Precautie la suferinzii de boli gastrointestinale.

Reactii adverse: Cefotaxima este in general bine tolerata; cele mai frecvente sunt reactiile locale la locul injectarii. Reactiile alergice cutanate, tulburari gastrointestinale (colita pseudomembranoasa) pot apare in cursul sau dupa tratamentul cu cefotaxima.

Mai putin frecvente sunt cefaleea, trombocitopenia, leucopenia tranzitorie, eozinofilia si neutropenia, cresterile temporare ale valorilor GOT si GPT in ser, nivelul fosfatazei alcaline si ale azotului ureic in sange.

Dozare si administrare: Dozarea, calea de administrare si intervalul dintre doua doze consecutive depind de severitatea infectiei, sensibilitatea germenului patogen si starea pacientului. Cefotaxima se poate administra intravenos si intramuscular. Pentru uz intravenos, se vor dilua 500 mg in 2 ml, 1 g in 4 ml si respectiv 2 g in 10 ml apa distilata. Solutia se va injecta lent, timp de 3 - 5 min. Dozele mai mari de cefotaxima se adminstreaza in perfuzie intravenoasa astfel: 2 g cefotaxima se dilueaza in 40 ml apa distiolata, respectiv 100 ml clorura de sodiu 0,9%, dextroza 5% sau alte solutii perfuzabile (cu exceptia carbonatului de sodiu). O solutie din 1 g cefotaxima diluata in 14 ml apa distilata este izotonica. Perfuzii scurte (2 g la 40 ml diluant) se administreaza timp de 20 min., perfuzii lungi (2 g la 100 ml clorura de sodiu izotonica sau dextroza) se administreaza timp de 50 - 60 min. Pentru uz intramuscular se dilueaza 500 mg in 2 ml, 1 g in 3 ml, 2 g in 5 ml apa distilata. Solutia va fi injectata profund in muschiul gluteal. Solutia preparata este stabila timp de 24 ore si se va pastra la frigider. Doza recomandata pentru adulti si copii peste 12 ani este de 1 g la fiecare 12 ore. In cazuri grave, doza poate fi marita la 2 g la fiecare 12 ore, iar in cazuri de dozare zilnica mai mare se va reduce intervalul dintre prize la 6 - 8 ore. Doza maxima zilnica nu va depasi 12 g. Pentru nou-nascuti si sugari, doza zilnica recomandata este de 50 - 100 mg/kgcorp/zi, divizata in doze individuale la intervale de 12 pana la 6 ore. La prematuri doza zilnica nu trebuie sa depaseasca 50 mg/kgcorp/zi.

In cazul unei disfunctii renale doza va fi ajustata dupa gradul disfunctiei. La aparitia anuriei incipiente (un clearance la creatinina de 5 ml/min) doza de cefotaxima va fi redusa la jumatate.
In terapie combinata, solutiile de cefotaxima nu se vor amesteca cu solutii de aminoglicozide, ci se vor administra separat.

Atentie: Ca si celelalte cefalosporine, cefotaxima poate provoca o reactie pozitiva directa la testul Coombs. La determinarea glucozei in urina prin metoda reductiei se pot obtine rezultate fals pozitive. Pentru a evita aceste cazuri, se va folosi un test enzimatic.

Forma de prezentare: Cutii cu 1 sau 5 flacoane injectabile de 0,5 g; cutii cu 1 sau 5 flacoane injectabile de 1 g; cutii cu 1 sau 5 flacoane injectabile de 2 g.