Nume: DEPAKINE, pulvere liofilizata pentru solutie 100 mg/ml, injectabila i.v.
Producator: Sanofi Winthrop

Proprietati: Antiepileptic. Valproatul de sodiu isi exercita proprietatile farmacologice in special la nivelul sistemului nervos central. Proprietatile sale anticonvulsivante se exercita asupra unor tipuri foarte variate de crize convulsive la animal si epileptice la om. Studiile experimentale si clinice asupra valproatului de sodiu sugereaza doua tipuri de actiune anticonvulsivanta. Primul este un efect farmacologic direct, datorat concentratiei valproatului de sodiu in plasma si in creier. Al doilea este aparent indirect, fie determinat de metaboliti ai valproatului de sodiu prezenti in creier sau legat de modificari ale neurotransmitatorilor, fie este legat de efecte membranare directe. In general, este admisa ipoteza acidului gama-aminobutiric (GABA), a carui concentratie creste dupa administrarea valproatului. Valproatul diminueaza durata fazelor intermediare ale somnului, cu o crestere concomitenta a somnului lent.

Farmacocinetica: Din diferite studii farmacocinetice efectuate cu valproat, reies urmatoarele date, unele dintre ele avand o consecinta practica pentru prescrierea medicamentului: dupa administrarea orala sau i.v. a valproatului, biodisponibilitatile sunt comparabile si aproape 100%; volumul de distributie este limitat la sange si lichide extracelulare cu schimb rapid. Valproatul difuzeaza in L.C.R. si in creier; eliminarea este rapida (timp de injumatatire 15 - 17 ore), ceea ce necesita, deci, o administrare regulata; eficacitatea terapeutica necesita o concentratie minima de 40 - 50 mg/l, cu o paleta larga, cuprinsa intre 40 si 100 mg/l. Nivelurile care se mentin peste 200 mg/l necesita o reducere a posologiei; pe cale orala, concentratia plasmatica de echilibru este atinsa rapid (3 - 4 zile); cu forma injectabila, ea poate fi atinsa in cateva minute si mentinuta prin perfuzie venoasa; fixarea proteica a valproatului este foarte importanta. Ea este dependenta de doza si saturabila; eliminarea valproatului se face mai ales urinar, dupa metabolizare prin glucuronoconjugare si beta-oxidare; molecula valproatului este dializabila, dar hemodializa atinge doar fractia libera de acid valproic sanguin (in jur de 10%); contrar majoritatii celorlalte antiepileptice, valproatul nu accelereaza propria sa degradare, nici cele ale altor substante, cum ar fi estroprogestativele. Aceasta proprietate traduce absenta efectului inductor al enzimelor ce implica citocromul P 450.
 
 
 


Indicatii terapeutice: Tratamentul epilepsiei, pe o perioada mai scurta de 3 zile, in locul administarii orale, daca aceasta este temporar inutilizabila.

Contraindicatii: Hepatita acuta. Hepatita cronica. Antecedent familial de hepatita severa, in special medicamentoasa. Hipersensibilitate la valproat.

Precautii: Afectiuni hepatice. Conditii de aparitie: Afectari hepatice cu evolutie severa au fost raportate in mod exceptional, mai ales la copiii sub 3 ani. In majoritatea cazurilor, aceste afectari hepatice au fost observate in primele 6 luni de tratament (cel mai frecvent intre a 2-a si a 12-a saptamana), in general in cursul politerapiei antiepileptice. Acestea nu ar trebui sa fie observate la tratamentul cu forma injectabila de produs. Semne evocatoare: Diagnosticul precoce ramane, inainte de toate, bazat pe clinica. In particular, se iau in considerare, mai ales la pacientii cu risc (cf. conditiilor de aparitie), 2 tipuri de manifestari care pot precede icterul: pe de o parte semne generale nespecifice, in general aparitia brusca a asteniei, anorexiei, oboselii, somnolentei, insotite cateodata de vomismente repetate si dureri abdominale; pe de alta parte, o reaparitie a crizelor epileptice. Se recomanda informarea pacientului sau a familiei sale, daca este vorba de un copil, ca reaparitia unui asemenea tablou impune o consultatie imediata. Aceasta va comporta, in afara de examenul clinic, un control biologic al functiilor hepatice. Detectare: In timpul primelor 6 luni de tratament, se vor supraveghea periodic functiile hepatice. Printre examenele clasice, cele mai adecvate sunt testele reflectand sinteza proteica si mai ales TP (timpul de protrombina) si fibrinemia. Confirmarea unui nivel de protrombina anormal de scazut, mai ales daca este insotit de alte anomalii biologice (diminuarea semnificativa a fibrinogenului si a factorilor coagularii, cresterea bilirubinei, cresterea transaminazelor - vezi "Precautii de utilizare") trebuie sa conduca la oprirea tratamentului cu Depakine (de asemenea si cu prudenta daca sunt co-prescrisi derivati salicilati, deoarece au aceeasi cale metabolica). Deoarece exista riscul necrozei tisulare locale, administrarea trebuie efectuata strict i.v.. Precautii de utilizare: Efectuati un control biologic al functiilor hepatice inainte de inceperea tratamenului (vezi "Contraindicatii") si o supraveghere periodica in timpul primelor 6 luni, in special la pacientii cu risc (vezi "Precautii"), daca se va folosi calea orala. Este de subliniat faptul ca, asa cum se intampla cu toate antiepilepticele, se poate observa, mai ales la inceputul tratamentului, o crestere izolata si tranzitorie a transaminazelor, in absenta oricaror semne clinice. In acest caz se recomanda un bilant biologic mai complet (in particular nivelul protrombinei), reconsiderarea posologiei si reiterarea controalelor in functie de evolutia parametrilor. Un examen hematologic (NFS - numaratoarea elementelor figurate sanguine, incluzand plachetele, timpul de sangerare si bilantul coagularii) se recomanda inaintea tratamentului, si, de asemenea, in caz de terapie orala de inlocuire, ca si inaintea unei interventii chirurgicale si in caz de hematom sau de sangerari spontane (vezi "Reactii adverse"). La pacientul cu insuficienta renala este bine sa se tina cont de cresterea concentratiilor serice libere de acid valproic si sa se diminueze in consecinta posologia. In caz de sindrom abdominal dureros acut, este recomandat, inaintea oricarui act chirurgical, sa se dozeze amilazemia, cazuri de pancreatita fiind raportate in mod exceptional. La copil, evitati administrarea simultana cu salicilati (vezi "Precautii").

Sarcina si alaptare: Sarcina: Risc legat de epilepsie si de antiepileptice: Referitor la antiepileptice in general, s-a demonstrat ca in descendenta femeilor epileptice tratate, nivelul global al malformatiilor este de 2-3 ori superior celui (aproximativ 3%) existent la populatia generala. Desi se constata o crestere a numarului copiilor malformati in caz de politerapie, nu a fost stabilita realmente partea datorata tratamentelor si cea datorata maladiei. Malformatiile cel mai frecvent intalnite sunt fante labiale si malformatii cardiovasculare. Intreruperea brutala a tratamentului antiepileptic poate antrena pentru mama o agravare a maladiei prejudiciabila la fat. Risc legat de valproat (mai ales cu formele orale): La animal: experimentarea pune in evidenta un efect teratogen la soarece, sobolan, iepure. La om: riscul global de malformatii in timpul primului trimestru nu este superior celui cu alte antiepileptice. Au fost raportate cateva cazuri de polimalformatii si de dismorfie faciala. Realitatea si frecventa nu sunt clar stabilite la ora actuala. In acelasi timp, valproatul de sodiu pare sa induca preferential anomalii de inchidere a tubului neural: mielomeningocel, spina bifida, malformatii pentru care diagnosticul prenatal este posibil. Frecventa acestui efect este de ordinul 1%. Tinand cont de aceste date: unei femei epileptice tratate cu valproat nu i se contraindica o sarcina; daca se intrevede o sarcina, trebuie apreciata din nou indicatia tratamentului antiepileptic. In timpul sarcinii, tratamentul antiepileptic nu trebuie intrerupt; monoterapia este recomandabila; este bine sa se administreze doza zilnica minima eficace si sa fie repartizata in mai multe prize. In acelasi timp, trebuie avuta in vedere o supraveghere prenatala specializata, pentru a decela eventuala aparitie a unei anomalii a inchiderii tubului neural. Alaptare: Trecerea valproatului de sodiu in laptele matern este redusa, cu o concentratie de 1-10% fata de cea din ser, si pana in prezent, copiii alaptati si urmariti in perioada neonatala nu au prezentat efecte clinice decelabile.

Interactiuni medicamentoase: Asocieri necesitand precautii la utilizare: neuroleptice si antidepresive: valproatul poate potenta actiunea neurolepticelor si a antidepresivelor, ca si efectele lor secundare dupa administrarea unor doze mari. In cazul asocierii valproatului la aceste medicamente terapeutice, este bine sa se reduca posologia in functie de tabloul clinic; antidepresive imipraminice: favorizeaza aparitia crizelor convulsive generalizate. Supraveghere clinica si eventual cresterea dozelor de antiepileptice: fenobarbital: cresterea concentratiilor plasmatice ale fenobarbitalului cu aparitia sedarii (inhibitia catabolismului hepatic), cel mai adesea la copii. Supraveghere clinica in timpul primelor 15 zile de asociere si reducerea imediata a dozelor de fenobarbital, odata cu aparitia semnelor de sedare; eventual, se controleaza nivelurile plasmatice ale fenobarbitalului; fenitoina: in general, diminuarea concentratiilor totale de fenitoina. In special, cresterea concentratiei formei libere a fenitoinei poate antrena semne de supradozare (acidul valproic deplaseaza fenitoina de pe situsurile de fixare proteica plasmatica si incetineste catabolismul hepatic). Supraveghere clinica. Daca se dozeaza concentratia plasmatica a fenitoinei, trebuie sa se tina cont mai ales de forma libera; primidona: cresterea nivelurilor plasmatice ale primidonei, cu majorarea efectelor sale nedorite (sedare). Dupa utilizare prelungita, aceasta interactiune dispare. Supraveghere clinica si adaptare eventuala a posologiei primidonei, in special la inceputul asocierii. Efecte ale altor antiepileptice asupra valproatului: Antiepilepticele cu efect inductor enzimatic (mai ales fenitoina, fenobarbital, carbamazepina) diminueaza concentratiile serice ale valproatului. In cazul asocierii, adaptati tratamentul in functie de dozarile sanguine.

Reactii adverse: Cele ale valproatului de sodiu, mai ales: Afectiuni hepatice: vezi "Precautii". Risc teratogen: vezi "Precautii de utilizare". Stari confuzionale sau convulsive: unele stari de stupoare, izolate sau asociate unei recrudescente a crizelor sub valproat de sodiu, au fost observate; sunt reversibile la oprirea tratamentului sau la diminuarea dozelor. Aceste stari survin, mai ales, in cazul politerapiilor (fenobarbital mai ales) sau datorita cresterii bruste a dozelor de valproat de sodiu. Cu formele orale, anumiti subiecti pot prezenta tulburari digestive (greata, gastralgii), care cedeaza, in general dupa cateva zile, fara intreruperea tratamentului. Au fost raportate efecte nedorite pasagere si/sau dependente de doza: caderea parului, usoare tremuraturi, hiperamoniemie izolata, fara modificare a testelor biologice hepatice. In minutele care urmeaza injectiei, pot sa apara senzatii de greata sau de vertij, care cedeaza spontan in cateva minute. Au fost raportate cazuri de diminuare izolata a fibrinogenului, trombopenie sau alungirea timpului de sangerare, in general fara repercusiune clinica, mai ales la doze ridicate. Valproatul are un efect inhibitor asupra celei de-a 2-a faze a agregarii plachetare. Mai rar, au fost raportate cazuri de anemie si de leucopenie. S-au observat cresteri in greutate, ca si amenoree si iregularitati menstruale. Risc de necroza tisulara locala in caz de injectii repetate.

Posologie, mod de administrare: Injectie i.v. directa: pentru un adult 400 mg - 800 mg (1 pana la 2 flacoane). In perfuzie: 25 mg/kg corp /24 ore, intr-o solutie injectabila de clorura de sodiu 9 , timp de 24, 36 sau 48 ore. Asocierea celor doua moduri de administrare i.v.: schema recomandata in functie de greutatea bolnavului, pentru a atinge rapid si a mentine concentratia sanguina in jurul valorii de 75 mcg/ml: injectarea pe parcursul a cinci minute a unui bolus de 15 mg/kg corp , treizeci de minute dupa: reluare printr-o perfuzie cu un debit de 1 mg/kg corp /ora, adaptand eventual debitul, in functie de dozarile sanguine; posibilitate de a continua tratamentul cu formele orale, la posologiile obisnuite, incepand de la oprirea perfuziei (compensare imediata a cantitatilor eliminate). La bolnavii deja tratati cu o forma orala de valproat de sodiu, inlocuirea cu tratament injectabil se va face printr-o perfuzie care va debuta la 4 - 6 ore dupa ultima priza orala si debitul va fi cuprins intre 0,5 si 1 mg/kg corp/ora. Compatibilitatea fizico-chimica a fost studiata pentru solutiile urmatoare: Clorura de sodiu 0,9 mg pentru 100 ml, Glucoza 5%, 10%, 20%, 30%, Glucoza 2,55 g + NaCl 0,45 g pentru 100 ml, Bicarbonat de sodiu 0,14 g pentru 100 ml, Trometamol (THAM) 3,66 g + Na Cl 0,172 g pentru 100 ml pentru o doza de 400 mg de Depakine injectabil amestecat cu 500 ml din fiecare din solutiile de mai sus (cu exceptia trometamolului - 250 ml).

Forma de prezentare: Flacon cu 400 mg pulvere liofilizata si fiola cu 4 ml solvent, cutie cu 1 + 1. Rezervat utilizarii in spital. Valabilitate: 5 ani.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Bring the Soul: The Movie, documentarul muzical al trupei BTS
Bring the Soul: The Movie, documentarul muzical al trupei BTS
Fanii trupei coreene BTS au serioase motive de bucurie pentru că, începând cu 7 au...
Ultima simfonie a lui Mozart: ”Jupiter” dirijata de Olivier Robe la Sala Radio!
Ultima simfonie a lui Mozart: ”Jupiter” dirijata de Olivier Robe la Sala Radio!
Miercuri, 12 iunie (19.00), Orchestra de Cameră Radio propune publicului un frumos ...
Oua pictate de personalitati din Romania pentru teatrul Grivita 53!
Oua pictate de personalitati din Romania pentru teatrul Grivita 53!
Cele 17 ouă supradimensionate pictate de personalități din România, printre care ...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


Plimbari in America de Sud: Popas intre munti, in Santiago de Chile
Daca Lima are oceanul Pacific, Bogota casele de caramida si Quito dealurile inverzite pe care sunt cocotate sute de casute in cele mai colorate nuante pastelate, Santiago de Chile are munti. Muntii sunt primul lucru pe care il vezi la aterizare, din orice directie ai veni, si vei fi absolut fermecat de culmile lor golase. Muntii de altfel... mai mult
La pas prin Bucuresti: Pasajul Mihai Bravu si stalpii sai colorati
Zilele de vara nu sunt doar perfecte pentru vacante pe meleaguri straine. Ci si numai bune pentru descoperit propriul oras: trafic redus, lumina mult timp, parametrii perfecti pentru explorari urbane. Si cum suntem etern indragostiti de cautat arta stradala in Bucuresti, azi vizitam recent construitul pasaj suprate...Citeste in continuare... mai mult
Popas intre munti, in Santiago de Chile
Daca Lima are oceanul Pacific, Bogota casele de caramida si Quito dealurile inverzite pe care sunt cocotate sute de casute in cele mai colorate nuante pastelate, Santiago de Chile are munti. Muntii sunt primul lucru pe care il vezi la aterizare, din orice directie ai veni, si vei fi absolut fermecat de culmile lor golase. Muntii de altfel... mai mult
Ce poti face un weekend la Plovdiv, Bulgaria
Plovdiv, unul din cele mai vechi orase din Europa, este in momentul de fata cel mai frumos oras din Bulgaria (si al doilea ca numar de locuitori dupa capitala Sofia), dar si Capitala Europeana a Culturii in 2019. Si este cu adevarat un loc deosebit, un loc in care istoria se impleteste armonios cu viata moderna de zi de zi. Plovdiv se des... mai mult
O zi hai hui prin Toledo
Ce sa faci intr-o escala de 9 ore in Madrid, venind din Chile? Ei bine, sa mergi in Toledo, mai ales daca nu ai mai fost niciodata in sarmantul orasel spaniol, si iti doreai demult sa il vezi. Aflat la doar 1h de aeroportul din Madrid, Toledo merita cu prisosinta o escala de o zi (dar si mai mai multe, daca ai mai mult timp la dispozitie)... mai mult
La pas prin Bucuresti: Aer de Hong Kong
Un imobil cu arhitectura interesanta, cu o scara de acces impresionanta si o terasa de dimensiuni mari, la inaltime, ce aminteste cu alura sa de mega-blocurile din Hong Kong. In trecut a functionat in el si revista Gandirea. Copiii s-au distrat teribil pe scara inalta cu multe trepte, dar si fugind haotic pe t...Citeste in continuare pe s... mai mult
tst
citite 24h
articole
Explorind Rapa Nui, misterioasa Insula a Pastelui Explorind Rapa Nui, misterioasa Insula a Pastelui
Cu siguranta ai vazut poze cu celebrii moai de pe Insula Pastelui. Sun...
7 hoteluri cu privelisti superbe de la inaltime 7 hoteluri cu privelisti superbe de la inaltime
Cea mai interesanta cladire din skyline-ul shanghaiez este Oriental Pe...
Ofera trupului si mintii o relaxare completa cu Caring de la Le Petit Marseillais®! Un nou concurs! Ofera trupului si mintii o relaxare completa cu Caring de la Le Petit Marseillais®! Un nou concurs!
Desi traim intr-o epoca a ingrijirii, a metodelor de tratament revolut...
Triodeluxe te invita sa dai o noua sansa parului tau! Concurs! Triodeluxe te invita sa dai o noua sansa parului tau! Concurs!
Fiecare femeie are minim o problema cu parul. Ori culoarea nu e cea pe...




CAUTA PE EGIRL
Explorind Rapa Nui, misterioasa Insula a Pastelui Cu siguranta ai vazut poze cu celebrii moai de pe Insula Pastelui. Sunt unele din cele mai celebre statui ale lumii, si pe buna dreptate. O mica insul... mai mult

7 hoteluri cu privelisti superbe de la inaltime Cea mai interesanta cladire din skyline-ul shanghaiez este Oriental Pearl Tower si ale sale sfere roz. Si de unde sa il admiri zi si noapte mai bine d... mai mult

Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar Nomad e un loc tare simpatic de admirat crampeie din centrul vechi de sus. Se urca cu un lift, si restaurantul este lung, iar pe toata lungimea sa ai ... mai mult