Nume: NEO-GILURYTMAL
Producator: Solvay Pharmaceuticals

Prezentare farmaceutica: Comprimate a 20 mg de prajmalium bitartrat; cutii cu 50 sau 100 comprimate.

Actiune terapeutica: Prajmalina inhiba canalele rapide de Na si, ca urmare, reduce rata de depolarizare in faza 0 a potentialului de actiune. Corespunzator, ratele de conducere atriala si ventriculara sunt scazute. Potentialul de actiune si perioada refractara la nivelul atriului si ventriculului sunt prelungite. Prajmalina prelungeste depolarizarea la nivelul celulelor Purkinje (faza 4 a potentialului de actiune) si, prin aceasta, impiedica aparitia excitatiei spontane. Prajmalina apartine grupei I-a de antiaritmice (Vaughan-Williams). La doze terapeutice, pe EKG se constata prelungirea intervalului PQ, largirea complexului QRS si prelungirea intervalului QT, reflectand inhibarea conducerii excitatiei.
Acest efect inhibitor este exprimat mai ales la nivelul sistemului His-Purkinje. Prajmalina are un efect inotrop negativ asupra miocardului.

Indicatii: Tahicardiile supraventriculare simptomatice, care necesita tratament, cum ar fi: tahicardia jonctionala; tahicardia supraventriculara asociata cu WPW; fibrilatia atriala paroxistica. Tahicardia ventriculara simptomatica severa, daca, dupa opinia medicului curant, are risc letal.
Dozare si mod de administrare: Dozajul si alegerea caii de administrare depind esential de acurateta diagnosticului. Folosirea antiaritmicelor in tulburarile de ritm ventricular necesita monitorizare cardiaca stricta si trebuie inceputa numai dupa ce se asigura echipament de resuscitare ("cardiac life support") si de monitorizare. In timpul tratamentului, pacientul trebuie examinat la intervale regulate (de ex., cu EKG standard efectuat lunar sau la trei luni prin EKG prelungit si, daca este posibil, prin EKG de efort). Daca apare vreo complicatie, ca, de exemplu, largirea complexului QRS sau prelungirea intervalului QT cu mai mult de 25%, prelungirea intervalului PQ cu mai mult de 50%, prelungirea intervalului QT peste 500 ms, cresterea numerica sau cresterea gradului de severitate al tulburarilor de ritm, tratamentul trebuie revizuit. Tratamentul de scurta durata (2-3 zile): Cate un comprimat de Neo-Gilurytmal (20 mg de prajmalina), de 3-4 ori pe zi, luate la intervale regulate, in decurs de 24 de ore (doza zilnica de 60-80 mg de prajmalina). Tratamentul de lunga durata: Dupa aparitia efectului, doza initiala este redusa la 1/2 de comprimat de Neo-Gilurytmal (10 mg prajmalina bitartrat), de 2-4 ori pe zi (o doza zilnica de 20-40 mg de prajmalina bitartrat). Doza zilnica nu trebuie sa depaseasca 100 mg la pacientii tratati ambulator si 120 mg la cei tratati in spital. La pacientii cu insuficienta hepatica sau cu debit circulator scazut la nivel hepatic (insuficienta cardiaca, infarct miocardic acut, hipotensiune) dozajul trebuie redus. Pacientii cu insuficienta renala trebuie tratati cu mare atentie, iar doza trebuie redusa la jumatate sau la o treime. Nu exista date exacte asupra dozajului la copii. Comprimatele de Neo-Gilurytmal trebuie luate cu multa apa, dupa masa, fara a fi mestecate.

Reactii adverse: Cardiace: Este posibil ca actiunea inotrop negativa si vasoconstrictoare a prajmalinei sa determine sau sa agraveze insuficienta cardiaca. Administrarea prajmalinei poate produce sau poate agrava tulburarile de ritm (efect proaritmogen) si poate produce stop cardiac. In prezenta fibrilatiei atriale sau a flutterului atrial, administrarea prajmalinei poate duce la o crestere marcata a alurii ventriculare. Administrarea de prajmalina poate determina bradicardie, bloc sinoatrial, variate grade de bloc AV si asistola. Extracardiace: Tratamentul cu prajmalina determina ocazional colestaza intrahepatica, cu reversie spontana la intreruperea tratamentului. Administrarea trebuie oprita imediat daca, in decurs de 2-4 saptamani de la inceperea tratamentului, apar unul sau mai multe din urmatoarele simptome: febra, prurit, icter conjunctival, urine inchise la culoare, scaune decolorate, febra putand aparea cu cateva zile inaintea celorlalte simptome. Terapia medicamentoasa pentru colestaza intrahepatica nu este posibila. Terapia cu prajmalina poate determina tulburari gastrointestinale (greata, varsaturi, diaree, pierderea apetitului, constipatie). Rareori, se intalnesc bufeuri si cefalee. Rareori, s-a raportat o crestere asimptomatica a transaminazelor pana la de trei ori valoarea normala in primele saptamani de tratament. Rareori, s-a intalnit insuficienta hepatocelulara. S-au intalnit, de asemenea, semne de tulburari imunologice la nivelul organelor, cum ar fi: eruptii cutanate, dureri articulare, glomerulonefrita, hemoliza, insuficienta renala, deprimarea maduvei osoase, cresterea nivelurilor plasmatice de IgE, IgG, IgM, anticorpi antimitocondriali si antinucleari. In situatii foarte rare, au fost intalnite tulburari de vedere sub forma diplopiei sau a scaderii acuitatii vizuale. Acestea s-ar datora efectului asupra musculaturii oculare. Efectele adverse sunt dependente de dozaj si sunt rezolvate imediat si complet prin reducerea dozajului. In timpul tratamentului cu prajmalina, au fost raportate cazuri izolate de modificari serologice (leucopenie, trombocitopenie), puse pe seama unui mecanism alergic. Prajmalina produce o crestere marcata a undei de excitatie a pacemakerului. Chiar daca prajmalina a fost administrata la copii, nu exista date suficiente pentru a afirma ca administrarea ei la copii nu presupune riscuri. Prajmalina poate influenta capacitatea de a conduce masina si de a manevra utilaje, in special la inceperea tratamentului, la schimbarea tratamentului sau la asocierea cu consum de alcool.

Contraindicatii: Absolute: bloc AV de gradul II sau III, tulburari de conducere intraventriculara preexistente, sincopa Adam-Stokes, insuficienta cardiaca manifesta, largire marcata a complexului QRS sau prelungire a intervalului QT, bradicardie (sub 50 de batai pe minut), intoxicatie cu glicozide cardiace, colestaza postmedicamentoasa preexistenta, miastenia gravis, sensibilitate cunoscuta (alergie) la prajmalina, in primele 3 luni postinfarct de miocard sau in cardiomiopatia restrictiva (debitul ventriculului stang mai mic de 35%), cu exceptia pacientilor care au tulburari de ritm cu risc vital. In cazul asocierii insuficientei cardiace cu tulburari de ritm cardiac, tratamentul insuficientei cardiace este cel care se instituie primul (de ex. cu glicozide), intrucat tulburarile de ritm pot fi consecinta insuficientei cardiace. Relative: boala nodului sinusal, bloc AV de gradul I, bloc de ramura incomplet, hipotensiune (TA sistolica sub 90 mm Hg).

Sarcina si alaptare: Prajmalina nu trebuie administrata in primul trimestru de sarcina. Prajmalina poate fi folosita in sarcina avansata numai la indicatie stricta, atunci cand beneficiul asupra mamei este mult mai important decat potentialul risc asupra fatului. Intrucat, in principiu, este posibila afectarea functiilor cardiace si ale SNC ale fatului, prajmalina se foloseste in timpul sarcinii numai la indicatie absoluta, daca pacienta poate fi monitorizata clinic si daca se reduce dozajul. Nu exista date privind efectele ajmalinei asupra lactatiei.

Interactiuni cu alte medicamente: Asocierea prajmalinei cu alte antiaritmice, cu blocanti de receptori beta si cu antagonisti de calciu poate accentua actiunea inhibitoare asupra debitului AV, asupra tulburarilor de conducere cardiace si asupra fortei de contractie. Asocierea prajmalinei cu antiaritmice avand actiune similara (Vaughan-Williams clasele Ia si Ic) trebuie evitata. In functie de doza, prajmalina exacerbeaza tulburarile de conducere produse de glicozidele cardiace. Folosirea concomitenta a prajmalinei cu chinidina conduce la o crestere a nivelului plasmatic de prajmalina si la o crestere a activitatii sistemului His-Purkinje. Incidenta colestazei persistente este crescuta de asocierea cu hormoni, sulfonamide (inclusiv antidiabeticele orale corespunzatoare), salicilati si diazepam. Administrarea concomitenta a substantelor care induc raspuns enzimatic (rifampicina, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina) duce la metabolizarea rapida a prajmalinei la nivelul ficatului si duce la o scadere marcata a concentratiei plasmatice de prajmalina.