Nume: LESCOL
Producator: Novartis

Compozitie: Substanta activa: fluvastatina sodica

Forma de prezentare: Lescol 20: cutie cu 28 capsule continand 21,06 mg fluvastatina sodica, ceea ce corespunde la 20 mg fluvastatina acida libera. Lescol 40: cutie cu 28 capsule continand 42,12 mg fluvastatina sodica, ceea ce corespunde la 40 mg fluvastatina acida libera.
 
 
 


Actiune terapeutica: Inhibitor sintetic al 3-hidroxi-3 metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductazei, agent hipocolesterolemiant.

Farmacodinamica: Lescol-ul, un agent hidrofil in intregime de sinteza, este un inhibitor competitiv al HMG-CoA reductazei, care realizeaza conversia HMG-CoA in mevalonat, un precursor al sterolilor, inclusiv al colesterolului. Lescol-ul isi exercita efectul principal mai ales la nivelul ficatului si este un racemic al celor doi eritro-enantiomeri, dintre care numai unul are actiune farmacologica. Inhibitia biosintezei colesterolului reduce colesterolul din celulele hepatice, ceea ce stimuleaza sinteza de receptori pentru lipoproteinele cu densitate scazuta (LDL) si astfel duce la intensificarea captarii de particule LDL. Rezultatul final al acestor mecanisme este o reducere a concentratiei plasmatice de colesterol. O varietate de studii clinice au demonstrat ca nivelele crescute ale colesterolului total (C-total), de colesterol din LDL (LDL-C) si de apolipoproteina B (un complex membranar de transport al LDL-C) accelereaza procesul de ateroscleroza la om. In mod asemanator, nivelele scazute ale colesterolului din lipoproteinele cu densitate mare (HDL-C) si ale complexului de transport corespunzator, apolipoproteina A, sunt asociate cu dezvoltarea aterosclerozei. Cercetari epidemiologice au stabilit ca morbiditatea si mortalitatea prin afectiuni cardiovasculare variaza direct proportional cu nivelele C-total si LDL-C si invers proportional cu nivelul HDL-C. In studii clinice multicentrice, acele mijloace farmacologice si/sau nefarmacologice care au redus C-total si LDL-C simultan cu cresterea HDL-C au scazut incidenta evenimentelor cardiovasculare (infarcte miocardice care au condus sau nu la deces). La pacientii cu hipercolesterolemie, tratamentul cu Lescol a redus C-total, LDL-C si apolipoproteina B. De asemenea, Lescol a scazut moderat trigliceridele, in paralel cu o crestere a HDL-C.

Farmacocinetica: Lescol-ul este absorbit rapid si complet (98%) dupa administrare orala pe nemancate, la voluntari. Dupa o masa, medicamentul se absoarbe in proportie redusa. Fluvastatinul isi exercita efectul principal la nivelul ficatului, care este si principalul lui organ de metabolizare. Biodisponibilitatea absoluta, dedusa din concentratia sanguina sistemica, este de 24%. Volumul aparent de distributie (Vr/f) al medicamentului este de 330 litri. Peste 98% din cantitatea circulanta de medicament este legata de proteine, si aceasta fixare nu este influentata de concentratia medicamentului. Compusii principali din sangele circulant sunt fluvastatinul si metabolitul sau acid, inactiv farmacologic, N-desizopropil propionic. Metabolitii hidroxilati au activitate farmacologica, dar nu circula sistemic. Dupa administrarea de fluvastatin marcat cu 3H la voluntari sanatosi, excretia dozei radioactive este de cca 6% in urina si 93% in materiile fecale, numai 2% din radioactivitatea excretata fiind reprezentata de fluvastatin nemodificat. Clearance-ul plasmatic (Cl/f) al fluvastatinului la om este evaluat la 1,8 0,8 l/minut. Concentratiile in stare de echilibru nu ofera nici o dovada de acumulare de fluvastatin dupa administrarea a 40 mg pe zi. Dupa administrarea orala a 40 mg Lescol, timpul de injumatatire pentru distributia terminala este de 2,3 0,9 ore. Nu s-a observat nici o diferenta semnificativa in privinta ariei de sub curba (AUC) in urma administrarii Lescol-ului o data cu masa de seara sau la 4 ore dupa aceasta. Concentratiile plasmatice de fluvastatin nu variaza in functie de varsta sau sex la populatia generala. Deoarece fluvastatinul este eliminat in cea mai mare parte pe cale biliara si este supus unei metabolizari pre-sistemice in proportie semnificativa, exista posibilitatea acumularii la pacientii cu insuficienta hepatica.

Indicatii: Indicatia terapeutica a Lescol-ului este hipercolesterolemia primara la pacientii care nu raspund in mod adecvat la regimul alimentar controlat.

Contraindicatii: Hipersensibilitate cunoscuta la fluvastatin sau la excipientii din Lescol. Lescol-ul este contraindicat la pacientii cu boala hepatica activa sau cu cresteri persistente si neexplicate ale transaminazelor serice (vezi Precautii). Lescol-ul este contraindicat in graviditate, la mamele care alapteaza si la femeile fertile care nu adopta precautii contraceptive adecvate.

Precautii: Functia hepatica: Ca si in cazul altor medicamente hipolipemiante, se recomanda efectuarea testelor functionale hepatice la toti pacientii inainte de incepere tratamentului si periodic in cursul acestuia. Daca apare o crestere persistenta a aspartataminotransferazei (ASAT) sau alanin-aminotransferazei (ALAT) de peste 3 ori peste limita superioara a normalului, se va intrerupe tratamentul. In cazuri foarte rare s-a descris o hepatita posibil medicamentoasa care a cedat dupa intreruperea tratamentului. Se impune atentie cand se administreaza Lescol la pacientii cu antecedente de hepatopatie sau alcoolism. Muschii scheletici: La pacientii tratati cu alti inhibitori de HMG-CoA reductaza, s-au descris cazuri de miopatie. Aceasta posibilitate trebuie luata in considerare la bolnavii cu mialgii difuze inexplicabile, sensibilitate sau slabiciune musculara si cu crestere marcata a valorilor creatin-fosfokinazei (CPK) de peste 10 ori limita superioara a normalului. Pacientii vor fi sfatuiti sa anunte medicului cu promptitudine durerea musculara inexplicabila, sensibilitatea sau slabiciunea musculara, mai ales cand acestea sunt insotite de neliniste sau febra. Tratamentul cu Lescol trebuie intrerupt cand se constata nivelele de CPK foarte ridicate sau se diagnosticheaza ori se suspecteaza miopatia. Tratamentul cu Lescol trebuie sa fie intrerupt temporar la orice bolnav cu afectiune acuta sau severa care predispune la aparitia insuficientei renale secundare rabdomiolizei. La alte medicamente din aceasta clasa s-a descris rabdomioliza cu insuficienta renala cauzata de mioglobinurie. Pana in prezent, astfel de situatii nu au fost descrise pentru Lescol. La unii pacienti tratati cu imunosupresoare (inclusiv ciclosporina), gemfibrozil, acid nicotinic sau eritromicina in asociere cu alti inhibitori de HMG-CoA reductaza, a aparut miopatia. De aceea, Lescol-ul trebuie utilizat cu grija la bolnavii care primesc unul din aceste medicamente. In studiile clinice pe un numar mic de pacienti tratati cu Lescol asociat cu acid nicotinic nu s-a observat miopatie. Functia renala: Deoarece nu exista experienta in tratamentul cu Lescol la pacientii cu insuficienta renala severa (creatinina peste 160 micromoli/litru, respectiv 1,8 mg/dl), utilizarea lui in astfel de cazuri nu poate fi recomandata.

Sarcina si alaptare: Deoarece inhibitorii de HMG-CoA reductaza scad sinteza colesterolului si, posibil, a altor substante cu activitate biologica derivate din colesterol, aceste medicamente pot fi daunatoare fatului daca se administreaza unei gravide. De aceea, inhibitorii de HMG-CoA reductaza sunt contraindicati in sarcina, la femei care alapteaza si la femei de varsta fertila care nu adopta masuri contraceptive adecvate. Daca o pacienta ramane insarcinata in timpul tratamentului cu un astfel de medicament, tratamentul trebuie intrerupt.

Reactii adverse: In general, Lescol-ul este bine tolerat. Efectele adverse, atat cele clinice cat si cele biochimice, sunt de obicei blande si trecatoare. In studiile controlate fata de placebo, efectele adverse cu o frecventa de peste 1% au fost: dispepsia (3,3%), greata (1,6%) si insomnia (1,6%). Cele cu o frecventa intre 0,5 si 0,9% comparativ cu placebo au fost: sinuzita (0,9%), flatulenta (0,8%), dureri abdominale (0,7%), hipoestezia (0,6%), afectiuni dentare (0,6%) si infectii ale tractului urinar (0,6%). Singurele efecte adverse cu o incidenta de peste 0,5% care pot fi atribuite, probabil, tratamentului cu Lescol sunt simptomele gastrointestinale minore. Constatari de laborator: Anumite tulburari biochimice ale functiei hepatice au fost asociate cu inhibitorii de HMG-CoA reductaza si cu alti agenti hipolipemianti. La un numar mic de pacienti (mai mic de 1%) s-au confirmat cresteri ale transaminazelor de pana la mai mult de 3 ori peste limita superioara a normalului. Majoritatea acestor modificari de laborator nu s-au insotit de simptome clinice si s-au remis ori s-au atenuat, revenind spre valorile anterioare tratamentului, dupa intreruperea acestuia.

Interactiuni: Cu alimentele: nu exista diferente vizibile intre efectele hipolipemiante ale dozelor de Lescol administrate la cina si, respectiv, la 4 ore dupa cina. Cu agentii chelatori de saruri biliare: administrarea de Lescol la 4 ore dupa colestiramina produce un efect aditiv semnificativ din punct de vedere clinic in comparatie cu cel obtinut cu oricare dintre cele doua medicamente administrat singur. Lescol-ul va fi administrat la cel putin 4 ore dupa rasina (ex., colestiramina), pentru a evita o interactiune semnificativa prin legarea medicamentului de rasina. Medicamente imunosupresoare (inclusiv ciclosporina), gemfibrozil, acid nicotinic, eritromicina (vezi Precautii: Muschi scheletici). Antipirina: administrarea de Lescol nu influenteaza metabolizarea si excretia antipirinei. Cum antipirina este un model de medicament metabolizat de sistemele enzimatice microzomale din ficat, nu sunt de asteptat interactiuni nici cu alte medicamente metabolizate de aceste sisteme. Acid nicotinic/propranolol: administrarea concomitenta de Lescol cu acid nicotinic sau propranolol nu are nici un efect asupra biodisponibilitatii Lescol-ului. Digoxin: administrarea concomitenta a Lescol-ului cu Digoxin-ul nu are nici un efect asupra concentratiilor plasmatice de digoxin. Cimetidina/ranitidina/omeprazol: administrarea concomitenta de Lescol cu cimetidina, ranitidina sau omeprazol duce la o crestere a biodisponibilitatii Lescol-ului, fara ca aceasta sa aiba importanta clinica. Rifampicina: administrarea Lescol-ului la subiecti tratati anterior cu rifampicina a condus la o reducere a biodisponibilitatii Lescol-ului de cca 50%. Warfarina/acid salicilic/glyburid: studiile in vitro de fixare pe proteine nu au demonstrat nici o interactiune la concentratiile terapeutice. Tratament concomitent cu alte medicamente: in studiile clinice in care Lescol-ul a fost administrat concomitent cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, acid salicilic, H2-blocante sau antiinflamatoare nesteroidice (AINS), nu s-au produs nici un fel de interactiuni adverse cu semnificatie clinica.

Dozare: Inainte de a incepe tratamentul cu Lescol, pacientului trebuie sa i se recomande un regim clasic de scadere a colesterolului. Regimul trebuie continuat pe parcursul tratamentului. Doza recomandata este de 20-40 mg o data pe zi, seara. Deoarece reducerea maxima a LDL-C se observa in cca 4 saptamani, trebuie efectuate dozari periodice ale lipidelor, iar doza se va adapta raspunsului terapeutic al pacientului si indicatiilor terapeutice stabilite. Efectul terapeutic al Lescol-ului este mentinut prin administrare prelungita. Lescol-ul este eficace ca monoterapie sau in asociere cu chelatori ai sarurilor biliare. Cand se combina cu colestiramina sau cu alte rasini, trebuie administrat la culcare, la cel putin 4 ore dupa rasina, pentru a evita o interactiune semnificativa datorata legarii medicamentului de rasina. Deoarece Lescol-ul este excretat de catre ficat, numai 6% din doza fiind eliminata urinar, nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii cu insuficienta renala usoara sau moderata (creatinina mai mica sau egala cu 160 micromoli/litru, respectiv 1,8 mg/dl). Neexistand experienta in utilizarea Lescol-ului la pacientii sub 18 ani, nu putem recomanda administrarea lui la astfel de pacienti. Nu exista nici o dovada de toleranta mai redusa sau pentru a sustine modificarea dozelor la varstnici. Inhibitorii de HMG-CoA reductaza, inclusiv Lescol, au putine sanse de a fi utili la bolnavii cu forma homozigota de hipercolesterolemie familiala, o afectiune rara.

Supradozare: Nu a fost relatat nici un caz de supradozare a Lescol-ului. Nu poate fi recomandat nici un tratament specific al supradozarii. In eventualitatea supradozarii,
se recomanda tratamentul simptomatic si instituirea masurilor de sustinere, dupa caz.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Concorde Old Bucharest Hotel este locatia in care farmecul Centrului Vechi se imbina ...
Christmas Fantasy”  – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Christmas Fantasy” – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Cele mai frumoase și mai cunoscute colinde românești, dar și cântece de Crăciun...
MAZDRUNKA (Luciana Raducanu) lanseaza single-ul „Desen“
Ne-a vrajit cu o versiune originala a celebrei Bohemian Rhapsody – Queen, apoi toat...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


Cum aflu daca mi s-a rupt apa?
In timpul sarcinii bebelusul se afla in interiorul unui sac amniotic care, pe intelesul tuturor, este o punga plina cu lichid, plasata in uter, avand rol de protectie, hranire si dezvoltare pentru fat. In interiorul sacului exista doua membrane care formeaza un perete, si anume amnionul si corionul, al caror rol este de a-l mentine sanato... mai mult
O noapte intr-o fabrica de bere: B2 Hotel din Zurich, un hotel tare cool
Cum a fost sa dormim o noapte intr-o fosta fabrica de bere? A fost cu multa balaceala, fix asa a fost. Asta pentru ca fosta berarie Hürlimann nu a fost renovata si transformata doar intr-un singur hotel, ci are si piscine. Multe piscine. Atat in subsolul cu bolte, care odinioara adapostea butoaie de bere, cat si una, fenomenala, pe a... mai mult
Plimbari prin Elvetia: Cascada Rinului, cea mai mare cascada din Europa
Stiati ca cea mai mare cascada din Europa se gaseste in Elvetia? Este vorba de Cascada Rimului (RheinFall) si se poate cu usurinta vizita intr-o excursie de zi din Zurich. O data ajunsi in Schaffhausen, oraselul la marginea caruia Rinul isi face de cap, ai trei posibilitati sa admiri cascada. Primul tur posibil este trecind prin poarta de... mai mult
Redescopera Romania: Weekend la Galati
In weekendul de Martisor se anunta soare in sudul Romaniei, dar vreme mai proasta inspre munte si nord-vest. Asa ca, ce sa facem? Ah, da, nu strica o portie de socializare cu Dunarea, ca nu am mai fost in vizita pe la ea de hat, din septembrie, in Sulina... Asa ca ne-am decis rapid sa mergem la Galati si poate si un pic pe la Braila. Din ... mai mult
Prin muntii Elvetiei: On Her Majesty's Secret Service pe varful Schilthorn, pe urmele lui 007
Pe cand producatorii cautau locatia perfecta pentru filmarile adaptarea nuvelei lui Ian Fleming pe varful Schilthorn, pe urmele lui 007"); {citeste in continuare}...Citeste in continuare pe shopaholic.ro Articol oferit de Citeste mai multe Articole pe shopaholic.ro... mai mult
Plimbari prin Insulele Canare: Cum sa iti petreci la MAXIM o zi in Gran Canaria
Zeii aviatiei mereu ne incurca (sau ne imbunatesc, depinde cum privesti situatia) planurile cand ajungem prin Insulele Canare. Data trecuta, la intoarcerea din La Palma, incurcaturi cu avioanele ne-au oferit o seara in plus pe Tenerife, de care am profitat pentru a merge la un spectacol extraordinar de flamenco la Auditorio din Santa Cruz... mai mult
tst
citite 24h
articole
6 experiente originale cu copiii prin Transilvania 6 experiente originale cu copiii prin Transilvania
Castelul de lut este unic in Romania, si, spre deliciul copiilor vizit...
Plimbari prin America de Sud: Doua zile cu Machu Picchu doar pentru noi Plimbari prin America de Sud: Doua zile cu Machu Picchu doar pentru noi
Cand ai Machu Picchu practic doar pentru tine, doua zile la rand... Sa...
Un weekend incarcat de cultura si istorie in Abu Dhabi Un weekend incarcat de cultura si istorie in Abu Dhabi
Cultura si istorie? In Abu Dhabi? In Emiratele cele care sunt destinat...
#Concurs! O toamna perfecta, cu un ten sanatos #Concurs! O toamna perfecta, cu un ten sanatos
Pregatite pentru toamna? Pregatite pentru un nou sezon aramiu? Stim, t...




CAUTA PE EGIRL
6 experiente originale cu copiii prin Transilvania Castelul de lut este unic in Romania, si, spre deliciul copiilor vizitatori, este situat fix in Valea Zanelor, un loc cum nu se poate mai propice pent... mai mult

Plimbari prin America de Sud: Doua zile cu Machu Picchu doar pentru noi Cand ai Machu Picchu practic doar pentru tine, doua zile la rand... Sau cum un ghinion poate fi de fapt noroc, in calatorii. Stateam la hotel seara in... mai mult

7 idei de iesiri de weekend din Bucuresti A venit primavara, si calatorii isi dezmortesc bagajele. Hai sa facem o incalzire cu o excursie de weekend frumoasa, dar nu foarte departe de Bucurest... mai mult