Nume: NORVIR, sol.orala
Producator: Abbott Laboratories

Prezentare farmaceutica: Ritonavir, compusul activ al Norvir, se prezinta ca o pulbere alb-galbuie cu gust metalic amar. Este usor solubil in metanol si etanol, solubil in izopropanol si practic insolubil in apa. Denumirea chimica: acid 10-hidroxi-2-metil-5-(1-metil etil)-1-i2-(1-metil etil)-4-tiazol-3-6s, dioxo-8, 11-bis (fenil metil)-2,4,7,12-tetraaza tridecan-13.OIC, 5-tiazolil-metil ester. E 5S-(5R*, 8 R*, 10 R*, 11 R*). Norvir este conditionat sub forma de capsule, fiecare continand 100 mg ritonavir, precum si sub forma unei solutii de uz oral, continand 80 mg ritanovir/ml.

Actiune terapeutica: Norvir (ritonavir) este un inhibitor de proteaza activ in administrare orala asupra enzimelor tulpinilor HIV-1 si HIV-2. Norvir este un inhibitor competitiv, peptidomimetic (analog de substrat) care se leaga de situsul activ al proteazei HIV si prin aceasta inhiba procesarea informatiei din locusurile gag si gag-pol ale genei responsabile de sinteza polyproteinei, avand drept rezultat eliberarea unor particule HIV imature, ce nu pot infecta noi limfocite. Norvir are o afinitate selectiva pentru proteaza HIV, concomitent avand o slaba activitate inhibitoare asupra aspartil-proteazelor umane. Norvir prezinta o mare aviditate in legarea proteazei HIV-1. (Ki = 15 pM) fata de legarea de aspartil proteaza umana. Datele rezultate in urma studiilor in vitro arata ca Norvir este activ impotriva tuturor tulpinilor HIV, cultivate pe linii de celule umane ca atare, sau pe linii de celule umane transformate. In aceste studii, concentratiile inhibitoare de Norvir, care inhiba 50% (IC50%) si 90% (IC90%) replicarea virala, au fost 20nM- respectiv 110 nM. Potenta Norvir pe tulpini HIV-zidovudim sensibile, a fost asemanatoare potentei sale pe tulpini zidovudim-rezistente.
 
 
 


Farmacocinetica: Norvir are un profil farmaceutic extrem de favorabil care permite administrarea dozei zilnice fractionat in doua prize. Absorbtie: Dupa administrarea orala a 600 mg Norvir pucul concentratiei plasmatice este atins la aproximativ 4 ore. Biodisponibilitatea absoluta a Norvirului la om nu a fost determinata, deoarece nu este disponibila o formula de Norvir, cu administrare intravenoasa sigura pentru uz uman. Studiile efectuate pe animale arata ca Norvir are o mare biodisponibilitate in administrarea orala (peste 90%). La om se ating concentratii serice inalte in urma administrarii orale. Diluarea suspensiei orale de Norvir cu 240 ml cacao cu lapte sau cu produse nutritionale de tip Advera sau Ensure, nu afecteaza semnificativ rata de absorbtie a acestuia. Eliminare: Norvir este eliminat prin fecale, aproximativ 86% din doza orala fiind eliminata pe aceasta cale, din care aprox. 34% sub forma modificata. Numai 11% din doza administrata oral se elimina prin urina, din care mai mult de 4% sub forma nemodificata.

Indicatii: Norvir este indicat ca monoterapie sau asociat analogilor de nucleozide, in tratamentul pacientilor cu infectie HIV, care prezinta semne clinice si /sau imunologice de progresiune a bolii.

Contraindicatii: Norvir este contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la ritonavir sau oricare din excipientii sai. Studiile in vitro au demonstrat ca ritonavir este un inhibitor puternic al biotransformarilor catalizate de citocromul P-45, este de asteptat ca administrarea concomitenta de Norvir si droguri ce sunt metabolizate de aceste sisteme enzimatice, sa fie urmata de cresterea masiva a concentratiilor plasmatice ale substantelor respective. Deoarece unele dintre aceste substante au un risc recunoscut de a produce reactii adverse grave sau sunt periculoase la concentratii plasmatice mari, ele nu trebuie administrate simultan cu Norvir.

Interactiuni medicamentoase: Ritonavir are mare afinitate pentru izoenzimele citocromului P 450 (CYP), afinitate descrescatoare in ordinea CYP 3A4>CYP 2D6>CYP 2C9. Aditional la lista medicamentelor mentionate in capitolul Contraindicatii, urmatoarele medicamente sau clase de medicamente sunt cunoscute sau se presupune a fi metabolizate de aceleasi sisteme enzimatice: imunosupresoare (ciclosporine, tacrolimus); macrolide (eritromicina); steroizi (dexamethazon, prednison); inhibitori de proteaza; antihistaminice non-sedative (loritidine); antagonisti ai canalelor de calciu (nifedipine, verapamil, nicardipine); antidepresive triciclice (imipramide, desipramine, amitriptiline, nortriptiline); alte antidepresive (fluoxetin, paroxetin, sertralin); carbamazepin, warfarina si tolbutamid. Datorita potentialului semnificativ de ridicat al cresterii nivelului seric al acestor substante in cazul administrarii concomitente a Norvir, substantele sus-mentionate vor fi utilizate numai dupa un atent calcul al raportului beneficiu/risc.

Precautii: Norvir este in principal metabolizat si eliminat pe cale hepatica, de aceea administrarea lui la pacienti cu functii hepatice improprii se face cu precautie. Nu au fost facute studii adecvate asupra administrarii Norvir la femeia gravida; in aceste cazuri, Norvir este utilizat numai daca potentialele beneficii depasesc evident potentialele riscuri. Nu se cunoaste daca Norvir este excretat in laptele matern, motiv pentru care Norvir se utilizeaza la mamele care alapteaza numai daca beneficiile depasesc evident riscurile. Aceleasi precautii vor fi luate si in cazul administrarii Norvir la copii sub 12 ani. Suspensia orala Norvir contine 43% etanol, de aceea este contraindicata administrarea concomitenta a Norvir si disulfiram sau a medicamentelor care dau reactii disulfiram-like (ex. metronidazol).

Posologie: Doza recomandata de Norvir este de 600 mg de doua ori pe zi in administrare orala si anume cate 6 capsule la 12 ore interval, respectiv 7,5 ml Norvir solutie la 12 ore. Anumiti pacienti acuza aparitia greturilor la initierea tratamentului cu 600 mg de doua ori pe zi, motiv pentru care se propune urmatoarea schema terapeutica, care are drept efect reducerea acestor acuze:

ziua 1300 mg x 2/zi
ziua 2400 mg x 2/zi
ziua 3400 mg x 2/zi
ziua 4500 mg x 2/zi
ziua 5In continuare 600 mg x 2/zi
Nu au fost stabilite efectele pe termen lung ale reducerii dozei initiale. Pacientii, care primesc un tratament combinat Norvir + nucleozide, pot prezenta intoleranta digestiva, motiv pentru care se propune initierea tratamentului cu Norvir si apoi adaugarea nucleozidelor inainte de incheierea primelor doua saptamani de monoterapie cu Norvir. Norvir se administreaza indiferent de orarul meselor. Solutia orala de Norvir are un gust placut mentolat sau caramel si nu produce o senzatie gustativa dupa inghitire. Pacientii pot imbunatati gustul solutiei orale Norvir prin amestecarea cu 240 ml cacao cu lapte, Ensure sau Advera. Amestecul astfel obtinut se administreaza imediat. Norvir-solutie orala nu a fost testat, in amestec cu alte lichide.

Conditii de pastrare: Norvir - capsule - se depoziteaza in conditii normale de refrigerare. Norvir - solutie orala - poate fi depozitat si la temperatura sub 30 grade Celsius, dar nu mai mult de 30 zile. Nu se depoziteaza in lumina directa sau la caldura. Norvir - solutie orala sau capsule vor fi aruncate dupa expirarea datei inscrise pe cutie.

Reactii adverse: Norvir este in general bine tolerat de pacientii cu infectie HIV, inclusiv de cei aflati intr-un stadiu avansat al bolii. Greata, varsaturile si diareea, precum si paresteziile orale si periferice au fost, statistic, cele mai frecvente reactii adverse ale Norvir. Efectele adverse de tip gastrointestinal apar cel mai frecvent in primele doua saptamani de tratament cu Norvir si sunt, de obicei, limitate ca durata. De asemenea, paresteziile circumorale si periferice apar tranzitor in primele cateva saptamani de tratament.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Târgul de cadouri “Crăciun cu Tradiție”
Târgul de cadouri “Crăciun cu Tradiție”
Învie Tradiția, magazinul online care susține artizanii români și meșteșuguril...
Miercurea Mintilor Creative
Miercurea Mintilor Creative
Pe 29 noiembrie, în deschiderea sezonului de cumpărături de Sărbători, UniCredit...
Vine vara, bine imi pare, la Divertiland e sarbatoare! #Concurs!
Vine vara, bine imi pare, la Divertiland e sarbatoare! #Concurs!
Nu in fiecare weekend avem timp sa mergem la mare, si nici programul nu e intotdeauna...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


Asia in 2: Vizita la vechiul oras Ayutthaya din Thailanda
Dupa ce am vizitat Angkor, vechea capitala a imperiului Khmer, in excursia noastra in Cambodgia, si am fost atat de impresionati de superbele temple din complex, si avind o zi libera la dispozitie in Bangkok, nu am ezitat sa inchiriem o masina si sa vizitam si Ayutthaya, centrul imperiului Siam. La fel ca la Angkor, la Ayutthaya ai de viz... mai mult
Asia in 2: Doua zile in Bangkok
Turul nostru prin Thailanda l-am finalizat in agitata metropola Bangkok. Inca de cand ne-am facut planurile, aveam in minte un lucru clar despre sederea noastra in capitala: voi alege un hotel pe malul raului Chao Praya, in jurul caruia se invarte totul in oras. Si am avut dreptate, iar unul din highlight-urile sederii noastre in Bangkok ... mai mult
In iglu deasupra Bucuresti-ului: Linea, closer to the moon
Mi-a placut tare mult la pe terasa pe timp de vara. Si credeam ca pentru iarna amenajeaza doar restaurantul indoor de cu un etaj mai jos. Insa ma inselasem: pentru iarna nu doar au deschis etajul inferior, ci au si adus pe acoperis vreo 10-15 iglu-uri, incalzite si comode, pentru mese afara pe timp de iarna. Grupurile de 6-15 persoane pot... mai mult
Asia in 2: Trei zile in Cappadochia, cu zbor cu balonul si multe plimbari
Imagini din Cappadochia, cu baloane colorate plutind deasupra unor vai si dealuri pline de stinci in forme interesante, ma urmaresc de ani de zile. Insa recentele evenimente din Turcia, de natura violenta, ma faceau sa tot amanam o excursie aici. Calmul din ultima perioada, plus faptul ca am descoperit un maraton montan fix prin aceste va... mai mult
2017 (calator) in review
Continui traditia de anul trecut (vezi aici 2016 (calator) in review), si va povestesc un sumar si o statistica a calatoriilor din acest an. Anul acesta Ema nu a mai fost deloc bebelus, ci un copil curios si dornic sa exploreze cat mai mult. Asa ca am profitat de faptul ca si ea si Lucas au fost mereu dornici sa mergem in cat mai multe lo... mai mult
Asia in 2: Doua zile aventuroase in Cambodgia
Posibil cea mai aventuroasa excursie a noastra din acest an a fost cea in Cambodgia. 2 zile pline de aventuri atat de diverse, incat, la plecare in avion, ni se parea ca am stat pe putin o saptamana. Si cand te gandesti ca vizita in Cambodgia nici macar nu o aveam in plan. Ideea noastra, pentru vacanta de 1 decembrie, era sa mergem in Tha... mai mult
tst
citite 24h
articole
Redescopera Romania: Platoul salin Meledic din Buzau Redescopera Romania: Platoul salin Meledic din Buzau
Despre Buzau tot spun ca imi place, si mi se pare o zona tare ok de we...
Varianta salvatoare, in zilele de criza Varianta salvatoare, in zilele de criza
Nu tot timpul partea financiara este un pe linia de plutire pentru noi...
Travel with kids: O saptamana de soare si mare in Corfu Travel with kids: O saptamana de soare si mare in Corfu
Dupa Samos, Rodos, Creta, Kos, Santorini, Thassos si Zakynthos, anul a...




CAUTA PE EGIRL
Redescopera Romania: Platoul salin Meledic din Buzau Despre Buzau tot spun ca imi place, si mi se pare o zona tare ok de weekend trip sau chiar daytrip din Bucuresti, dat fiind ca faci in jur de 3 ore si... mai mult

La ski cu copiii: Weekend de iarna in Muntele Sureanu De domeniul schiabil Sureanu, cel mai la altitudine de la noi din tara, tot aud de ceva vreme. Insa distanta mare de Bucuresti ne facea sa ezitam in a... mai mult

Cu copiii in Delta Dunarii: Excursie la Padurea Letea Una din cele mai haioase excursii de anul acesta a fost cea pentru a vizita Padurea Letea, cu plecare din Murighiol, unde ne-am petrecut primul weeken... mai mult