Nume: H - NORFLOXACIN
Producator: AC Helcor

Prezentare farmaceutica: Comprimate filmate continand 400 mg norfloxacina, excipienti q. s., in cutii a 20 comprimate (2 folii x 10 comprimate sau flacon x 20 comprimate).

Actiune terapeutica: Agent antimicrobian oral cu spectru larg de activitate din grupa fluorochinolonelor. Spectrul sau antimicrobian cuprinde o mare varietate de bacterii gramnegative incluzand Pseudomonas aeruginosa si enterobacteriacee (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Morganella spp., Citobacter, Seratia, Pseudomonas, Salmonella spp.), bacterii grampozitive (Staphylococcus spp., incluzand S. aureus, S. saprophyticus), tulpini rezistente la acidul nalidixic si alti agenti antimicrobieni. Nu este activa fata de streptococi si anaerobi, cu exceptia Bacteroides ureolyticus, Clostridium perfringens si unele specii de Eubacterium. Are actiune slaba fata de Acinetobacter si enterococi. Norfloxacina actioneaza prin afectarea replicarii ADN din celula microbiana ca urmare a inhibarii specifice a subunitatilor A ale ADN-girazei (efect bactericid)

Farmacocinetica: Dupa administrare orala norfloxacina este rapid dar incomplet absorbita din tractul gastrointestinal, picul concentratiilor serice de 1,5 -2 mcg/ml atingandu-se in 1-2 ore dupa o doza de 400 mg. Absorbtia este putin intarziata cand administrarea se face odata cu alimentele. Circula slab legata de proteinele plasmatice (14%). Este larg distribuita in organism realizand concentratii terapeutice in ser, tesuturi si urina. In bila, parenchimul renal si prostatic realizeaza concentratii ridicate (2 -14 ori) fata de concentratiile plasmatice simultane. Este metabolizata in ficat, metabolitii fiind excretati in urina neconjugati. Se elimina in urina ca atare (cca 30%) prin secretie tubulara si filtrare glomerulara. Clearance-ul renal ridicat si T1/2 de aproximativ 4 ore conduc la nivele terapeutice ale medicamentului in urina pentru 12 -24 ore dupa administrarea unei singure doze de 400 mg. In disfunctiile renale, T1/2 variaza de la 6,5 ore (forme usoare si medii) la 7,7 ore (forme severe) ceea ce impune ajustarea dozelor.

Indicatii: Infectii acute necomplicate, complicate si cronice ale tractului urinar; gastroenterita bacteriana acuta; infectii gonococice acute (uretrite, faringite, cervicite); profilaxia starilor septice la pacientii cu neutropenie, profilaxia diareei de calatorie si a infectiilor cronice recurente ale tractului urinar.

Mod de administrare: Tratamentul se individualizeaza. Daca nu este indicat altfel se recomanda: infectii urinare acute: 400 mg/zi, timp de 7-10 zile: la femei cu cistite necomplicate: 3 zile; infectii urinare cronice: 400 mg/zi timp de 12 saptamani; daca in primele 4 saptamani rezultatele obtinute sunt bune, doza poate fi redusa la 400 mg/zi; infectii gonococice acute (uretrite, faringite, cervicite): 800 mg ca doza unica sau 400 mg x 2/zi timp de 3-7 zile; gastroenterite bacteriene acute: 400 mg x 2/zi timp de 5 zile. In scop profilactic se recomanda in: profilaxia starilor septice la pacientii cu neutropenie: 400 mg x 2/zi timp de 8 saptamani; profilaxia diareei (de turism, calatorie): 400 mg/zi cu 24 ore inainte si 48 ore in timpul calatoriei; profilaxia infectiilor recurente urinare: 200 mg seara timp de 1-2 ani. Se poate administra pacientilor cu insuficienta renala daca se mentine diureza. In disfunctie renala severa (clearance-ul creatininei < 20 ml/min) dozele se reduc la jumatate sau intervalele se dubleaza. Nu se administreaza la copii pentru ca eficacitatea si siguranta nu sunt suficient testate.

Reactii adverse: In general este bine tolerat; reactiile adverse cresc cu cresterea dozei si de obicei apar in primele 4 zile de tratament. Cele mai comune sunt: gastrointestinale: greata, voma, dureri abdominale, constipatie, diaree; neurologice: cefalee, ameteala, insomnie, depresie, agitatie, somnolenta, tremor, tulburari de vedere (mai rar); reactii alergice si dermatologice: eruptii, eritem, urticarie, sindrom Stevens-Johnson (foarte rar); cresteri ale transaminazelor, fosfatazei alcaline, ureei si creatininei serice; leucopenie, eozinofilie, scaderea valorilor hematolitului (foarte rar).

Contraindicatii: Hipersensibilitate la medicament sau la oricare alta chinilona; femei insarcinate si care alapteaza.

Precautii: Se administreaza cu prudenta pacientilor varstnici, epileptici, cu antecedente neurologice, cu disfunctii hepatice si renale, miastenia gravis: se recomanda ajustarea dozelor si monitorizarea stricta a pacientilor; in timpul tratamentului se va urmari cu atentie mentinerea diurezei normale a pacientului.
Interactiuni: Administrarea concomitenta cu: xantine (teofilina) conduce la cresterea concentratiilor plasmatice ale acestora si aparitia reactiilor adverse - se impune ajustarea dozelor; antiacidele ce contin hidroxid de aluminiu, magneziu si sarurile de calciu, fier si zinc: reduc absorbtia norfloxacinei - se recomanda ca administrarea norfloxacinei sa se faca cu 4 ore inainte sau cu 2-4 ore dupa administrarea antiacidelor sau sucralfatului; anticoagulantele: pot produce o crestere a timpului de sangerare - se recomanda controlul fracvent al timpului de protrombina; anestezicele: pot determina cresterea incidentei reactiilor adverse ale norfloxacinei; probenecidul: reduce excretia urinara a norfloxacinei.

Supradozare: In cazul supradozarii acute se impun: masuri de golirea stomacului (lavaj gastric, laxative, carbune); tratament simptomatic si asimptomatic daca este nevoie. Este foarte importanta administrarea de lichide pentru prevenirea cristalizarii.

Conditii de pastrare: In ambalajul original ferit de lumina, umiditate si caldura. Termen de valabilitate: 3 ani.