Nume: NORVIR, sol.orala
Producator: Abbott Laboratories

Prezentare farmaceutica: Ritonavir, compusul activ al Norvir, se prezinta ca o pulbere alb-galbuie cu gust metalic amar. Este usor solubil in metanol si etanol, solubil in izopropanol si practic insolubil in apa. Denumirea chimica: acid 10-hidroxi-2-metil-5-(1-metil etil)-1-i2-(1-metil etil)-4-tiazol-3-6s, dioxo-8, 11-bis (fenil metil)-2,4,7,12-tetraaza tridecan-13.OIC, 5-tiazolil-metil ester. E 5S-(5R*, 8 R*, 10 R*, 11 R*). Norvir este conditionat sub forma de capsule, fiecare continand 100 mg ritonavir, precum si sub forma unei solutii de uz oral, continand 80 mg ritanovir/ml.

Actiune terapeutica: Norvir (ritonavir) este un inhibitor de proteaza activ in administrare orala asupra enzimelor tulpinilor HIV-1 si HIV-2. Norvir este un inhibitor competitiv, peptidomimetic (analog de substrat) care se leaga de situsul activ al proteazei HIV si prin aceasta inhiba procesarea informatiei din locusurile gag si gag-pol ale genei responsabile de sinteza polyproteinei, avand drept rezultat eliberarea unor particule HIV imature, ce nu pot infecta noi limfocite. Norvir are o afinitate selectiva pentru proteaza HIV, concomitent avand o slaba activitate inhibitoare asupra aspartil-proteazelor umane. Norvir prezinta o mare aviditate in legarea proteazei HIV-1. (Ki = 15 pM) fata de legarea de aspartil proteaza umana. Datele rezultate in urma studiilor in vitro arata ca Norvir este activ impotriva tuturor tulpinilor HIV, cultivate pe linii de celule umane ca atare, sau pe linii de celule umane transformate. In aceste studii, concentratiile inhibitoare de Norvir, care inhiba 50% (IC50%) si 90% (IC90%) replicarea virala, au fost 20nM- respectiv 110 nM. Potenta Norvir pe tulpini HIV-zidovudim sensibile, a fost asemanatoare potentei sale pe tulpini zidovudim-rezistente.
 
 
 


Farmacocinetica: Norvir are un profil farmaceutic extrem de favorabil care permite administrarea dozei zilnice fractionat in doua prize. Absorbtie: Dupa administrarea orala a 600 mg Norvir pucul concentratiei plasmatice este atins la aproximativ 4 ore. Biodisponibilitatea absoluta a Norvirului la om nu a fost determinata, deoarece nu este disponibila o formula de Norvir, cu administrare intravenoasa sigura pentru uz uman. Studiile efectuate pe animale arata ca Norvir are o mare biodisponibilitate in administrarea orala (peste 90%). La om se ating concentratii serice inalte in urma administrarii orale. Diluarea suspensiei orale de Norvir cu 240 ml cacao cu lapte sau cu produse nutritionale de tip Advera sau Ensure, nu afecteaza semnificativ rata de absorbtie a acestuia. Eliminare: Norvir este eliminat prin fecale, aproximativ 86% din doza orala fiind eliminata pe aceasta cale, din care aprox. 34% sub forma modificata. Numai 11% din doza administrata oral se elimina prin urina, din care mai mult de 4% sub forma nemodificata.

Indicatii: Norvir este indicat ca monoterapie sau asociat analogilor de nucleozide, in tratamentul pacientilor cu infectie HIV, care prezinta semne clinice si /sau imunologice de progresiune a bolii.

Contraindicatii: Norvir este contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la ritonavir sau oricare din excipientii sai. Studiile in vitro au demonstrat ca ritonavir este un inhibitor puternic al biotransformarilor catalizate de citocromul P-45, este de asteptat ca administrarea concomitenta de Norvir si droguri ce sunt metabolizate de aceste sisteme enzimatice, sa fie urmata de cresterea masiva a concentratiilor plasmatice ale substantelor respective. Deoarece unele dintre aceste substante au un risc recunoscut de a produce reactii adverse grave sau sunt periculoase la concentratii plasmatice mari, ele nu trebuie administrate simultan cu Norvir.

Interactiuni medicamentoase: Ritonavir are mare afinitate pentru izoenzimele citocromului P 450 (CYP), afinitate descrescatoare in ordinea CYP 3A4>CYP 2D6>CYP 2C9. Aditional la lista medicamentelor mentionate in capitolul Contraindicatii, urmatoarele medicamente sau clase de medicamente sunt cunoscute sau se presupune a fi metabolizate de aceleasi sisteme enzimatice: imunosupresoare (ciclosporine, tacrolimus); macrolide (eritromicina); steroizi (dexamethazon, prednison); inhibitori de proteaza; antihistaminice non-sedative (loritidine); antagonisti ai canalelor de calciu (nifedipine, verapamil, nicardipine); antidepresive triciclice (imipramide, desipramine, amitriptiline, nortriptiline); alte antidepresive (fluoxetin, paroxetin, sertralin); carbamazepin, warfarina si tolbutamid. Datorita potentialului semnificativ de ridicat al cresterii nivelului seric al acestor substante in cazul administrarii concomitente a Norvir, substantele sus-mentionate vor fi utilizate numai dupa un atent calcul al raportului beneficiu/risc.

Precautii: Norvir este in principal metabolizat si eliminat pe cale hepatica, de aceea administrarea lui la pacienti cu functii hepatice improprii se face cu precautie. Nu au fost facute studii adecvate asupra administrarii Norvir la femeia gravida; in aceste cazuri, Norvir este utilizat numai daca potentialele beneficii depasesc evident potentialele riscuri. Nu se cunoaste daca Norvir este excretat in laptele matern, motiv pentru care Norvir se utilizeaza la mamele care alapteaza numai daca beneficiile depasesc evident riscurile. Aceleasi precautii vor fi luate si in cazul administrarii Norvir la copii sub 12 ani. Suspensia orala Norvir contine 43% etanol, de aceea este contraindicata administrarea concomitenta a Norvir si disulfiram sau a medicamentelor care dau reactii disulfiram-like (ex. metronidazol).

Posologie: Doza recomandata de Norvir este de 600 mg de doua ori pe zi in administrare orala si anume cate 6 capsule la 12 ore interval, respectiv 7,5 ml Norvir solutie la 12 ore. Anumiti pacienti acuza aparitia greturilor la initierea tratamentului cu 600 mg de doua ori pe zi, motiv pentru care se propune urmatoarea schema terapeutica, care are drept efect reducerea acestor acuze:

ziua 1300 mg x 2/zi
ziua 2400 mg x 2/zi
ziua 3400 mg x 2/zi
ziua 4500 mg x 2/zi
ziua 5In continuare 600 mg x 2/zi
Nu au fost stabilite efectele pe termen lung ale reducerii dozei initiale. Pacientii, care primesc un tratament combinat Norvir + nucleozide, pot prezenta intoleranta digestiva, motiv pentru care se propune initierea tratamentului cu Norvir si apoi adaugarea nucleozidelor inainte de incheierea primelor doua saptamani de monoterapie cu Norvir. Norvir se administreaza indiferent de orarul meselor. Solutia orala de Norvir are un gust placut mentolat sau caramel si nu produce o senzatie gustativa dupa inghitire. Pacientii pot imbunatati gustul solutiei orale Norvir prin amestecarea cu 240 ml cacao cu lapte, Ensure sau Advera. Amestecul astfel obtinut se administreaza imediat. Norvir-solutie orala nu a fost testat, in amestec cu alte lichide.

Conditii de pastrare: Norvir - capsule - se depoziteaza in conditii normale de refrigerare. Norvir - solutie orala - poate fi depozitat si la temperatura sub 30 grade Celsius, dar nu mai mult de 30 zile. Nu se depoziteaza in lumina directa sau la caldura. Norvir - solutie orala sau capsule vor fi aruncate dupa expirarea datei inscrise pe cutie.

Reactii adverse: Norvir este in general bine tolerat de pacientii cu infectie HIV, inclusiv de cei aflati intr-un stadiu avansat al bolii. Greata, varsaturile si diareea, precum si paresteziile orale si periferice au fost, statistic, cele mai frecvente reactii adverse ale Norvir. Efectele adverse de tip gastrointestinal apar cel mai frecvent in primele doua saptamani de tratament cu Norvir si sunt, de obicei, limitate ca durata. De asemenea, paresteziile circumorale si periferice apar tranzitor in primele cateva saptamani de tratament.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Concorde Old Bucharest Hotel este locatia in care farmecul Centrului Vechi se imbina ...
Christmas Fantasy”  – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Christmas Fantasy” – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Cele mai frumoase și mai cunoscute colinde românești, dar și cântece de Crăciun...
MAZDRUNKA (Luciana Raducanu) lanseaza single-ul „Desen“
Ne-a vrajit cu o versiune originala a celebrei Bohemian Rhapsody – Queen, apoi toat...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


6 experiente neobisnuite pe insula Pico, in arhipelagul Azores
Posibil cea mai frumoasa destinatie de anul trecut a fost saptamana petrecuta cu copiii de 1 iunie in arhipelagul Azore, pe insula cea mai mare, Sao Miguel. Dar cu Azorele au nici mai mult nici mai putin de 9 insule (si cateva alte insulite mici-mici) nu puteam sa nu revenim! De data aceasta am revenit intr-un long weekend de island hoppi... mai mult
15 distractii cu copiii in Hong Kong
Am fost in Shanghai, Singapore, Tokyo sau Bangk"_blank">Bangkok, asa ca era timpul sa mai facem cunostinta cu inca o metropola asiatica: Hong Kong. Daca cand zici Singapore te gandesti intai la Marina Bay cu Marina Bay Sands pe fundal, iar cand iti amintesti de Bangkok iti rasar in minte imagini cu fantasticele sale temple colorate, cred ... mai mult
Lebede gratioase, o moschee veche si un far: Plimbare in extrasezon prin Mangalia
Mangalia, cel mai sudic oras din Dobrogea, este de multe ori trecuta in goana, in drum spre boemele Vama Veche sau 2 Mai, ori inspre trecerea granitei la bulgari. Dar, cum am descoperit noi intr-o plimbare de dupa amiaza off-season, Mangalia are multe de oferit turistului dornic de explorari. Principalul obiectiv turistic este cu sigurant... mai mult
Cum a fost cu copiii in Disneyland Hong Kong
In Shanghai si Tokyo am ajuns fara copii, asa ca nu am luat in calcul o vizita la Disneyland. Insa in Hong Kong fiind cu copiii, a fost o prioritate sa il includ in planul nostru. Deoarece am fost de cateva la Disneyland-ul european din Paris, ma gandeam ca posibil cam stiu la ce sa ne asteptam la cel din Hong Kong. Ce nu ma asteptam insa... mai mult
Rezolutie 2019: Anul insulelor
Anul trecut am mers hai hui prin vecinii Romaniei. In 2017 am explorat prin Asia. Si iata ca anul acesta, cum ne-am petrecut Revelionul pe plaja (desi nu pe insula, in Vietnam), si cateva zile mai incolo vizitam insulele ce compun Hong Kong si Macao, nu puteam altfel decat sa intram in . Asa ca anul acesta ne propunem sa gustam din plin v... mai mult
Escapada din Bucuresti: Weekend la Gradina Vlahiia
Dupa diferite escapade in apropiere de Bucuresti, precum Vila 23 sau Country Spa Retreat, dar si vizite la Manastirea Snagov sau in apropiere la Caldarusani, a venit timpul sa testam o alta cazare in jurul celebrului lac de langa Bucuresti: Gradina Vlahiia. Gradina Vlahiia e organizata ca un mic muzeu al satului (un pic ne-a adus aminte d... mai mult
tst
citite 24h
articole
Plimbari prin Insulele Canare: Pe urmele lui Cesar Manrique in Lanzarote Plimbari prin Insulele Canare: Pe urmele lui Cesar Manrique in Lanzarote
Dupa Tenerife si La Palma, urma sa ne aventuram in explorarea celei de...
Plimbari pe Insulele Canare: Aventuri pe Lanzarote, printre vulcani si mare Plimbari pe Insulele Canare: Aventuri pe Lanzarote, printre vulcani si mare
Lanzarote, cea mai arida din Canare, este casa a zeci de vulcani. Ne-a...
O noapte intr-o fabrica de bere: B2 Hotel din Zurich, un hotel tare cool O noapte intr-o fabrica de bere: B2 Hotel din Zurich, un hotel tare cool
Cum a fost sa dormim o noapte intr-o fosta fabrica de bere? A fost cu ...
Lebede gratioase, o moschee veche si un far: Plimbare in extrasezon prin Mangalia Lebede gratioase, o moschee veche si un far: Plimbare in extrasezon prin Mangalia
Mangalia, cel mai sudic oras din Dobrogea, este de multe ori trecuta i...




CAUTA PE EGIRL
Plimbari prin Insulele Canare: Pe urmele lui Cesar Manrique in Lanzarote Dupa Tenerife si La Palma, urma sa ne aventuram in explorarea celei de-a treia insula canariota. Si cam credeam ca stim la ce sa ne asteptam: niste vu... mai mult

Plimbari pe Insulele Canare: Aventuri pe Lanzarote, printre vulcani si mare Lanzarote, cea mai arida din Canare, este casa a zeci de vulcani. Ne-a amintit din plin de Islanda, o Islanda insa cu o permanenta clima calduta si pr... mai mult

O noapte intr-o fabrica de bere: B2 Hotel din Zurich, un hotel tare cool Cum a fost sa dormim o noapte intr-o fosta fabrica de bere? A fost cu multa balaceala, fix asa a fost. Asta pentru ca fosta berarie Hürlimann nu a fo... mai mult