Nume: CEFTRIAXON
Producator: Antibiotice-Iasi in colaborare cu Centrul de Cercetare si Dezvoltare Biotehnologica Varsovia

Prezentare farmaceutica: Flacoane cu 1,193 g Ceftriaxon sare disodica echivalent cu 1,0 g Ceftriaxon.

Ceftriaxon este o pulbere de culoare alba pana la galbuie la care se adauga o cantitate necesara de apa pentru injectii pentru prepararea solutiei destinate injectarii intravenoase, sau un volum anumit de lidocaina 1% pentru prepararea solutiei destinate injectarii intramusculare (solutia este usor galbuie).

Actiune terapeutica: Ceftriaxon este o cefalosporina semisintetica din grupul antibioticelor beta-lactamice care este rezistent la majoritatea beta-lactamazelor. Medicamentul are un larg spectru antibacterian, incluzand bacterii grampozitive ca: Streptococus spp., Staphylococcus spp., bacterii gramnegative ca: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Yersinia spp., si multe anaerobe ca: Clostridium spp., si Bacteroidess spp. Timpul de injumatatire a concentratiei serice este de cca. 8 ore; la copii si sugari de 6,5 ore, iar la pacientii de peste 70 ani de 12,5 ore. Aceste valori mari ale timpului de injumatatire fac posibil tratamentul cu doza unica pe zi. Ceftriaxon este destinat administrarii parenterale. Dupa injectarea intravenoasa produsul trece rapid in fluidele sistemice. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%. Aproximativ 60% din doza este eliminata prin urina sub forma neschimbata, cantitatea ramasa este eliminata prin fecale. In cazul unei insuficiente renale excretia prin bila este oarecum marita. In insuficienta hepatica excretia renala este sporita. Doar in cazuri de insuficienta renala si hepatica, simultane, poate avea loc o acumulare a medicamentului.

Indicatii: Ceftriaxon este utilizat extensiv in tratamentul infectiilor severe cauzate de bacterii sensibile la cefalosporina. Acestea sunt: infectii ale tractului urinar; septicemii; meningite; infectii abdominale (peritonite, colangita, infectii gastrointestinale); osteite si artrite; infectii ale pielii si a tesuturilor subcutanate; infectii genitale; gonoree; infectii O.R.L. si stomatologice. Medicamentul poate fi utilizat profilactic inaintea operatiilor si in tratamentul infectiilor postoperatorii ca si la pacientii compromisi d.p.d.v. imunologic.

Contraindicatii: Hipersensibilitate fata de cefalosporine.

Precautii: In cazul unei hipersensibilitati cunoscute fata de penicilina, Ceftriaxon va fi administrat cu grija din cauza unor posibile interreactii cu acesta. Precautiile sunt obligatorii in cazul tulburarilor renale si hepatice, sarcinii (in special in primul trimestru) si in perioada alaptarii. In cazul unor insuficiente renale si hepatice serioase, dozajul Ceftriaxonului trebuie redus, iar numaratoarea celulelor sanguine se va efectua regulat. Se recomanda dozarea nivelului medicamentului.

Interactiuni: Antibioticele aminoglicozidice si diureticele puternice nu potenteaza, de obicei, nefrotoxicitatea ceftriaxonului, dar aceasta poate sa apara la doze foarte mari.

Efecte secundare: Ceftriaxonul este de obicei bine tolerat, efectele negative fiind rare, usoare si care dispar dupa incetarea tratamentului. Toleranta locala este buna. Injectia intramusculara asociata cu lidocaina este lipsita de dureri. Efectele secundare cele mai frecvente sunt: simptome gastrointestinale: diaree, greata, voma, stomatite; reactii locale alergice: eczeme, mancarimi; modificari hematologice: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitica. Foarte rar se semnaleaza cefalee, activitate crescuta a enzimelor hepatice, cresterea nivelului creatininei serice, candidoza genitourinara, frisoane, soc anafilactic, flebita dupa injectiile intravenoase.

Posologie: Adulti si copii (peste 12 ani): 1-2 g ca doza unica. In cazuri severe, sau daca bacteriile sunt moderat sensibile, doza zilnica poate fi crescuta la 4 g, doza fiind divizata in doua subdoze administrate la interval de 12 ore. La sugari si copii mici: 20-80 mg/kg corp pe zi. Durata tratamentului depinde de severitatea bolii. Se recomanda sa se continue tratamentul 3 zile dupa disparitia simptomelor si a febrei. Posologia in cazuri speciale: la prematuri cu imunitate nedezvoltata nu va fi administrat mai mult de 50 mg/kg corp pe zi; in gonoree se administreaza o doza de 250 mg intramuscular; doza pentru adulti va fi administrata persoanelor in varsta fara modificare; in tulburari ale functiei renale nu este necesara reducerea dozelor de Ceftriaxon daca functia hepatica este buna; in afectiuni hepatice nu este necesara reducerea dozei de Ceftriaxon daca functia renala este normala; in tulburari hepato-renale severe se va efectua regulat numararea celulelor sanguine si nivelul concentratiei medicamentului, daca este posibil.

Mod de administrare: Intramuscular: Ceftriaxon este injectat adanc in muschi dupa solvirea a 500 mg in 2 ml, sau 1 g in 3,5 ml in solutie de lidocaina 1%. Intravenos: dupa solvirea a 1 g de ceftriaxon in 10 ml de apa pentru injectii, solutia este injectata intravenos timp de 2-4 minute. Perfuzie intravenoasa: solutia se obtine prin solvirea Ceftriaxonului in 40 ml de solutie de NaCl 0,9%, 5% glucoza, 5% levuloza sau solutie Hartman, sau in 6% dextran in solutie de glucoza 5%. Perfuzia dureaza 5-15 minute.