Nume: GILUCOR Mite
Producator: Solvay Pharmaceuticals

Prezentare farmaceutica: Gilucor mite: comprimate a 80 mg sotalol; cutii cu 20,50 sau 100 comprimate. Gilucor: comprimate a 160 mg sotalol; cutii cu 20, 50 sau 100 comprimate.

Actiune terapeutica: D, L-sotalolul este un antiaritmic hidrofil din clasa a III-a (dupa clasificarea Vaughan-Williams), cu capacitate crescuta de blocare a receptorilor beta. Actiunea antiaritmicelor din clasa a III-a se bazeaza pe prelungirea acuta a potentialului de actiune monofazic, fara afectarea vitezei de conducere. Perioada refractara absoluta este prelungita. Acest mecanism de actiune electrofiziologic este comun izomerilor dextrogir si levogir, fiind demonstrata actiunea asupra atriului, nodului atrioventricular, fasciculelor accesorii si asupra ventriculului.
Actiunea beta-blocanta, fara activitate simpatomimetica intrinseca, a izomerului levogir este aproximativ aceeasi atat asupra receptorilor beta1, cat si asupra receptorilor beta2. In functie de tonusul simpatic, sotalolul scade frecventa cardiaca si forta contractila a miocardului, viteza de conducere AV si activitatea reninei plasmatice. Prin blocarea receptorilor beta2, sotalolul poate creste tonusul musculaturii netede.

Indicatii: Tahiaritmii simptomatice si care necesita tratament, cum ar fi: tahicardia jonctionala, tahicardia supraventriculara in cadrul sindromului WPW, fibrilatia atriala paroxistica. Este indicat si in tratamentul tahiaritmiilor ventriculare severe si in profilaxia acestora, daca s-a dovedit a fi eficient.
Dozare si mod de administrare: In tahiaritmii este recomandata initial administrarea zilnica a 40 mg de 2-3 ori pe zi (2-3 x 1/2 comprimat de Gilucor mite), ajungand pana la 3 x 160 mg (3 x 1 comprimat de Gilucor), luate la intervale regulate. La pacientii cu insuficienta renala, dozele se ajusteaza dupa cum urmeaza: un clearance la creatinina de 10-30 ml/min (cu creatinina serica 2-5 mg/dl) impune reducerea dozei la 1/2 din doza recomandata; un clearance de creatinina sub 10 ml/min (cu creatinina serica peste 5 mg/dl) impune reducerea dozei la 1/4 din doza recomandata. La inceperea administrarii de Gilucor ca antiaritmic la pacienti cu infarct de miocard in antecedente sau cu insuficienta cardiaca severa, este necesara monitorizarea cardiaca atenta, iar tratamentul se incepe doar daca este pregatit echipamentul necesar urgentelor cardiace si daca este posibila monitorizarea. In cazul tratamentului de lunga durata, sunt necesare controale de specialitate la intervale regulate. Tratamentul trebuie ajustat in cazul aparitiei unor alterari ale parametrilor individuali, cum ar fi: largirea complexului QRS sau prelungirea intervalului QT cu mai mult de 25%, prelungirea intervalului PQ cu 50%, respectiv, prelungirea intervalului QT la mai mult de 500 ms, aparitia de tulburari de ritm sau agravarea aritmiei. Comprimatele se iau cu apa, inainte de masa. Perioada de tratament nu este limitata. In cazul administrarii prelungite de Gilucor, se impune reducerea treptata a dozei si nu intreruprerea brusca a tratamentului. Este foarte important ca, la pacientii cu boala coronariana si/sau aritmie, sa se evite agravarea bolii de baza.

Reactii adverse: In timpul tratamentului cu Gilucor apar frecvent: oboseala, vertij, ameteli, cefalee, parestezii si senzatii de raceala la nivelul membrelor. Rareori, apar: tulburari gastrointestinale, tulburari ventilatorii obstructive, reactii tegumentare, conjunctivita, tulburari de somn, agravarea insuficientei cardiace, bradicardie, tulburari de conducere atrioventriculare sau hipotensiune. Mai pot aparea: agravarea tulburarilor circulatorii periferice, reducerea secretiei lacrimale, hipoglicemie, depresie, confuzie, halucinatii, uscaciunea gurii, spasme musculare sau astenie musculara si tulburari de erectie. In cazuri izolate poate aparea o agravare a crizelor de angina pectorala. Administrarea de sotalol poate produce sau agrava aritmiile cardiace (efect proaritmogen), pana la stop cardiac. In cazuri rare, dupa tratamentul cu sotalol, au fost semnalate sincope, tulburari de vedere si keratoconjunctivita. Blocantele de receptori beta pot induce psoriazisul, ii pot agrava simptomele sau pot determina exantem psoriaziform.

Capacitatea de a conduce masina sau de a manevra diverse utilaje poate fi afectata, mai ales la inceperea tratamentului, la schimbarea acestuia sau la asocierea cu alcool.

Contraindicatii si precautii: Gilucor mite sau Gilucor nu trebuie administrate la pacienti cu: insuficienta cardiaca (clasele NYHA a III-a si a IV-a), insuficienta cardiaca decompensata, soc, blocuri AV de gradele II si III, bloc sinoatrial, boala nodului sinusal, bradicardie (sub 50/min), prelungire preexistenta a intervalului QT, hipopotasemie, hipotensiune, afectiuni circulatorii periferice avansate, boli respiratorii obstructive, acidoza metabolica, edem glotic, rinita alergica severa, sensibilitate cunoscuta la sotalol sau sulfonamide. Administrarea la pacienti cu feocromocitom impune asocierea cu blocanti de receptori alfa. In timpul tratamentului cu sotalol este contraindicata administrarea intravenoasa concomitenta de blocante de calciu (de tipul verapamil sau diltiazem), exceptand perioada de terapie intensiva. La pacientii cu infarct miocardic in antecedente sau cu insuficienta ventriculara exista riscul agravarii aritmiei (efect proaritmogen). Sotalolul se recomanda la pacientii cu antecedente patologice sau heredo-colaterale de psoriazis numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu/risc. Datorita actiunii de blocare a receptorilor beta, sotalolul poate agrava sensibilitatea la alergeni si reactiile anafilactice. La pacientii cu antecedente de hipersensibilitate severa si la cei care urmeaza tratament de desensibilizare (pentru reactii anafilactice severe), sotalolul se administreaza numai daca are indicatie absoluta.

Interactiuni cu alte medicamente: Asocierea de Gilucor mite sau Gilucor cu blocante de calciu de tipul verapamil sau diltiazem trebuie facuta cu atentie, din cauza efectului cumulativ asupra nodului sinusal si a nodului atrioventricular. Administrarea intravenoasa de blocante de calciu este contraindicata in timpul tratamentului cu blocant de receptori beta (exceptie: terapia intensiva). Administrarea concomitenta de blocante de calciu si de antihipertensive poate duce la o scadere marcata a tensiunii arteriale si la agravarea deprimarii nodului sinusal. Administrarea concomitenta de Gilucor mite sau Gilucor cu antiaritmice din clasa I (in special cu medicamentele chinidin-like) trebuie evitata, intrucat poate determina prelungirea excesiva a intervalului QT, crescand riscul aparitiei de aritmii ventriculare. De asemenea, trebuie evitata asocierea cu antiaritmice din clasa a III-a, intrucat si aceasta poate duce la prelungirea excesiva a intervalului QT. Asocierea cu noradrenalina sau cu inhibitori MAO, ca si intreruperea brusca a terapiei asociate cu clonidina pot duce la cresteri severe ale tensiunii arteriale. Asocierea Gilucor cu antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine, narcotice, antihipertensive, diuretice si vasodilatatoare poate duce la o scadere marcata a tensiunii arteriale. Efectul cardiosupresor al Gilucor mite sau Gilucor, in asociere cu narcotice sau antiaritmice, poate fi cumulativ. Efectul cronotrop negativ si dromotrop negativ al Gilucor mite sau Gilucor poate fi accentuat prin asocierea cu rezerpina, clonidina, alfa-metildopa, guanfacina si glicozizi cardiotonici. Blocul neuromuscular indus de tubocurarina poate fi potentat de blocarea receptorilor beta. Asocierea de sotalol cu insulina sau cu antidiabetice orale, mai ales in timpul efortului fizic, poate determina hipoglicemie, ale carei simptome sunt mascate. Potasemia trebuie monitorizata, mai ales in cazul asocierii cu diuretice. Sotalolul nu trebuie asociat cu antidepresive triciclice sau cu alcool, deoarece aceasta ar conduce la aritmii ventriculare (au fost raportate cazuri izolate).

Sarcina si alaptare: Sotalolul se administreaza in timpul sarcinii, mai ales in primul trimestru, numai daca are indicatie stricta si dupa ce beneficiul a fost raportat la riscurile posibile. Tratamentul cu Gilucor trebuie intrerupt cu 48-72 de ore inainte de nastere, din cauza riscurilor de bradicardie, hipotensiune, hipoglicemie si depresie respiratorie (asfixie neonatorum) la nou-nascut. Daca nu este posibila intreruperea tratamentului, nou-nascutul trebuie monitorizat timp de 48-72 de ore dupa nastere. Sotalolul atinge concentratii eficace in lapte. Desi cantitatea de substanta activa ingerata din lapte probabil nu este riscanta pentru sugar, copiii alaptati trebuie monitorizati pentru descoperirea eventualelor efecte ale beta-blocantului.