Nume: NORVIR, sol.orala
Producator: Abbott Laboratories

Prezentare farmaceutica: Ritonavir, compusul activ al Norvir, se prezinta ca o pulbere alb-galbuie cu gust metalic amar. Este usor solubil in metanol si etanol, solubil in izopropanol si practic insolubil in apa. Denumirea chimica: acid 10-hidroxi-2-metil-5-(1-metil etil)-1-i2-(1-metil etil)-4-tiazol-3-6s, dioxo-8, 11-bis (fenil metil)-2,4,7,12-tetraaza tridecan-13.OIC, 5-tiazolil-metil ester. E 5S-(5R*, 8 R*, 10 R*, 11 R*). Norvir este conditionat sub forma de capsule, fiecare continand 100 mg ritonavir, precum si sub forma unei solutii de uz oral, continand 80 mg ritanovir/ml.

Actiune terapeutica: Norvir (ritonavir) este un inhibitor de proteaza activ in administrare orala asupra enzimelor tulpinilor HIV-1 si HIV-2. Norvir este un inhibitor competitiv, peptidomimetic (analog de substrat) care se leaga de situsul activ al proteazei HIV si prin aceasta inhiba procesarea informatiei din locusurile gag si gag-pol ale genei responsabile de sinteza polyproteinei, avand drept rezultat eliberarea unor particule HIV imature, ce nu pot infecta noi limfocite. Norvir are o afinitate selectiva pentru proteaza HIV, concomitent avand o slaba activitate inhibitoare asupra aspartil-proteazelor umane. Norvir prezinta o mare aviditate in legarea proteazei HIV-1. (Ki = 15 pM) fata de legarea de aspartil proteaza umana. Datele rezultate in urma studiilor in vitro arata ca Norvir este activ impotriva tuturor tulpinilor HIV, cultivate pe linii de celule umane ca atare, sau pe linii de celule umane transformate. In aceste studii, concentratiile inhibitoare de Norvir, care inhiba 50% (IC50%) si 90% (IC90%) replicarea virala, au fost 20nM- respectiv 110 nM. Potenta Norvir pe tulpini HIV-zidovudim sensibile, a fost asemanatoare potentei sale pe tulpini zidovudim-rezistente.
 
 
 


Farmacocinetica: Norvir are un profil farmaceutic extrem de favorabil care permite administrarea dozei zilnice fractionat in doua prize. Absorbtie: Dupa administrarea orala a 600 mg Norvir pucul concentratiei plasmatice este atins la aproximativ 4 ore. Biodisponibilitatea absoluta a Norvirului la om nu a fost determinata, deoarece nu este disponibila o formula de Norvir, cu administrare intravenoasa sigura pentru uz uman. Studiile efectuate pe animale arata ca Norvir are o mare biodisponibilitate in administrarea orala (peste 90%). La om se ating concentratii serice inalte in urma administrarii orale. Diluarea suspensiei orale de Norvir cu 240 ml cacao cu lapte sau cu produse nutritionale de tip Advera sau Ensure, nu afecteaza semnificativ rata de absorbtie a acestuia. Eliminare: Norvir este eliminat prin fecale, aproximativ 86% din doza orala fiind eliminata pe aceasta cale, din care aprox. 34% sub forma modificata. Numai 11% din doza administrata oral se elimina prin urina, din care mai mult de 4% sub forma nemodificata.

Indicatii: Norvir este indicat ca monoterapie sau asociat analogilor de nucleozide, in tratamentul pacientilor cu infectie HIV, care prezinta semne clinice si /sau imunologice de progresiune a bolii.

Contraindicatii: Norvir este contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la ritonavir sau oricare din excipientii sai. Studiile in vitro au demonstrat ca ritonavir este un inhibitor puternic al biotransformarilor catalizate de citocromul P-45, este de asteptat ca administrarea concomitenta de Norvir si droguri ce sunt metabolizate de aceste sisteme enzimatice, sa fie urmata de cresterea masiva a concentratiilor plasmatice ale substantelor respective. Deoarece unele dintre aceste substante au un risc recunoscut de a produce reactii adverse grave sau sunt periculoase la concentratii plasmatice mari, ele nu trebuie administrate simultan cu Norvir.

Interactiuni medicamentoase: Ritonavir are mare afinitate pentru izoenzimele citocromului P 450 (CYP), afinitate descrescatoare in ordinea CYP 3A4>CYP 2D6>CYP 2C9. Aditional la lista medicamentelor mentionate in capitolul Contraindicatii, urmatoarele medicamente sau clase de medicamente sunt cunoscute sau se presupune a fi metabolizate de aceleasi sisteme enzimatice: imunosupresoare (ciclosporine, tacrolimus); macrolide (eritromicina); steroizi (dexamethazon, prednison); inhibitori de proteaza; antihistaminice non-sedative (loritidine); antagonisti ai canalelor de calciu (nifedipine, verapamil, nicardipine); antidepresive triciclice (imipramide, desipramine, amitriptiline, nortriptiline); alte antidepresive (fluoxetin, paroxetin, sertralin); carbamazepin, warfarina si tolbutamid. Datorita potentialului semnificativ de ridicat al cresterii nivelului seric al acestor substante in cazul administrarii concomitente a Norvir, substantele sus-mentionate vor fi utilizate numai dupa un atent calcul al raportului beneficiu/risc.

Precautii: Norvir este in principal metabolizat si eliminat pe cale hepatica, de aceea administrarea lui la pacienti cu functii hepatice improprii se face cu precautie. Nu au fost facute studii adecvate asupra administrarii Norvir la femeia gravida; in aceste cazuri, Norvir este utilizat numai daca potentialele beneficii depasesc evident potentialele riscuri. Nu se cunoaste daca Norvir este excretat in laptele matern, motiv pentru care Norvir se utilizeaza la mamele care alapteaza numai daca beneficiile depasesc evident riscurile. Aceleasi precautii vor fi luate si in cazul administrarii Norvir la copii sub 12 ani. Suspensia orala Norvir contine 43% etanol, de aceea este contraindicata administrarea concomitenta a Norvir si disulfiram sau a medicamentelor care dau reactii disulfiram-like (ex. metronidazol).

Posologie: Doza recomandata de Norvir este de 600 mg de doua ori pe zi in administrare orala si anume cate 6 capsule la 12 ore interval, respectiv 7,5 ml Norvir solutie la 12 ore. Anumiti pacienti acuza aparitia greturilor la initierea tratamentului cu 600 mg de doua ori pe zi, motiv pentru care se propune urmatoarea schema terapeutica, care are drept efect reducerea acestor acuze:

ziua 1300 mg x 2/zi
ziua 2400 mg x 2/zi
ziua 3400 mg x 2/zi
ziua 4500 mg x 2/zi
ziua 5In continuare 600 mg x 2/zi
Nu au fost stabilite efectele pe termen lung ale reducerii dozei initiale. Pacientii, care primesc un tratament combinat Norvir + nucleozide, pot prezenta intoleranta digestiva, motiv pentru care se propune initierea tratamentului cu Norvir si apoi adaugarea nucleozidelor inainte de incheierea primelor doua saptamani de monoterapie cu Norvir. Norvir se administreaza indiferent de orarul meselor. Solutia orala de Norvir are un gust placut mentolat sau caramel si nu produce o senzatie gustativa dupa inghitire. Pacientii pot imbunatati gustul solutiei orale Norvir prin amestecarea cu 240 ml cacao cu lapte, Ensure sau Advera. Amestecul astfel obtinut se administreaza imediat. Norvir-solutie orala nu a fost testat, in amestec cu alte lichide.

Conditii de pastrare: Norvir - capsule - se depoziteaza in conditii normale de refrigerare. Norvir - solutie orala - poate fi depozitat si la temperatura sub 30 grade Celsius, dar nu mai mult de 30 zile. Nu se depoziteaza in lumina directa sau la caldura. Norvir - solutie orala sau capsule vor fi aruncate dupa expirarea datei inscrise pe cutie.

Reactii adverse: Norvir este in general bine tolerat de pacientii cu infectie HIV, inclusiv de cei aflati intr-un stadiu avansat al bolii. Greata, varsaturile si diareea, precum si paresteziile orale si periferice au fost, statistic, cele mai frecvente reactii adverse ale Norvir. Efectele adverse de tip gastrointestinal apar cel mai frecvent in primele doua saptamani de tratament cu Norvir si sunt, de obicei, limitate ca durata. De asemenea, paresteziile circumorale si periferice apar tranzitor in primele cateva saptamani de tratament.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
CONCORDE OLD BUCHAREST HOTEL – CEL MAI NOU  HOTEL DIN CENTRUL VECHI AL BUCURESTIULUI
CONCORDE OLD BUCHAREST HOTEL – CEL MAI NOU HOTEL DIN CENTRUL VECHI AL BUCURESTIULUI
Daca te intrebi ce este Concorde Old Bucharest Hotel, afla ca inseamna confort de ult...
Seara de vara cu JAZZ la Sala Radio
Seara de vara cu JAZZ la Sala Radio
Joi, 14 iunie (19.00), trompetistul SEBASTIANBURNECI- solist al Big Band-ului Radio ...
Ion Caramitru recită Nichita Stănescu  în Săptămâna Internațională a Muzicii Noi
Ion Caramitru recită Nichita Stănescu în Săptămâna Internațională a Muzicii Noi
Săptămâna Internațională a Muzicii Noi (SIMN) aduce pe scenaSălii Radio un prog...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


Plimbari prin Mykonos: lux si mori de vant
Pentru noi Mykonos a fost o poveste de un weekend lung, dupa un scurt popas in Atena, la hotelul imaginat de designer-ul Karim Rashid. Nu am avut asteptari ca vom putea bate insula in lung si in larg in doar doua zile si jumatate, dar totusi am reusit sa prindem esenta acestei insule, parte a Cicladelor grecesti. Ce poti sa faci in cateva... mai mult
Cum iti decorezi casa in stil vintage actual: 5 idei de decoratiuni inedite
Stilul vintage in designul interior aduce impreuna caldura si confort, alaturi de farmecul aparte al secolelor trecute. Imbina elemente din stiluri si epoci diferite, cu un design unic si tonuri contrastante, care constituie elementul neasteptat dintr-o incapere. Fondatoarea magazinului vintage MyMan.ro, Elena Miu, este de parere ca, a in... mai mult
Sprotul si sportul din farfuria ta
Ghici ghicitoarea mea: ce e mic, aproape invizibil la adâncimi mari, înoată și e super sănătos pentru organismul tău? Răspuns corect: şprotul! Este un pește mic de culoare argintie care aparține familiei heringului. Cele mai mari colonii de pești se află în proximitatea noastră... mai mult
Travel in doi: Dune du Pyla, cea mai inalta duna de nisip din Europa
Daca vreti sa vedeti dune de nisip, nu trebuie neaparat sa mergeti pana in Africa sau Arabia (noua cu siguranta ne-a adus aminte de noaptea de glamping intre dune langa Dubai). Pentru ca una gigantica, in fapt cea mai mare din Europa, si inalta de 110m, este la un zbor de aproape 3 ore distanta de Bucuresti, in Franta, langa Bordeaux, pe ... mai mult
Cum sa investesti smart intr-o garderoba de lux: sfaturi de la stilistii fashion
O garderobă de designer nu înseamnă mii de euro cheltuiți lunar pe haine, și nu doar vedetele și-o pot permite. Și tu poți avea o garderobă bazată pe haine de lux, dacă îți formezi câteva obiceiuri de cumpărare care te ajută să ai un dulap cu piese de înaltă ca... mai mult
La munte cu copiii: Plimbare prin Busteni la Manastirea Caraiman si Castelul Cantacuzino
Am copilarit veri intregi la bunici intr-o periferie a Busteni-ului, si din pacate clasica statiune de pe Valea Prahovei nu este un punct de atractie pentru mine. Nu imi place nici structura sa urbana, nici partia sa de ski, nici inghesuiala care o genereaza pe DN1, si nici locuri de cazare sau agrement cu adevarat frumoase si interesante... mai mult
tst
citite 24h
articole
Plimbari prin sudul Italiei: Pranz in pestera, la Grotta Palazzese din Polignano a Mare Plimbari prin sudul Italiei: Pranz in pestera, la Grotta Palazzese din Polignano a Mare
Prin Polignano a Mare ne plimbasem acum 2 ani, cu copiii, pe indelete,...
Evadare din Bucuresti: Relaxare la Country Spa Retreat Evadare din Bucuresti: Relaxare la Country Spa Retreat
Ne place sa calatorim prin lumi exotice si indepartate, pe toate conti...
Hai hui prin vecini: Szentendre, orasul cu aer mediteranean de la Cotul Dunarii, in Ungaria Hai hui prin vecini: Szentendre, orasul cu aer mediteranean de la Cotul Dunarii, in Ungaria
Cu unele locuri este pur si simplu dragoste la prima vedere, si unul d...
Roadtrip in Islanda: In cautare de piscine fierbinti Roadtrip in Islanda: In cautare de piscine fierbinti
A doua oara in Islanda am avut cateva tinte clare: sa vizitam din zona...




CAUTA PE EGIRL
Plimbari prin sudul Italiei: Pranz in pestera, la Grotta Palazzese din Polignano a Mare Prin Polignano a Mare ne plimbasem acum 2 ani, cu copiii, pe indelete, si pe la plaja, si pe platoul stancos, si pe stradutele stramte din centrul vec... mai mult

Evadare din Bucuresti: Relaxare la Country Spa Retreat Ne place sa calatorim prin lumi exotice si indepartate, pe toate continentele planetei. Ne incanta sa descoperim minunile ascunse ale Romaniei si colt... mai mult

Hai hui prin vecini: Szentendre, orasul cu aer mediteranean de la Cotul Dunarii, in Ungaria Cu unele locuri este pur si simplu dragoste la prima vedere, si unul din aceste locuri pentru mine a fost Szentendre, micul orasel din nordul Ungariei... mai mult