Nume: CYNT®
Producator: Eli Lilly and Company

Descriere: Moxonidina este o substanta cu actiune antihipertensiva cu actiune centrala agonista la nivelul receptorilor imidazolinici I1 si receptorilor alfa2-adrenergici.

Compozitie: Substanta activa este moxonidina, conditionata sub urmatoarele forme farmaceutic active: Cynt 0,2: un comprimat filmat contine 0,2 mg moxonidina; Cynt 0,3: un comprimat filmat contine 0,3 mg moxonidina; Cynt 0,4: un comprimat filmat contine 0,4 mg moxonidina. Excipientii folositi sunt urmatorii: lactoza, polividona, crospovidona, stearat de magneziu, metilhidroxipropilceluloza, etilceluloza, macrogol, talc, oxid rosu de fier, bioxid de titan.

Indicatii: Hipertensiunea arteriala esentiala (primara).

Contraindicatii: Cynt nu trebuie administrat pacientilor prezentand una din urmatoarele conditii: sindromul sinusului bolnav, tulburari de conducere sino-atriale si atrio-ventriculare de gradul II si III, bradicardia in repaus sub 50 batai/minut, aritmii maligne, insuficienta cardiaca grava (NYHA IV), insuficienta coronariana severa, angina pectorala instabila, boli hepatice severe, insuficienta renala avansata (filtrat glomerular < 30 ml/minut, creatinina serica > 1,8 mg/100 ml), edem angioneurotic. Cynt nu va fi administrat in urmatoarele circumstante din pricina insuficientei experiente terapeutice: claudicatia intermitenta, boala Raynaud, boala Parkinson, epilepsie, glaucom, depresie, sarcina, lactatie, copii avand mai putin de 16 ani.

Reactii adverse: Initial, gura uscata, oboseala si cefaleea sunt comune, ocazional fiind raportate ameteala, tulburari de somn, senzatia de slabiciune in picioare. Aceste efecte adverse dispar de regula in timpul primelor saptamani de tratament. Rareori pot sa apara tulburari gastrointestinale. Eruptii alergice la moxonidina au aparut foarte rar. Nota: Efectul de reducere a presiunii sanguine determinat de Cynt, in special la inceputul tratamentului, ar trebui monitorizat cu atentie la pacientii cu afectarea moderata a functiei renale (rata filtrarii glomerulare > 30 ml/min si < 60 ml/min, creatinina serica > 1,2 mg/100 ml si < 1,8 mg/100 ml). Nota pentru conducatorii auto: Tratamentul hipertensiunii cu Cynt necesita control medical periodic. Reactiile individuale pot varia si unii pacienti pot observa ca tratamentul interfereaza cu abilitatea de a conduce automobilul sau alte masini. Aceasta este valabil in general la inceputul tratamentului, cand se schimba medicatia si cand exista o interactiune cu alcool.

Interactiuni: Administrarea simultana a altor medicamente antihipertensive potenteaza actiunea antihipertensiva a Cynt. Cand Cynt se asociaza cu beta-blocanti, efectul de rebound asupra presiunii arteriale poate sa cresca daca Cynt este intrerupt primul. Efectele alcoolului, sedativelor si hipnoticelor poate fi potentat de Cynt. Tolazolin (Priscol) poate, functie de doza, sa reduca sau sa neutralizeze efectul Cynt.

Precautii: Nici una.
Incompatibilitati majore: Pana in prezent nu au fost raportate nici un fel de incompatibilitati.

Dozare, doza unica si doza zilnica: Dozarea Cynt 0,2 trebuie adaptata nevoilor individuale, dar tratamentul se va incepe cu 0,2 mg moxonidina, iar doza zilnica terapeutica este de obicei cuprinsa intre 0,2 mg si 0,4 mg moxonidina. Cynt 0,2: Daca nu s-a prescris altfel, tratamentul trebuie inceput cu cea mai scazuta doza, 0,2 mg moxonidina pe zi, ceea ce echivaleaza cu un comprimat de Cynt 0,2 administrat dimineata. Daca doza de mai sus este inadecvata, poate fi marita dupa 3 saptamani, cel mai devreme, la 0,4 mg moxonidina zilnic, ceea ce echivaleaza cu doua comprimate de Cynt 0,2 administrate dimineata sau un comprimat de doua ori pe zi, unul dimineata si unul seara. Daca se indica o doza superioara, Cynt 0,3 si Cynt 0,4 sunt disponibile pentru a usura administrarea. Cynt 0,3: Daca nu s-a prescris altfel, pacientii sunt tratati cu 0,3 mg moxonidina pe zi, ceea ce echivaleaza cu un comprimat de Cynt 0,3 administrat dimineata. Daca doza de mai sus nu este destul de eficienta, poate fi marita dupa 3 saptamani, cel mai devreme, la 0,6 mg moxonidina zilnic, ceea ce echivaleaza cu doua comprimate de Cynt 0,3 administrate zilnic, unul dimineata si unul seara. Daca se indica o doza inferioara sau una superioara, Cynt 0,2 si Cynt 0,4 sunt disponibile pentru a usura administrarea. Cynt 0,4: Daca nu s-a prescris altfel, tratamentul va fi de 0,4 mg moxonidina pe zi, ceea ce echivaleaza cu un comprimat de Cynt 0,4 administrat dimineata. Daca se indica o doza inferioara, Cynt 0,2 si Cynt 0,3 sunt disponibile pentru a usura administrarea. Doza unica maxima este de 0,4 mg moxonidina. Doza zilnica maxima este de 0,6 mg moxonidina. La pacientii cu afectarea moderata a functiei renale (rata filtrarii glomerulare > 30 ml/min si < 60 ml/min, creatinina serica > 1,2 mg/100 ml si < 1,8 mg/100 ml), doza unica maxima este de 0,2 mg, iar doza zilnica maxima este de 0,4 mg moxonidina.

Mod de administrare: Comprimatele se vor administra cel mai bine in timpul mesei sau dupa masa, cu putina apa. Daca tratamentul combinat cu un beta-blocant trebuie intrerupt, beta-blocantul va fi oprit primul, iar Cynt va fi intrerupt dupa cateva zile. Desi nu s-au observat inca nici un fel de cresteri excesive ale presiunii sanguine dupa intreruperea tratamentului cu Cynt 0,2, totusi nu se recomanda intreruperea brusca a tratamentului cu Cynt. Nu exista limita in timp pentru durata tratamentului cu Cynt.

Urgente, simptome si antidoturi: Nu exista deocamdata experienta privind intoxicatia cu moxonidina la om. Teoretic, sunt posibile urmatoarele simptome: sedare, hipotensiune, tulburari ortostatice, bradicardie, gura uscata, rareori varsaturi, foarte rar cresteri paradoxale ale presiunii arteriale.

Proprietati farmacologice: Pe diferite modele animale, moxonidina s-a dovedit a fi un puternic agent antihipertensiv. Datele experimentale disponibile sugereaza in mod convingator ca locul de actiune al moxonidinei este sistemul nervos central (SNC). In trunchiul cerebral, moxonidina interactioneaza in mod selectiv cu receptorii imidazolinici I1. Receptorii imidazolinici sunt concentrati in cornul ventrolateral rostral al maduvei spinarii, o arie critica pentru controlul central al sistemului nervos vegetativ simpatic periferic. Efectul interactiunii cu receptorii I1 rezulta in reducerea tonusului simpatic periferic, efect demonstrat pentru nervii simpatici cardiaci, splanhnici si renali. Reducerea tonusului simpatic rezulta in final in scaderea rezistentei vasculare periferice si, drept consecinta, a presiunii arteriale sanguine. Moxonidina se deosebeste de alte antihipertensive cu actiune centrala printr-o afinitate redusa pentru receptorii adrenergici alfa2 prin comparatie cu receptorii imidazolinici I1. Receptorii alfa2-adrenergici sunt considerati tinta moleculara prin intermediul careia sunt mediate sedarea si uscaciunea gurii, cele mai comune efecte nedorite ale antihipertensivelor cu actiune centrala.

Farmacocinetica/biodisponibilitate: Dupa administrare orala, moxonidina este absorbita in proportie de aproximativ 90% si, nefiind metabolizata la primul pasaj hepatic, are o inalta biodisponibilitate. Nivelurile plasmatice maxime sunt obtinute in 30-180 minute dupa administrarea unui comprimat. Legarea moxonidinei de proteinele plasmatice umane este de numai 7%, in vitro. Moxonidina si metabolitii sai sunt eliminati aproape exclusiv pe cale renala. Peste 90% din doza luata este eliminata prin rinichi in primele 24 de ore dupa administrare si numai 1% prin fecale. Excretia renala cumulata de moxonidina nemodificata este de circa 75%. A fost demonstrat ca nu exista acumulare de moxonidina datorata fie administrarii repetate, fie in caz de insuficienta renala, in ciuda faptului ca este eliminata mai ales pe cale renala. Timpul mediu de injumatatire plasmatica este de 2,2-2,3 ore, timpul de injumatatire renal fiind de 2,6 - 2,8 ore.

Conditii de pastrare: La temperatura camerei (15 - 30 grade Celsius). Stabilitate: 3 ani.