Nume: KEFLEX, picaturi de uz ped.
Producator: Eli Lilly and Company

Compozitie: Cefalexin, Dista, este un antibiotic semisintetic din clasa cefalosporinelor, conditionat pentru administrare orala. Din punct de vedere chimic este 7-(D-alfa-amino-alfa-phenylacetamido)-3-methyl-3-cephem-4-carboxilic acid, monohidrat. Nucleul cefalexin este asemanator acelora al altor cefalosporine. Compusul este un "zwitterion"; molecula contine ambii radicali: bazic si acid. Punctul izoelectric al cefalexin in apa este aproximativ 4,5-5. Forma cristalina a cefalexin este un monohidrat. Este o substanta solida, alba, cristalina, cu gust amar. Solubilitatea in apa este scazuta la temperatura camerei; 1 sau 2 mg/ml se pot dizolva usor, dar concentratii mai ridicate se obtin cu dificultate.

Forma de prezentare: Keflex 500 mg: capsule continand cefalexin monohidrat echivalent a 500 mg cefalexin. Keflex 250 mg: capsule continand cefalexin monohidrat echivalent a 250 mg cefalexin. Keflex 250 mg: suspensie orala, 5 ml continand, dupa reconstituire, cefalexin monohidrat echivalent a 250 mg cefalexin. Keflex 125 mg: suspensie orala, 5 ml continand, dupa reconstituire, cefalexin monohidrat echivalent a 125 mg cefalexin. Keflex 100 mg: picaturi pentru uz pediatric, solutie pentru administrare orala, 1 ml continand cefalexin monohidrat echivalent a 100 mg cefalexin.

Indicatii terapeutice: Keflex este indicat in tratamentul urmatoarelor infectii determinate de tulpini susceptibile ale microorganismelor evidentiate: Sinuzite bacteriene cauzate de streptococi, Str. pneumoniae si de Staphylococcus aureus (numai tulpinile meticilino sensibile). Infectiile tractului respirator cauzate de Str. pneumoniae si streptococi beta-hemolitici de grupa A. (Penicilina este medicamentul de electie in tratamentul si prevenirea infectiilor streptococice, inclusiv in profilaxia reumatismului poliarticular acut. Cefalexin este in general eficace in eradicarea streptococilor din nazofaringe; totusi, date substantiale evidentiind eficacitatea cefalexin in prevenirea secundara a reumatismului poliarticular acut nu sunt disponibile in prezent). Otita medie cauzata de Str. pneumoniae, Haemophilus influenzae, stafilococi, streptococi stafilococi, streptococi si Moraxella catarrhalis. Infectiile pielii si ale tesuturilor moi determinate de stafilococi si/sau streptococi. Infectii osoase cauzate de stafilococi si/sau Proteus mirabilis. Infectiile tractului genitourinar, inclusiv prostatita acuta, determinate de Escherichia coli, Proteus mirabilis si Klebsiella spp. Infectii dentare cauzate de stafilococi si/sau streptococi. Nota: Pentru determinarea susceptibilitatii microorganismelor incriminate la cefalexin, ar trebui efectuate culturi si teste de susceptibilitate. Functia renala trebuie explorata la nevoie.

Posologie si mod de administrare: Adulti: Doza pentru adulti variaza intre 1-4 g zilnic, in doze divizate. Daca sunt necesare doze zilnice mai mari de 4 g trebuie luata in considerare administrarea parenterala a unor doze adecvate de cefalosporine. Persoane in varsta: Doza este aceeasi ca si la adulti daca pacientul nu prezinta afectarea functiei renale. Copii: Doza uzuala zilnica recomandata este de 25-50 mg/KG CORP in doze divizate. In cazul unor infectii foarte grave doza se poate dubla (maximum 4 g/zi). Insuficienta renala: Dozajul trebuie redus daca pacientul are insuficienta renala marcata.

Contraindicatii: Hipersensibilitatea la cefalosporine. Precautii speciale in folosire: Inainte de introducerea terapiei cu cefalexin, trebuie luata in considerare cu multa grija preexistenta unor reactii de hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alte medicamente. Cefalexin trebuie administrat cu multa grija pacientilor alergici la penicilina. Exista unele dovezi clinice si de laborator care probeaza alergenitatea incrucisata partiala a penicilinelor si cefalosporinelor. Unii pacienti au avut reactii severe (inclusiv soc anafilactic) la ambele medicamente. Colita pseudomembranoasa a fost raportata in cazul administrarii majoritatii antibioticelor cu spectru larg, inclusiv cefalexin.

Precautii: Cefalexin trebuie administrat cu multa grija pacientilor cu insuficienta renala marcata. In aceste cazuri trebuie facute studii si observatii de laborator pentru a stabili dozajul potrivit, care poate sa fie mai redus decat cel recomandat uzual.
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiuni: Administrarea concurenta de probenecid reduce eliminarea renala a cefalexin, aceasta rezultand in nivele serice crescute si concentratii serice prelungite. In timpul tratamentului cu cefalexin s-au inregistrat rezultate pozitive alte testului Coombs direct. Testele de urina ale pacientilor tratati cu cefalexin pot da reactii fals pozitive pentru glucoza in cazul utilizarii reactiilor de reducere a cuprului.

Sarcina si alaptare: Categoria B1. Nu s-a stabilit siguranta utilizarii acestui produs in timpul sarcinii la femei. Evaluarea studiilor experimentale realizate pe animale nu indica nici un efect nociv, fie el direct sau indirect, in ceea ce priveste dezvoltarea embrionului sau a fatului, a cursului gestatiei si dezvoltarii peri- si postnatale. Desi studiile clinice si de laborator nu au demonstrat teratogenitatea acestui produs, totusi acesta trebuie administrat cu grija femeilor gravide. Excretia de cefalexin in laptele uman creste pana la 4 ore de la administrarea unei doze de 500 mg. Medicamentul atinge un nivel maxim de 4 mg/ml si apoi descreste gradual disparand la 8 ore dupa administrare. Cefalexin trebuie administrat cu precautie femeilor in perioada de alaptare.

Efecte asupra abilitatii de a conduce masina si de a utiliza alte masini: Cefaclor nu afecteaza abilitatea de conducere sau de utilizare a unor masini.
Efecte nedorite: Un numar mic de pacienti tratati cu cefalexin au prezentat tulburari gastrice cum ar fi: diaree, greata, varsaturi, dispepsie si dureri abdominale. Au fost raportate reactii alergice cum ar fi eruptii eritematoase, urticarie, angioedem si rar eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson sau epidermoliza necrotica toxica. A fost raportat de asemenea si socul anafilactic. Ca si in cazul altor cefalosporine, au existat raportari rare de nefrita interstitiala reversibila. Au fost raportate eozinofilia, neutropenia, trombocitopenia si usoare cresteri ale nivelelor ASAT si ALAT. Ca si in cazul unor peniciline si a altor cefalosporine au fost raportate cazuri rare de hepatita tranzitorie si de icter colecistic. Pot sa apara prurit anal si genital, candidioza genitala, vaginita si secretii vaginale. Au mai fost raportate ameteala, oboseala, dureri de cap, agitatie, confuzie, halucinatii, artralgie, artrita si dureri articulare.

Supradozare: Semne si simptome: pot include greata, varsaturi, disconfort epigastric, diaree si hematurie.

Tratament: Nu este necesara decontaminarea gastrointestinala decat daca s-au ingerat doze de 5 -10 ori mai mari decat doza normala. Pe langa masurile generale de intretinere, care ar fi necesare, administrarea carbunelui activ, in locul ori impreuna cu golirea gastrica, poate reduce absorbtia. Nu s-a stabilit inca daca sunt benefice in cazurile de supradozaj de cefalexin diureza fortata, dializa peritoneala, hemodializa sau hemoperfuzii cu carbune medicinal.

Proprietati farmacodinamice: Cefalexin este un antibiotic semisintetic din clasa cefalosporinelor. Actiunea bacteriana a cefalosporinelor rezulta din inhibitia sintezei peretelui celular. Cefalexin este activ in vitro impotriva urmatoarelor organisme: streptococi beta-hemolitici; stafilococi, inclusiv tulpini coagulazo-pozitive, coagulazo-negative si producatoare de penicilinaze; Str. pneumoniae; Escherichia coli; Proteus mirabilis; Klebsiella spp.; Haemophilus influenzae; Branhamella catarrhalis. Majoritatea tulpinilor de enterococi (Streptococcus faecalis) si cateva tulpini de stafilococi sunt rezistente la cefalexin. Cefalexin nu este activ impotriva majoritatii tulpinilor de Enterobacter species, Morganella morganii si Proteus vulgaris. Nu are nici o activitate impotriva Pseudomonas sau Acinetobacter calcoaceticus. La teste realizate in vitro s-a demonstrat ca stafilococii dezvolta rezistenta incrucisata la cefalexin si antibioticele de tip meticilina.

Proprietati farmacocinetice: Cefalexin este rapid absorbit dupa administrarea orala. Dupa administrarea unor doze de 250 mg, 500 mg si 1 g, varful nivelelor medii serice, de circa 9, 18 si respectiv 32 mg/l au fost obtinute dupa 1 ora. Daca cefalexin este luat cu alimente, absorbtia poate fi intarziata, dar cantitatea totala absorbita nu se modifica prea mult. Pana la 15% dintr-o doza de cefalexin este legata de proteinele plasmatice. Timpul de injumatatire plasmatic este de aproximativ 1 ora; timpul de injumatatire este mai mare la pacientii cu disfunctii renale. Cefalexin este larg distribuit in corp, dar nu patrunde in cantitati insemnate in lichidul cerebrospinal. Traverseaza bariera placentara si cantitati mici se regasesc in laptele mamelor care alapteaza. Cefalexin nu este metabolizat. Aproximativ 90% dintr-o doza este excretat prin urina in primele 8 ore prin filtrare glomerulara si secretie tubulara; concentratii urinare de aproximativ 1 000, 2 000 si 5 000 mg/l au fost obtinute dupa administrarea unor doze de 250 mg, 500 mg si respectiv 1 g. Probenecid intarzie excretia urinara.

Date preclinice de siguranta: Studiile realizate pe animale nu au demonstrat efecte adverse in legatura cu fertilitatea, viabilitatea fatului, greutatea sau marimea fatului. Nu exista o toxicitate crescuta fata de puii si sobolanii nou-nascuti comparativ cu animalele adulte. Doza letala orala - LD50 - de cefalexin, la sobolani este de 5 000 mg/kg corp.

Conditii de pastrare: A se pastra la temperatura camerei (15 -30 grade Celsius). A se tine flacoanele cu capsule bine inchise.

Instructiuni de folosire: Dupa reconstituire, suspensia orala se va pastra la frigider. Se poate pastra timp de 14 zile fara o semnificativa pierdere a activitatii. A se agita bine flaconul inainte de folosire si a se tine inchis etans. Cantitatile nefolosite se vor arunca dupa 14 zile.