Nume: MEGACE, comprimate
Producator: Bristol-Myers Squibb

Avertizare: Nu se recomanda administrarea Megace in timpul primelor 4 luni de sarcina. Medicatia progestativa a fost utilizata incepand din primul trimestru de sarcina, in incercarea de a preveni avortul habitual. Nu exista dovezi convingatoare in favoarea eficientei unei astfel de indicatii de administrare a acestei clase terapeutice in primele 4 luni de sarcina. Mai mult, la marea majoritate a femeilor, cauza avortului este un ovul cu anomalii, asupra caruia nu ne putem astepta sa actioneze agentii progestativi. In plus, utilizarea acestor substante, cu efectul lor utero-relaxant, la paciente cu ovule anormale fecundate poate duce la intarzierea avortului spontan. De aceea, administrarea acestor medicamente in primele 4 luni de sarcina nu este recomandata. Mai multe studii sugereaza o asociere intre expunerea intrauterina la agenti progestativi in primul trimestru de sarcina si anomaliile dezvoltarii aparatului genital la fetii de ambe sexe. Riscul de hipospadias, de 5-8% la 1000 nasteri la nivelul populatiei generale, se poate dubla prin expunerea la aceste medicamente. Nu exista date suficiente pentru a cuantifica riscul la fetii de sex feminin expusi, dar, deoarece unele dintre aceste medicamente induc o usoara virilizare a organelor genitale externe la fetii de sex feminin si tinand cont de asocierea crescuta a hipospadias-ului la fetii de sex masculin, este mai prudent sa se evite administrarea acestor medicamente in primul trimestru de sarcina. Daca se administreaza Megace pacientei in primele 4 luni de sarcina sau daca pacienta ramane gravida in timpul tratamentului cu Megace, ea trebuie informata in legatura cu riscurile potentiale pentru fat.

Descriere: Megace (megestrol acetat) este un medicament de sinteza, antineoplazic si progestativ. Megestrol acetatul este o substanta solida, cristalina, alba, cu denumirea chimica 17-alfa-acetoxi-6-metil-pregna-4,6-dien-3,20-diona. Masa moleculara este 384,5. Formula empirica este C24H32O4. Comprimate de 40 mg: fiecare comprimat contine 40 mg megestrol acetat. Excipienti: acacia, stearat de magneziu, lactoza, bioxid de siliciu coloidal, amidon de porumb si fosfat de calciu. Comprimate de 160 mg: fiecare comprimat contine 160 mg megestrol acetat. Excipienti: lactoza monohidrat, celuloza microcristalina, amidon sodic glicolat, povidona, bioxid de siliciu coloidal si stearat de magneziu.
 
 
 


Farmacologie clinica: Desi mecanismul precis prin care Megace produce efectele sale antineoplazice impotriva carcinomului uterin nu este cunoscut, factorii posibili sunt inhibitia producerii de gonadotrofina hipofizara si scaderea consecutiva a secretiei estrogenice. Exista, de asemenea, dovezi care sugereaza un efect local ca rezultat al unor schimbari accentuate cauzate de directa instilare a agentilor progestativi in cavitatea uterina. Actiunea antineoplazica a Megace asupra carcinomului de san se exercita prin modificarea actiunii celorlalti hormoni steroizi si printr-un efect citotoxic direct asupra celulelor tumorale. In cancerul metastatic, receptorii hormonali pot fi prezenti numai in unele tesuturi. Mecanismul de receptie este un proces ciclic, in care estrogenii produsi de ovare intra in celulele tinta, formeaza un complex cu receptorul citoplasmatic si este transportat in nucleul celular. La acest nivel, el induce transcriptia genica si duce la alterarea functiilor celulare normale. Dozele farmacologice de megestrol acetat nu numai ca scad numarul celulelor hormono-dependente ale cancerului de san, dar sunt, de asemenea, capabile sa modifice si sa suprime efectele stimulatoare ale estrogenului asupra acestor celule. S-a sugerat ca progestativele pot produce inhibitia printr-unul dintre urmatoarele mecanisme: interferand fie cu stabilitatea, disponibilitatea, sau turnoverul complexului receptor-estrogen in interactiunea sa cu genele sau in conjunctie cu complexul receptor-progestativ, interactionand direct cu genomul pentru a inactiva genele specifice estrogen-sensibile. Exista cateva metode analitice utilizate pentru a estima nivelele plasmatice de megestrol: fragmentografie de masa, cromatografie in faza gazoasa (GC), cromatografie de inalta presiune in faza lichida (HPLC), radioimunodozare (RIA). Nivelele plasmatice determinate prin HPLC sau RIA sunt aproximativ 1/6 din cele obtinute prin GC. Nivelele plasmatice sunt dependente nu numai de metoda utilizata, dar si de inactivarea intestinala sau hepatica a medicamentului, care poate fi afectata de factori ca: motilitatea intestinala, flora bacteriana, antibiotice, greutate corporala, dieta, functia hepatica. Metabolitii reprezinta numai 5-8% din doza administrata si sunt considerati neglijabili. La om, calea majora de eliminare a medicamentului este cea renala. Cand s-a administrat megestrol acetatul radiomarcat in doze de 4-90 mg, excretia urinara pe parcursul a 10 zile s-a situat intre 56,5 si 78,4% (medie 66,4%) si eliminarea fecala a variat intre 7,7% si 30,3% (medie 19,8%). Radioactivitatea totala recuperata a variat intre 83,1% si 94,7% (medie 86,2%). Eliminarea respiratorie sub forma de bioxid de carbon marcat si stocarea in depozitele lipidice pot explica cel putin in parte diferenta de radioactivitate. La voluntari normali de sex masculin (23), care au primit 160 mg megestrol acetat (40 mg de 4 ori pe zi), absorbtia orala a Megace a fost variabila. Nivelele plasmatice au fost determinate prin HPLC. Nivelele maxime ale medicamentului pentru primele 40 mg au variat intre 10 si 56 ng/ml (medie 27,6 ng/ml) si timpul necesar atingerii acestor concentratii a variat intre 1-3 ore (medie 2,2 ore). Timpul de injumatatire a eliminarii plasmatice a variat intre 13-104,9 ore (medie 34,2 ore). Concentratia plasmatica la echilibru pentru doze de 40 mg de 4 ori pe zi nu a fost stabilita.

Indicatii terapeutice: Megace este indicat in tratamentul paliativ al carcinomului avansat de san sau endometru (recurent, inoperabil sau metastatic). Nu trebuie utilizat in locul modalitatilor terapeutice utilizate curent, cum ar fi: interventia chirurgicala, radio- si chimioterapia.

Contraindicatii: Ca test de diagnostic pentru sarcina. Antecedente de hipersensibilitate la megestrol acetat sau alt component al preparatului.
Avertizari: Administrat la gravide, megestrol acetatul poate afecta negativ produsul de conceptie. Studii de fertilitate si reproducere cu doze mari de megestrol acetat au demonstrat un efect feminizant reversibil asupra fetusilor de sobolan. Nu exista studii adecvate si bine controlate asupra femeii gravide. Daca acest medicament este utilizat in timpul sarcinii sau daca pacienta ramane gravida in timpul tratamentului, ea trebuie avertizata de pericolul potential asupra fatului. Femeile in perioada fertila trebuie avertizate sa evite sarcina. Utilizarea Megace in alte tipuri de neoplazii nu este recomandata (a se vedea ďPrecautiiĒ - Carcinogenitate, mutagenitate si afectarea fertilitatii). Cu toate ca activitatea de tip glucocorticoid a Megace comprimate nu a fost pe deplin evaluata, s-au observat semne de laborator care evidentiaza inhibitia suprarenalei. In asociere cu utilizarea Megace s-au descris cazuri clinice de diabet de novo, agravarea diabetului preexistent si sindrom Cushing. De asemenea, s-au descris cazuri rare de insuficienta suprarenala manifesta clinic. Posibilitatea inhibitiei suprarenaliene trebuie luata in considerare la orice pacient care se afla sub tratament cronic cu Megace sau il intrerupe si care prezinta simptome ca: hipotensiune, greata, varsaturi, ameteli sau slabiciune. Evaluarea de laborator a insuficientei suprarenaliene si terapia substitutiva de urgenta cu glucocorticoizi poate fi indicata la astfel de pacienti.

Precautii: Generale: La orice pacient tratat pentru cancer metastatic sau recurent, este indicata o supraveghere atenta. Se va utiliza cu precautie la pacientii cu antecedente de boli trombo-embolice. Utilizarea la diabetici: In asociere cu administrarea Megace, s-a descris exacerbarea diabetului preexistent, cu cresterea necesarului de insulina. Informatii pentru pacienti: Pacientii sub tratament cu megestrol acetat trebuie sa primeasca urmatoarele instructiuni: acest medicament se va folosi dupa indicatia medicului; a se anunta orice reactie adversa aparuta in timpul tratamentului. Examene de laborator: neoplasmele de san cu receptori estrogenici si/sau progesteronici pozitivi raspund mai probabil la Megace. Carcinogenitate, mutagenitate si alterarea fertilitatii: Administrarea Megace la caine timp de pana la 7 ani este asociata cu cresterea incidentei tumorilor benigne si maligne de san. Studii comparabile la sobolan si maimuta nu au fost asociate cu cresterea incidentei tumorilor. Legatura dintre tumorile cainelui si posibilitatea aparitiei la om nu este precizata, dar trebuie luata in considerare la evaluarea raportului beneficiu-risc atunci cand se prescrie Megace si in supravegherea pacientilor aflati sub tratament (a se vedea ďAvertizariĒ).

Sarcina si alaptare: Sarcina: A se vedea ďAvertizariĒ. Alaptarea: Datorita potentialelor efecte adverse asupra nou-nascutului, alaptarea trebuie intrerupta daca Megace este necesar pentru tratamentul cancerului. Utilizarea in pediatrie: Nu a fost stabilita siguranta si eficacitatea la copii.

Reactii adverse: Cresterea in greutate: cresterea in greutate este un efect secundar frecvent al Megace. Aceasta crestere a fost asociata cu o crestere a apetitului si nu neaparat cu retentia hidrica. Fenomene trombo-embolice: fenomenele trombo-embolice incluzand tromboflebite si embolie pulmonara au fost rar raportate. Efecte de tip glucocorticoid: a se vedea ďAvertizariĒ si ďPrecautiiĒ. Alte reactii adverse: insuficienta cardiaca, greturi si varsaturi, edeme, metroragii, reluarea cresterii tumorale (cu sau fara hipercalcemie), dispnee, hiperglicemie, intoleranta la glucoza, alopecie, hipertensiune, sindrom de tunel carpian, bufeuri, transpiratii si rash.

Supradozare: Studii care au utilizat Megace la doze de pana la 1600 mg/zi nu au evidentiat efecte secundare serioase neasteptate. Administrarea orala a unei doze mari, unice, de megestrol acetat (5 g/kg corp) nu a produs efecte toxice la soareci. Nu a fost testata posibilitatea de a elimina megestrol acetat prin dializa; totusi, datorita slabei sale solubilitati, se presupune ca dializa nu ar fi un mijloc eficient de tratament al supradozajului.

Posologie si mod de administrare: Cancer de san: 160 mg/zi (in doza unica sau divizata). Cancer de endometru: 40-320 mg/zi in doze divizate. Pentru determinarea eficacitatii Megace sunt necesare cel putin 2 luni de tratament continuu.

Forma de prezentare: Comprimate a 40 mg si 160 mg.

Conditii de pastrare: A se pastra la temperatura camerei.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Bring the Soul: The Movie, documentarul muzical al trupei BTS
Bring the Soul: The Movie, documentarul muzical al trupei BTS
Fanii trupei coreene BTS au serioase motive de bucurie pentru că, începând cu 7 au...
Ultima simfonie a lui Mozart: ”Jupiter” dirijata de Olivier Robe la Sala Radio!
Ultima simfonie a lui Mozart: ”Jupiter” dirijata de Olivier Robe la Sala Radio!
Miercuri, 12 iunie (19.00), Orchestra de Cameră Radio propune publicului un frumos ...
Oua pictate de personalitati din Romania pentru teatrul Grivita 53!
Oua pictate de personalitati din Romania pentru teatrul Grivita 53!
Cele 17 ouă supradimensionate pictate de personalități din România, printre care ...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cńÉr»õii ‚ÄĚTe iubesc pe nevńÉzute‚ÄĚ scrisńÉ de Alina Ilioi, blogger »ôi...


Popas intre munti, in Santiago de Chile
Daca Lima are oceanul Pacific, Bogota casele de caramida si Quito dealurile inverzite pe care sunt cocotate sute de casute in cele mai colorate nuante pastelate, Santiago de Chile are munti. Muntii sunt primul lucru pe care il vezi la aterizare, din orice directie ai veni, si vei fi absolut fermecat de culmile lor golase. Muntii de altfel... mai mult
Ce poti face un weekend la Plovdiv, Bulgaria
Plovdiv, unul din cele mai vechi orase din Europa, este in momentul de fata cel mai frumos oras din Bulgaria (si al doilea ca numar de locuitori dupa capitala Sofia), dar si Capitala Europeana a Culturii in 2019. Si este cu adevarat un loc deosebit, un loc in care istoria se impleteste armonios cu viata moderna de zi de zi. Plovdiv se des... mai mult
O zi hai hui prin Toledo
Ce sa faci intr-o escala de 9 ore in Madrid, venind din Chile? Ei bine, sa mergi in Toledo, mai ales daca nu ai mai fost niciodata in sarmantul orasel spaniol, si iti doreai demult sa il vezi. Aflat la doar 1h de aeroportul din Madrid, Toledo merita cu prisosinta o escala de o zi (dar si mai mai multe, daca ai mai mult timp la dispozitie)... mai mult
La pas prin Bucuresti: Aer de Hong Kong
Un imobil cu arhitectura interesanta, cu o scara de acces impresionanta si o terasa de dimensiuni mari, la inaltime, ce aminteste cu alura sa de mega-blocurile din Hong Kong. In trecut a functionat in el si revista Gandirea. Copiii s-au distrat teribil pe scara inalta cu multe trepte, dar si fugind haotic pe t...Citeste in continuare pe s... mai mult
LEVI’S®  iti propune cea mai cool gama de accesorii si incaltaminte pentru sezonul de festival
Cum știm că sezonul de festival este foarte aproape și trebuie să ne pregătim outfit-ul perfect? Ei bine, știm că a venit vara atunci c√Ęnd cele mai cool festivaluri din Rom√Ęnia √ģși prezintă line-up-ul pentru 2019, iar noi ne bucurăm de vremea frumoasă și √ģncepem să ne ac... mai mult
Picioare ingrijite si fericite pe timp de vara!
Ne bucuram in fiecare an de frumusetiile verii, de soare, de concedii sau de apusurile tarzii, insa, in aceeasi masura ne deranjeaza disconfortul creat de temperaturile foarte ridicate. In aceasta perioada avem tendinta de a merge mai mult pe jos, de a sta mai mult in picioare, de a purta incaltaminte fie inconfortabila, fie care ne expun... mai mult
tst
citite 24h
articole
Ținute office pentru toamna 2019 Ținute office pentru toamna 2019
Fiecare sezon aduce noi trenduri și influențe în domeniul modei, indi...
Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar
Nomad e un loc tare simpatic de admirat crampeie din centrul vechi de ...
Părul și scalpul, cele mai neglijate zone pe timpul verii! Părul și scalpul, cele mai neglijate zone pe timpul verii!
Știm cât de atente suntem când vine vorba de protecția pielii și a o...
Cum a fost cu copiii la Amfiteatrul Transilvania? Cum a fost cu copiii la Amfiteatrul Transilvania?
Credeam ca ne facusem plinul de cazari frumoase pe culoarul Rucar Bran...




CAUTA PE EGIRL
Deasupra Bucuresti-ului: NOMAD Skybar Nomad e un loc tare simpatic de admirat crampeie din centrul vechi de sus. Se urca cu un lift, si restaurantul este lung, iar pe toata lungimea sa ai ... mai mult

Plimbari prin sudul Italiei: Pisticci, orasul alb din Basilicata Daca Ostuni este orasul alb din regiunea Puglia, vecina Basilicata are si ea unul: Pisticci. Insa spre deosebire de fratele sau in ale culorii caselor... mai mult

La pas prin Bucuresti: In stilul inconfundabil al lui Hundertwasser Cand ti se face dor de Austria si cel mai non-conformist artist al sau, Hundertwasser, (pe care noi l-am "fugarit" pana in Noua Zeelanda), nu trebuie ... mai mult