Nume: PARACETAMOL, comprimate
Producator: Europharm

Forma de prezentare: Cutie plianta cu doua blistere a cate 10 comprimate

Compozitie: Comprimate continand 500 mg paracetamol.
Proprietati: Paracetamolul este un derivat de para-aminofenol cu actiune analgezica si antipiretica. Actiunea analgezica este asemanatoare fenacetinei, cea antipiretica fiind apropiata de a salicilatilor. Efectul antiinflamator este foarte slab, paracetamolul neputand sa inlocuiasca acidul acetilsalicilic sau celelalte AINS. Se poate folosi totusi in forme usoare de osteoartrite, pentru calmarea durerilor. Paracetamolul poate fi folosit in cazurile cand acidul acetilsalicilic este contraindicat: tratament simultan cu anticoagulante sau uricozurice, hemofilie sau alte tulburari hematologice, tulburari gastrointestinale, inclusiv intoleranta digestiva la acidul acetilsalicilic sau alti derivati ai acidului salicilic. In cazul unui tratament cronic cu doze mari de paracetamol asociat cu anticoagulante, este necesara ajustarea dozelor acestora din urma. Actiunea analgezica se datoreaza inhibarii sintezei prostaglandinelor la nivelul SNC. La nivel periferic este posibila inhibarea alaturi de prostaglandine si a sintezei si actiunii altor compusi ce actioneaza pe receptorii durerii, inhibandu-se astfel transmiterea senzatiei dureroase. Efectul antipiretic se explica prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din hipotalamus, rezultand o vasodilatatie periferica, ce va permite o pierdere accentuata de caldura.

Farmacocinetica: Absorbtie: Se absoarbe rapid si aproape complet din tractul gastrointestinal dupa administrarea pe cale orala. Concentratia plasmatica maxima apare la 30-60 de minute de la administrare. In caz de supradozare, absorbtia este completa dupa un interval de 4 ore. Distributie: Paracetamolul difuzeaza in toate tesuturile organismului, realizand concentratii de 5-20 mcg/ml. Nu se cunoaste inca suficient de bine relatia existenta dintre concentratia tisulara si efectul analgezic. Legarea de proteinele plasmatice este slaba: intre 10% si 50% (la concentratii toxice). Metabolizare si excretie: Se metabolizeaza in ficat si se excreta renal, 94 % sub forma de glucurono- si sulfoconjugati; 2 pana la 4% se elimina sub forma neschimbata. 4% se metabolizeaza prin citocromul P450 intr-un produs toxic, care se conjuga cu glutation (detoxifiere la nivelul ficatului). Acest metabolit este excretat renal prin conjugare cu cisteina si acid mercapturic. La doze masive de paracetamol sau la o administrare pe timp indelungat, datorita depletiei de glutation se poate produce necroza hepatica. Timpul de injumatatire biologica al paracetamolului este cuprins intre 1 si 3 h. La nou-nascut si la bolnavii cirotici are valori mai mari: 2,2- 5 h.

Indicatii: Combaterea simptomatica a febrei de cauza infectioasa. Tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate medie: cefalee, nevralgii dentare, dureri sciatice; artralgii nereumatismale, dismenoree, dureri dupa unele interventii chirurgicale, entorse, fracturi si luxatii.

Mod de administrare: La adulti si la copiii peste 12 ani, doza obisnuita este de 500 mg la fiecare 6-8 h (se va respecta un interval minim de 4 ore intre prize). Nu se va depasi doza maxima de 1g/priza si 4g/ 24 de ore. Pentru un tratament de lunga durata, doza maxima/zi se reduce la 2,5 g. Pentru doze mai mari tratamentul va fi efectuat sub stricta supraveghere medicala. Copii intre 6 si 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore. Copii intre 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore.

Contraindicatii: Se va lua in considerare raportul risc/beneficiu la bolnavii suferind de insuficienta hepatica, hepatita virala (hepatotoxicitatea este crescuta), insuficienta renala grava, alcoolism si hipersensibilitate la paracetamol sau la acidul acetilsalicilic.

Reactii adverse: Pot sa apara reactii alergice, manifestate sub forma unor eruptii cutanate insotite de urticarie. Orice tip de reactie alergica impune oprirea administrarii paracetamolului. Nu exista o alergie incrucisata cu derivatii salicilati. S-au semnalat cazuri de agranulocitoza, anemie, dermatita si trombocitopenie. Utilizarea cronica a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reactie hepatotoxica sau la o insuficienta renala grava.

Precautii: Se impune prudenta in caz de insuficienta hepatica sau alcoolism cronic. Tratamentul va avea o durata pe cat posibil de scurta. Desi nu s-a putut pune in evidenta o alergie incrucisata cu derivatii acidului salicilic, anumiti bolnavi sensibili la acidul acetilsalicilic au prezentat reactii bronhospastice la administrarea paracetamolului. Se impune consultarea unui medic daca durerea persista peste 10 zile (5 zile la copii si numai 2 zile daca este vorba de o durere de gat), iar febra persista peste 3 zile de utilizare a paracetamolului.

Sarcina si alaptare: Desi nu exista dovezi in ceea ce priveste un posibil efect teratogen al paracetamolului, se va evita administrarea acestuia pe timpul sarcinii, mai ales in primele trei luni de sarcina. Paracetamolul se excreta in laptele matern. Desi s-au gasit concentratii de 10 mcg/ml in lapte dupa o doza de 500 mg, nu s-au putut detecta paracetamolul sau metabolitii lui in urina sugarului. Comprimatele de Paracetamol se pot folosi pe toata durata alaptarii.
Interactiuni: In caz de supradozare, alcoolul si barbituricele pot creste riscul unei reactii hepatotoxice. Deoarece paracetamolul nu afecteaza mucoasa gastrica, poate fi administrat la pacientii ulcerosi si se poate asocia cu antiinflamatoarele nesteroidiene. Legarea slaba de proteinele plasmatice permite asocierea cu anticoagulante cumarinice. Folosit timp indelungat si asociat cu doze mari de acid acetilsalicilic (1,35 g/zi cantitate totala paracetamol+aspirina, sau 1 kg/an) apare riscul semnificativ al unei nefropatii sau necroze renale.

Teste de laborator: interfereaza dozarea acidului uric din ser si a glucozei prin metoda glucozo-oxidazei, nu insa si metoda hexokinazei/G6-PD. Cresterea tranzitorie a transaminazelor mai ales la alcoolici, cresterea timpului protrombinic si a bilirubinemiei.

Supradozare: La un adult cu functia hepatica normala, ingestia unei singure doze de 8-10 g poate declansa semnele unei intoxicatii; in caz de insuficienta hepatica preexistenta, doza toxica poate fi mai mica. Dozele masive de paracetamol asociate cu o depletie a glutationului superioara celei de 70% pot provoca o citoliza hepatica, ce duce la o necroza completa si ireversibila a ficatului. Acumularea paracetamolului datorata unui deficit metabolic nu a fost observata la doze terapeutice. Simptomele intoxicatiei care apar dupa 12 ore de la ingestie sunt: greata, varsaturi, anorexie si dureri abdominale. Dovezile clinice si biologice ale alterarii hepatice apar mai tarziu, dupa 48-72 de ore. Concentratii serice superioare celor de 300 mcg/ml la 4 ore de la ingestie sau 50 mcg/ml la 12 ore arata un risc major de necroza hepatica. Tratament
: Administrarea pe cat de repede posibil a N-acetilcisteinei ca antidot.

Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.