Nume: ISOPTIN, solutie injectabila
Producator: Knoll A.G.

Compozitie: 2 ml solutie injectabila contin 5 mg clorhidrat de verapamil; excipienti: NaCl + apa injectabila.
Actiune farmacoterapeutica: Verapamil, antagonist de calciu, poseda o actiune antiaritmica, mai ales la tulburarile de ritm supraventriculare. Intarzie conducerea excitatiei in nodul AV si prin aceasta, in functie de felul tulburarilor de ritm cardiac, se restabileste ritmul sinusal si/sau se normalizeaza frecventa ventriculara. Prin scaderea tonusului musculaturii netede ale vaselor, se reduc valorile crescute ale tensiunii arteriale si este inlaturat spasmul coronarian.

Indicatii: Tahiaritmii ca tahicardia paroxistica supraventriculara; fibrilatii atriale/flutter atrial cu tahiaritmie (exceptand sindromul WPW, vezi contraindicatiile); crize hipertensive; insuficienta coronariana acuta (spasme coronariene).

Contraindicatii: Isoptin solutie injectabila nu poate fi folosit in: colapsul cardiocirculator, infarctul miocardic recent insotit de complicatii (bradicardie, hipotensiune accentuata, insuficienta ventriculara stanga); tulburari grave ale conducerii impulsului electric (bloc AV de gradul II sau III, bloc sinuatrial); sindromul nodului sinusal bolnav (sindromul bradicardie- tahicardie). Insuficienta cardiaca manifesta; administrare intravenoasa concomitenta de beta-blocanti; fibrilatie atriala/flutter atrial in caz de preexistenta a unui sindrom de preexcitare, de exemplu sindrom WPW (aici exista riscul declansarii unei tahicardii ventriculare). Se impune atentie in: bloc AV grad I, bradicardie< 50 batai/minut, hipotensiune sistolica < 90 mm Hg si tahicardii ventriculare (complex QRS>= 0,12 s). La pacienti cu distrofie musculara progresiva a existat un caz de stop respirator conditionat muscular, dupa administrare intravenoasa de Isoptin. La insuficienta coronariana acuta administrarea intravenoasa se face sub supravegherea stricta a pacientului. In cursul graviditatii, mai ales in trimestrul I si in lauzie Isoptin injectabil se administreaza doar in cazuri extreme. Se impune atentie la: usoare tulburari de conducere (bloc grad I); frecventa cardiaca foarte scazuta (sub 50 batai pe min); valori tensionale scazute (TA < 90 mm Hg); fibrilatie atriala/flutter atrial la prezenta simultana a unui sindrom de preexcitare de ex. sindrom WPW (aici exista riscul de declansare a unei tahicardii ventriculare); insuficienta cardiaca (in aceasta situatie trebuie ca inainte de administrarea Isoptin sa fie consultat medicul).

Sarcina si alaptare: In cursul graviditatii (mai ales in primul trimestru) si in lauzie Isoptin mite nu trebuie administrat decat sub stricta indicatie a medicului.

Efecte secundare: Acestea pot aparea la doze mari sau in caz de functie cardiaca anterior alterata, putandu-se constata: bradiaritmii ca bradicardie sinusala, oprire sinusala cu asistolie, bloc AV de gradul II sau III sau bradiaritmie cu fibrilatie atriala. Bradiaritmiile aparute in caz de fibrilatie atriala, hipotensiune arteriala preexistenta, determina dezvoltarea sau accentuarea unei insuficiente cardiace. Pericolul de declansare a unei fibrilatii atriale este foarte scazut deoarece verapamilul nu influenteaza viteza de conducere si perioada refractara atriala si ventriculara. In cazuri foarte rare a fost decrisa aparitia de aritmii atriale. Prin scaderea rezistentei periferice poate aparea o usoara hipotensiune chiar la normotensivi. La pacientii a caror inima nu mai este capabila sa mareasca volumul bataie pentru mentinerea unei presiuni sanguine adecvate poate aparea o hipotensiune critica. In cazuri rare pot aparea cefalee, ameteli si roseata. Exista cateva observatii singulare despre manifestari alergice (exantem, prurit, urticarie, bronhospasm). Masuri de anihilare in caz de reactii adverse acute cardiovasculare: masurile medicale intensive obisnuite; Antidotul specific este calciul. De exemplu 10-20 ml solutie 10% de gluconat de calciu intravenos (2,25-4,5 mmoli); repetat la nevoie sau ca perfuzie (5 mmoli pe ora). Ca masuri suplimentare pot fi necesare: La bloc AV gradul II si III, bradicardie sinusala, asistolie: atropina, izoprenalina, orciprenalina sau pacemaker. La hipotensiune: dopamina, dobutamina, noradrenalina. La semn de persistenta a insuficientei miocardice: dopamina, dobutamina, dupa caz, o noua injectie de calciu, eventual amrinona in combinatie cu izoproterenol. Atentie! Utilizarea intravenoasa se va face numai de catre medic. Se impun precautii in caz de: bloc AV de gradul I, bradicardie sub 50 batai/min, hipotensiune arteriala (TA sistolica < 90 mm Hg) si tahicardii ventriculare (complex QRS > = 0,12 secunde). La pacientii cu distrofie musculara progresiva s-a semnalat un caz unic de stop respirator de cauza musculara la administrarea de Isoptin i.v. In caz de insuficienta coronariana acuta, administrarea i.v. se va indica cu mare prudenta (exclus in cazul infarctului miocardic) si pacientii vor fi strict supravegheati. In cursul sarcinii (in special in primul trimestru) ca si in perioada de alaptare, Isoptin-solutie injectabila nu va fi administrat decat in caz de maxima necesitate.

Interactiuni medicamentoase: La administrarea concomitenta de Isoptin si a altor medicamente cu actiune depresiva asupra inimii (de ex. beta-blocante, alte antiaritmice) precum si anestezice prin inhalatie, se poate ajunge la o accentuare reciproca a actiunii asupra inimii si circulatiei (blocarea AV, bradicardie, hipotensiune si chiar insuficienta cardiaca). La pacientii cu cardiomiopatie obstructiva hipertrofica in combinatie cu chinidina au fost descrise cazuri singulare de hipotonie si edem pulmonar. In cazuri izolate de pacienti sub terapie cu chinidina s-a observat aparitia reactiilor hipotone la administrarea intravenoasa de Isoptin. In timpul tratamentului cu beta-blocante trebuie oprita administrarea de Isoptin intravenos (exceptie terapia intensiva). Isoptin poate accentua actiunea medicamentelor hipotensoare. La pacientii ce iau antihipertensive trebuie luat in considerare efectul hipotensor al Isoptinului. Au fost descrise cresteri ale nivelului de digoxina in plasma, odata cu administrarea concomitenta de verapamil. (De aceea este necesar ca in mod preventiv sa se urmareasca aparitia unor simptome de supradozaj al digoxinei si daca este cazul sa se determine concentratia digitala; la nevoie se va reduce doza de glicozid). In literatura au fost descrise interactiuni in administrarea concomitenta cu carbamazepin (actiunea se accentueaza prin verapamil cu efecte secundare neurotoxice), litiu (diminuarea efectului, marirea neurotoxicitatii), ciclosporine, teofilin (cresterea concentratiei plasmatice), rifampicin; fenitoina, fenobarbital (scaderea concentratiei plasmatice si atenuarea efectului verapamilului). Cresterea nivelului in plasma a verapamilului odata cu administrarea concomitenta de cimetidina este posibila. Efectul relaxantelor musculare poate fi accentuat. Solutia injectabila de Isoptin este incompatibila cu solutii alcaline (bicarbonat) pentru ca poate duce la precipitarea bazei de verapamine.

Mod de administrare si durata administrarii: Injectia se face incet intravenos (cca 2 min) avand sub supraveghere pacientul, preferabil si sub controlul EKG si al tensiunii arteriale. Daca nu este altfel prescris: adulti: initial 5 mg, la efect terapeutic insuficient, dupa 5-10 minute se injecteaza inca 5 mg. Perfuzie pentru mentinerea efectului terapeutic: 5-10 mg/ora in solutie de ser fiziologic, glucoza, levuloza sau solutii asemanatoare (pH<=6,5) in medie pana la o doza totala de 100 mg pe zi. Copiii: nou-nascuti: 0,75-1 mg (=0,3-0,4 ml); sugari: 0,75-2 mg (=0,3-0,8 ml). La aparitia unei insuficiente cardiace conditionate tahicardic (epuizare energetica a miocardului) este necesara o digitalizare inainte de administrarea intravenoasa de Isoptin. Copiii: de 1-5 ani: 2-3 mg (=0,8-1,2 ml); de 6-14 ani: 2,5-5 mg (=1-2 ml) Isoptin. Injectia trebuie facuta pana la instalarea efectului. Perfuzia intravenoasa la crizele hipertensive: se incepe cu 0,05-0,1 mg/kg corp/ ora, iar in caz de efect insuficient se mareste doza de 2 sau mai multe ori in intervale de 30-60 minute. Doza totala medie pana la 1,5 mg/ kg corp/ zi.

Conditii de pastrare: La loc uscat si racoros.

Forma de prezentare: Pachet cu 5 seringi a 2 ml solutie injectabila (5 mg clorhidrat de verapamil/2 ml). Atentie! A nu se folosi dupa depasirea terme-nului de valabilitate! A se pastra in locuri inaccesibile copiilor!