Nume: OVESTIN, supozitoare
Producator: Organon

Compozitie: Fiecare gram de crema contine 1 mg estriol. Fiecare supozitor contine 0,5 mg estriol. Fiecare tableta contine 0,25 mg, 1 mg sau 2 mg estriol.
Farmacodinamica: Ovestin, crema, supozitoare si tablete contin hormonul natural feminin estriol. In anii care preced si urmeaza menopauzei (indusa chirurgical sau natural) estriolul poate fi utilizat pentru tratarea simptomelor si acuzelor legate de deficitul de estrogen. Estriolul este util in mod deosebit pentru tratamentul simptomelor urogenitale. In cazul atrofiei vaginale estriolul induce normalizarea epiteliului vaginal si astfel ajuta la refacerea florei vaginale naturale si normale si a pH-ului fiziologic la nivel vaginal. Ca rezultat creste rezistenta celulelor epiteliului vaginal la infectie si inflamatie. Spre deosebire de alti estrogeni, estriolul are actiune scurta, pentru ca are timp de retentie foarte scurt la nivelul nucleilor celulelor endometriale. De aceea, daca doza recomandata este luata o singura data pe zi, proliferarea endometriala nu se va produce. Astfel administrarea ciclica de progestogen nu este necesara si nu apare sangerarea de privatie.

Farmacocinetica: Administrarea intravaginala a estriolului asigura disponibilitatea optima a locului actiunii. Estriolul se absoarbe de asemenea in circulatia generala, fenomen indicat de cresterea brusca a nivelului plasmatic al estriolului neconjugat. Nivelele maxime plasmatice sunt atinse in 1-2 ore dupa aplicare. In cazul administrarii orale, estriolul este absorbit rapid si aproape complet la nivelul tractului gastro-intestinal. Nivelul maxim plasmatic se atinge la o ora de la administrare. Aproximativ intreaga cantitate de estriol (90%) circula legata de albumina; spre deosebire de alti estrogeni estriolul nu se leaga aproape de loc de globulina transportoare a hormonilor sexuali. Metabolizarea estriolului consta in principal in conjugare si deconjugare in cursul circuitului enterohepatic. Estriolul fiind ultimul produs al lantului metabolic este excretat in principal la nivelul urinar, sub forma conjugata. Numai o mica parte (2%) se elimina prin fecale ca estriol neconjugat.

Indicatii si dozaj: Atrofia tractului urogenital inferior legata de deficitul estrogenic. Pentru tratamentul acuzelor vaginale cum ar fi dispareunia, uscaciunea, pruritul. Pentru prevenirea infectiilor recurente la nivel vaginal si al tractului vaginal superior. Pentru simptomatologia mictionala (disuria si mictiunile frecvente) de menopauza si a incontinentei urinare moderate: Administrare vaginala: 0,5 mg (o aplicare de crema sau 1 supozitor) pe zi pentru primele cateva saptamani urmata de o reducere progresiva, bazata pe o ameliorare a simptomelor pana la atingerea dozei de intretinere 0,5 mg de 2 ori/saptamana. Anumite cazuri de incontinenta urinara necesita doze de intretinere mai mari. Administrare orala: 4-8 mg/zi in primele saptamani urmata de reducerea progresiva a dozei bazata pe ameliorarea simptomelor pana la atingerea dozei de intretinere de 1-2 mg/zi. Anumite cazuri de incontinenta urinara necesita doze de intretinere mai mari. Terapia pre- si postoperatorie pentru femeile aflate in postmenopauza care necesita chirurgie vaginala. Administrare vaginala: 0,5 mg/zi (o aplicare de crema sau un supozitor) in primele 2 saptamani inainte de operatie; 0,5 mg de doua ori pe zi in primele 2 saptamani ce urmeaza operatiei. Administrare orala: 4-8 mg/zi in primele doua saptamani inainte de operatie si 1-2 mg/zi in primele doua saptamani postoperator. Un suport pentru diagnosticul unui frotiu cervical cu atrofie incerta: Administrare vaginala: 0,5 mg (o aplicare de crema sau un supozitor) alternativ, o zi da, o zi nu, in saptamana ce precede urmatorului frotiu. Administrare orala: 2-4 mg/zi timp de 7 zile inainte de urmatorul frotiu. Acuze ale perioadei de climacteriu, cum ar fi bufeurile si transpiratii nocturne: Administrare vaginala: Ovestin crema sau supozitoare nu sunt recomandate pentru aceste cazuri. Administrare orala: 4-8 mg/zi in primele cateva saptamani urmate de o reducere progresiva. Pentru terapia de intretinere sa se utilizeze cea mai mica doza eficienta. Infertilitatea datorata ostilitatii cervicale: Administrare vaginala: Ovestin crema sau supozitoare nu sunt recomandate in acest caz. Administrare orala: 1-2 mg/zi in zilele 6-15 ale ciclului menstrual. Pentru anumite paciente sunt suficiente doze scazute de 0,25 mg/zi in timp ce alte paciente necesita pana la 8 mg/zi. De aceea dozele vor fi crescute progresiv in fiecare luna pana la obtinerea efectului optim asupra mucusului cervical.

Mod de administrare: Ovestin crema: se administreaza intravaginal cu ajutorul unui aplicator calibrat inainte de culcare. O aplicare (aplicatorul umplut pana la semnul inelar) contine 0,5 mg Ovestin crema care corespunde unei doze de 0,5 mg estriol. Ovestin supozitoare: se administreaza intravaginal seara inainte de culcare. Ovestin tablete se administreaza oral, de preferat cu putin lichid. Este important ca doza zilnica sa fie luata o data.

Contraindicatii: Sarcina; Tromboze; Tumora estrogenodependenta diagnosticata sau suspectata; Sangerari vaginale nediagnosticate; Istoric al manifestarilor sau deteriorarii unei otoscleroze in cursul sarcinii sau in timpul unei utilizari anterioare a steroizilor.

Utilizare in cursul sarcinii si alaptarii: Acest medicament este contraindicat in cursul sarcinii. Exista in prezent date insuficiente asupra utilizarii acestui medicament in timpul alaptarii pentru a evita efectele potentiale asupra nou-nascutului. Se cunoaste ca estriolul este excretat in lapte si poate duce la scaderea secretiei de lapte.

Precautii: Pentru a preveni stimularea endometriala, doza zilnica nu trebuie sa depaseasca doza maxima recomandata, iar aceasta doza maxima nu trebuie utilizata mai mult de cateva saptamani. In cursul tratamentului prelungit cu estrogeni sunt indicate examene medicale periodice. In cazul infectiilor vaginale se recomanda un tratament specific concomitent. Exista rapoarte care indica asocierea dintre utilizarea preparatelor estrogenice si aparitia colelitiazei. Nu se cunoaste in prezent daca aceasta asociere este valabila si pentru estriol. Pacientele cu una din urmatoarele antecedente patologice vor fi strict monitorizate: tulburari tromboembolice; insuficienta cardiaca latenta sau manifesta; hipertensiune arteriala; retentie lichidiana prin disfunctie renala; epilepsie sau migrena (antecedente de astfel de manifestari); patologie hepatica severa; endometrioza; mastopatie fibrochistica; porfirie; hiperlipoproteinemie; antecedente de prurit, icter colestatic sau herpes in timpul sarcinii sau in cursul utilizarii de preparate pe baza de estrogen.

Interactiuni: In prezent exista date ce confirma ca estrogenii, deci si estriolul, pot intensifica efectele farmacologice ale anumitor corticosteroizi. Daca este necesar, doza de corticosteroid poate fi redusa. Exista si alte date obtinute in principal prin utilizarea altor estrogeni sau contraceptive orale. Acestea arata ca utilizarea concomitenta a estriolului cu carbune activat, barbiturice (inclusiv pirimidona), hydantoina si rifampicina poate duce la scaderea eficientei estriolului. La randul sau, estriolul creste efectul beta-blocantilor si modifica eficienta insulinei.

Efecte adverse: Administrare vaginala: Crema Ovestin si supozitoarele pot da iritatie locala si prurit. Tensiunea sau durerea cu localizare mamara pot fi un indiciu pentru doze prea mari. In general, aceste reactii adverse dispar dupa primele cateva saptamani. Administrare orala: Durerea sau tensiunea sanilor, greata, petele aparute pe corp, retentia lichidiana si hipersecretia la nivelul cervixului sunt un indiciu al unei doze prea mari. Cefaleea, hipertensiunea, crampele la nivelul gambelor si tulburarile de vedere sunt simptome mai rare. In general majoritatea acestor manifestari dispar dupa primele cateva saptamani.

Supradozare: Toxicitatea acuta a estriolului este foarte scazuta. Supradozarea cu crema sau supozitoare este putin probabila. Daca totusi sunt inghitite cantitati de crema, supozitoare sau tablete sunt posibile aparitia greturilor, varsaturilor si sangerarilor la femei. Nu se cunoaste un antidot specific. Daca este nevoie se instituie tratament simptomatic.

Instructiuni de utilizare pentru pacienti: Ovestin Crema: Aplicati crema vaginala inainte de culcare. Scoateti dopul tubului, intoarceti-l si folositi varful sau ascutit pentru a deschide tubul. Insurubati capatul aplicatorului pana la semn. Strangeti tubul pentru a umple aplicatorul cu crema pana la semn. Desurubati aplicatorul din tub si puneti la loc capacul tubului. Pentru aplicarea cremei va intindeti pe pat si introduceti extremitatea aplicatorului in vagin si apasati incet pe piston. Dupa utilizare spalati aplicatorul cu apa calda si sapun. Nu folositi detergenti. Clatiti bine dupa spalare. Nu puneti aplicatorul in apa fiarta sau fierbinte. Ovestin supozitoare: Aplicati supozitorul vaginal seara la culcare. Va intindeti pe pat si introduceti supozitorul adanc in vagin.