Nume: POSICORŽ
Producator: F. Hoffmann-La Roche

Compozitie: Substanta activa: mibefradil. Tablete care contin dihidroclorid de mibefradil, echivalentul a 50 sau a 100 mg de mibefradil.

Proprietati si efecte: Posicor apartine unei noi clase de antagonisti ai calciului care blocheaza atat canalele de calciu T, dependente de tensiune scazuta, cat si canalele de calciu L dependente de tensiune ridicata, la concentratii terapeutice. Posicor isi exercita efectul farmacologic moduland afluxul prin membrana al calciului ionic in muschii netezi vasculari si in muschiul cardiac. Mibefradil se leaga de un loc unic, neexercitand nici o interactiune cu locul de legare a dihidropiridinei. Hipertensiune: Posicor este un vasodilatator periferic arterial, care actioneaza in mod direct asupra muschiului neted vascular, pentru a produce reducerea rezistentei vasculare periferice, si, prin aceasta, o reducere a tensiunii arteriale. Posicor nu induce tahicardia reflexa, ci mai curand produce o usoara reducere a ritmului cardiac. Eficacitatea antihipertensiva a produsului Posicor a fost demonstrata in pozitie sezand, in decubit si in supinatie. Tensiunea sanguina este controlata usor in cursul intervalului unei doze pentru 24 de ore. Debutul actiunii se face treptat, iar efectul complet se constata in termen de 1-2 saptamani. Nu se creeaza toleranta in cazul administrarii pe termen lung si nu s-a observat manifestarea fenomenului de rebound atunci cand s-a intrerupt administrarea produsului. Angina pectorala cronica stabila: La pacientii cu angina pectorala cronica stabila, Posicor reduce ritmul cardiac, rezistenta periferica totala (post-sarcina) si produsul dublu (ritm cardiac x tensiune arteriala sistolica), ceea ce are ca rezultat o scadere a sarcinii cardiace si a necesitatii de oxigen la nivelul miocardului. De asemenea, se constata o crestere a alimentarii cu oxigen a miocardului, datorita dilatarii arterei coronariene si acest lucru duce la o crestere a fluxului sanguin coronarian. Posicor produce o importanta crestere a parametrilor testului de toleranta la exercitiu: duratele exercitiului fara manifestarea simptomelor, timpul pana la instalarea anginei pectorale si timpul pana la instalarea ischemiei (o depresie persistenta a segmentului ST de 1 mm). Tratamentul cu Posicor este asociat cu o scadere a episoadelor anginoase dependente de doza, de consumul de nitroglicerina si de numarul si durata episoadelor silentioase ischemice. Nu se dezvolta toleranta in cazul administrarii pe termen lung si nu s-au observat fenomene de rebound la intreruperea tratamentului.
 
 
 


Farmacocinetica: Absorbtie si biodisponibilitate: Mibefradil este absorbit rapid si complet dupa administrarea orala. Nivelele plasmatice de varf sunt atinse in termen de 1-2 ore dupa administrare. Biodisponibilitatea unei singure doze de mibefradil administrate oral in cadrul domeniului terapeutic a fost de 70%. Proportia de mibefradil metabolizat inainte de a ajunge in circulatia sistemica (metabolism de prima trecere) este redusa dupa dozarea cronica si, ulterior, disponibilitatea poate ajunge la 90% in starea de echilibru. Prezenta alimentelor nu are nici un efect asupra ratei si valorii biodisponibilitatii. Distributie: Volumul de distributie in starea de echilibru (V ss) este de aproximativ 200 l. Mibefradil este puternic legat de proteinele plasmatice ( 99% la concentratiile terapeutice), mai ales de 1-acidul glicoproteic. Metabolism: Metabolismul mibefradilului este mediat de doua cai: hidroliza lantului esteric catalizata de estereza, pentru a produce un metabolit alcoolic si oxidarea catalizata mediata de citocromul P450. Dupa administrarea dozelor cronice, calea oxidativa devine mai putin importanta si nivelele plasmatice ale metabolitului alcoolic al mibefradil cresc. La animale, efectul acestui metabolit alcool a fost de 10% din compusul de baza. Eliminare: Mibefradil este eliminat prin inactivare metabolica si excretat pe cale biliara (75%) si prin urina (25%). Mai putin de 3% din mibefradil este excretat sub forma nemodificata, prin urina. Eliminarea orala dupa doze cronice care se situeaza in domeniul terapeutic este de 9 l/h. Nu s-a constatat nici o influenta relevanta din punct de vedere clinic a factorilor demografici (varsta, rasa, sex, greutate corporala). Farmacocinetica in situatii clinice speciale: La pacientii varstnici sau la cei cu afectare renala, nu este necesara nici un fel de adaptare a dozei de Posicor. Intrucat mibefradil este intens metabolizat la nivelul ficatului, se va acorda o atentie deosebita in situatia administrarii Posicor pacientilor cu insuficienta hepatica severa (a se vedea Precautii).

Indicatii si utilizare: Hipertensiunea: Posicor este indicat pentru tratamentul hipertensiunii esentiale si renale. Posicor poate fi utilizat in monoterapie sau in asociere cu alti agenti antihipertensivi. Angina pectorala cronica stabila: Posicor este indicat pentru tratamentul anginei pectorale cronice stabile. Posicor poate fi utilizat in monoterapie sau in asociere cu alti agenti antianginosi.
Doza si mod de administrare: Doza uzuala. Hipertensiune: Doza initiala recomandata de Posicor este 50 mg, administrata o data pe zi. O crestere a dozei la 100 mg, administrata o data pe zi, se va face pe baza observarii evolutiei tensiunii arteriale. Angina pectorala cronica stabila: Doza initiala recomandata de Posicor este de 50 mg, o data pe zi. O crestere a dozei la 100 mg, administrata o data pe zi, se va baza pe raspunsul terapeutic. Posicor poate fi administrat inainte, in timpul sau dupa masa. Tabletele vor fi inghitite si nu mestecate.

Contraindicatii: Posicor este contraindicat pacientilor cu: sindromul sinusului bolnav (sick-sinus-syndrome) sau bloc AV de gradul 2 sau 3, fara pace-maker; sensibilitate cunoscuta la mibefradil sau la orice alte componente ale produsului; administrarea terfenadinei, astemizolului sau cisapridului, in asociere cu Posicor.

Precautii: Generale: Intrucat vasodilatarea indusa de Posicor este treptata in ceea ce priveste instalarea actiunii, hipotensiunea nu a fost constatata dupa prima administrare orala a Posicor la dozele recomandate. Totusi, ca si in cazul altor vasodilatatoare periferice, se va acorda o atentie deosebita atunci cand se administreaza Posicor pacientilor cu stenoza aortica grava. Utilizarea la pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva: Tratamentul cu Posicor nu a fost asociat cu efecte inotropice negative la dozele recomandate si nu s-a constatat o deteriorare a insuficientei cardiace, in cadrul testelor clinice in comparatie cu placebo. Totusi, ca si in cazul altor antagonisti ai calciului, se va acorda o atentie deosebita in cazul pacientilor cu insuficienta cardiaca congestiva. Pacienti cu insuficienta hepatica: Nu s-a observat nici o modificare relevanta a farmacocineticii mibefradilului, la pacientii cu functie hepatica perturbata, dupa administrarea unor doze unice de 100 mg Posicor. Totusi, intrucat mibefradil este complet metabolizat si eliminat in primul rand pe cale biliara, monitorizarea tensiunii arteriale si a ritmului cardiac este recomandata atunci cand se administreaza Posicor pacientilor cu afectari hepatice grave. Conductia cardiaca: Posicor afecteaza conductia la nivelul sinusului si a nodului AV. Acest lucru poate avea in rare ocazii ca rezultat ritmuri cardiace anormal de scazute. De aceea, pacientii care inaintea tratamentului prezinta un ritm cardiac mai scazut de 50 batai pe minut vor trebui sa fie supravegheati. Tratamentul cu Posicor a fost foarte rar asociat cu bloc AV de gradul 2; nu s-au observat cazuri de bloc AV de gradul 3, la dozele recomandate. Copii: Siguranta si eficacitatea tratamentului cu Posicor la copii nu au fost inca stabilite, prin urmare produsul nu este recomandat pentru administrare copiilor. Efecte asupra capacitatii de a conduce sau de a utiliza masini: Nu exista date specifice referitoare la efectele asupra capacitatii de a conduce sau de a utiliza masini. La pacientii la care se manifesta ameteala, fatigabilitate sau delir, capacitatea de reactie poate fi afectata in mod negativ.

Sarcina si alaptare: Nu exista studii adecvate si bine controlate referitoare la administrarea produsului Posicor femeilor gravide. Prin urmare, Posicor se va utiliza in cursul sarcinii numai daca beneficiile potentiale pentru mama justifica riscul potential pentru fat. In cadrul studiilor efectuate pe sobolani s-a demonstrat ca Posicor este excretat in laptele matern si prin urmare nu va trebui sa fie administrat mamelor care alapteaza.

Reactii adverse: Posicor este in general bine tolerat. In majoritatea cazurilor, efectele secundare sunt trecatoare si usoare sau moderate. In cadrul testelor placebo controlate, rata intreruperii tratamentului cu Posicor 50 mg si 100 mg din cauza manifestarii efectelor secundare a fost similara cu cea observata la pacientii tratati cu placebo. Cele mai comune efecte secundare asociate cu doza, observate in cazul administrarii Posicor in cursul acestor teste au fost edeme ale picioarelor, fatigabilitate, senzatie de ameteala si delir. Incidenta acestor efecte secundare in cazul administrarii dozelor de 50 mg de Posicor a fost similara cu cea constatata in cazul placebo si pentru 100 mg Posicor nu a depasit 3,5%. Bradicardia simptomatica sau blocul AV de gradul 2 au fost rareori observate la dozele recomandate de Posicor.

Interactiuni: Mibefradil este puternic legat de proteine (99,5%) mai ales de 1 acidul glicoproteic (95%). Prin urmare, nu va deplasa medicamentele care se leaga de albumina serica, ca de exemplu warfarina, fenitoina, digoxina. Nu s-au constatat modificari farmaceutice relevante ale Posicor, atat in cadrul studiilor specifice cu enalapril, atenolol, metoprolol, teofilina si cimetidina, cat si la analiza concentratiei plasmatice, in cursul studiilor terapeutice. Rezultatele in vitro indica faptul ca anumite izoenzime ale sistemului de enzime citochrom P-450 sunt inhibate de prezenta mibefradil sau a metabolitilor sai. Administrarea Posicor in asociere cu medicamente metabolizate de aceste izoenzime poate avea ca rezultat concentratii plasmatice modificate ale acestor medicamente. Medicamente metabolizate de P450 2D6: Un segment (7%) de populatie prezinta o activitate redusa a izoenzimei citochrom P450 2D6 (debrisoquine hidroxilaza), care metabolizeaza unele medicamente. Astfel de persoane sunt denumite “slabi metabolizatori” ai unor medicamente, ca de exemplu dextromethorphan, antiaritmicele de tip 1C propafenona si flecainamida si antidepresivele triciclice. Slabii metabolizatori prezinta concentratii plasmatice mai mari decat cele obisnuite ale acestor medicamente, atunci cand sunt administrate in doze uzuale. In functie de fractiunea medicamentului metabolizat de P450 2D6, cresterea concentratiei plasmatice poate fi mica sau foarte mare. Posicor, ca si alte medicamente, inhiba activitatea acestei izozime si poate face ca metabolizatorii anterior normali sa semene cu metabolizatorii slabi. Utilizarea concomitenta a Posicor cu medicamente metabolizate de CYP 2D6 poate face necesara ajustarea dozei celorlalte medicamente. Medicamente metabolizate de P450 3A4: Posicor poate mari concentratiile plasmatice ale medicamentelor cu care este administrat in asociere care sunt in primul rand metabolizate de sistemul enzimatic citochrom P450 3A4 si pot prin urmare mari sau prelungi efectele lor terapeutice si reactiile adverse. Prin urmare, in afara cazului in care exista alte specificatii, adaptarea dozei acestor medicamente poate fi necesara. Studii specifice ale interactiunilor: In cadrul unor studii specifice, nu s-au observat interactiuni relevante din punct de vedere clinic intre dozele recomandate de Posicor si enalapril, atenolol, theofilina sau cimetidina. La voluntarii sanatosi, s-au observat mici cresteri ale nivelelor plasmatice de varf ale digoxinei (20-30%) in cursul administrarii asociate cu Posicor 50 mg si 100 mg; totusi, nivelele plasmatice minime au ramas nemodificate. De asemenea, la pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva, concentratiile plasmatice minime ale digoxinei au ramas nemodificate. Urmatoarele interactiuni medicamentoase au fost identificate in cazul administrarii mibefradil si a alor medicamente metabolizate de sistemul citochrom P450: Terfenadina: Administrarea terfenadinei in asociere cu Posicor unor subiecti sanatosi a avut ca rezultat cresterea concentratiilor plasmatice de terfenadina, care a dus la o crestere cu 12% a intervalului mediu QTc. Intrucat prelungirea QTc datorita concentratiilor plasmatice marite ale terfenadinei pot fi asociate cu rare cazuri de disritmii cardiace grave si moarte, administrarea Posicor in asociere cu terfenadina este contraindicata (a se vedea Contraindicatii). Ciclosporina A: Nivelele ciclosporinei A (Sandimmune) au crescut aproximativ de 2 ori in situatia tratamentului concomitent cu 50 mg Posicor, timp de 8 zile. Prin urmare, nivelele ciclosporinei A vor trebui sa fie monitorizate, iar doza ajustata in mod corespunzator. Chinidina: La voluntarii sanatosi, cresterile concentratiei plasmatice de varf ale chinidinei (15-19%) si AUC (50%) au fost constatate in cursul administrarii asociate a dozelor unice de chinidina si Posicor 50 si 100 mg; totusi, metabolitul care este de asemenea activ a fost in mod accentuat redus. Nu s-au observat interactiuni farmacodinamice relevante din punct de vedere clinic. Metoprolol: Administrarea concomitenta de Posicor si metoprolol unor subiecti sanatosi a avut ca rezultat o crestere de doua ori a concentratiilor plasmatice de varf ale metoprololului si o crestere de aproximativ 4 - 5 ori ale AUC. Timpul de eliminare prin injumatatire a crescut de la 3 ore, la 7 - 8 ore. Desi efectele farmacodinamice in cadrul acestui studiu par sa fie numai aditive, adaptarea dozei de metoprolol poate fi necesara.

Supradozare: In prezent nu exista o experienta in ceea ce priveste supradozarea. Datorita proprietatilor farmacodinamice ale Posicor, o supradozare poate duce la o vasodilatare periferica excesiva cu hipotensiune pronuntata, bradicardie si bloc AV de grad mare. Daca apare o supradozare, se va institui o monitorizare activa cardiaca si respiratorie. Este esentiala masurarea frecventa a tensiunii. Daca se manifesta hipotensiunea, suportul cardiac, inclusiv ridicarea extremitatilor si administrarea judicioasa de lichide trebuie avute in vedere. Daca hipotensiunea nu se modifica in urma acestor masuri, administrarea vasopresoarelor (ca de exemplu fenileprina) trebuie avute in vedere si se va acorda atentie volumului circulant si cantitatii de urina excretate. Bradicardia si anormalitatile sistemului de conductie pot fi tratate cu atropina, isoproterenol si prin utilizarea unui dispozitiv artificial de control al activitatii cardiace. Gluconatul de calciu, administrat intravenos, poate fi util pentru balansarea efectelor antagonistilor calciului. Intrucat mibefradil este puternic legat de proteinele plasmatice, nu poate fi eliminat prin dializa.

Forma de prezentare: Tablete a 50 mg:14, 28, 98; Tablete a 100 mg: 14, 28, 98. Valabilitate: Acest medicament va fi utilizat pana la data expirarii (EXP) mentionate pe ambalaj.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Concorde Old Bucharest Hotel este locatia in care farmecul Centrului Vechi se imbina ...
Christmas Fantasy”  – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Christmas Fantasy” – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Cele mai frumoase și mai cunoscute colinde românești, dar și cântece de Crăciun...
MAZDRUNKA (Luciana Raducanu) lanseaza single-ul „Desen“
Ne-a vrajit cu o versiune originala a celebrei Bohemian Rhapsody – Queen, apoi toat...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


6 experiente neobisnuite pe insula Pico, in arhipelagul Azores
Posibil cea mai frumoasa destinatie de anul trecut a fost saptamana petrecuta cu copiii de 1 iunie in arhipelagul Azore, pe insula cea mai mare, Sao Miguel. Dar cu Azorele au nici mai mult nici mai putin de 9 insule (si cateva alte insulite mici-mici) nu puteam sa nu revenim! De data aceasta am revenit intr-un long weekend de island hoppi... mai mult
15 distractii cu copiii in Hong Kong
Am fost in Shanghai, Singapore, Tokyo sau Bangk"_blank">Bangkok, asa ca era timpul sa mai facem cunostinta cu inca o metropola asiatica: Hong Kong. Daca cand zici Singapore te gandesti intai la Marina Bay cu Marina Bay Sands pe fundal, iar cand iti amintesti de Bangkok iti rasar in minte imagini cu fantasticele sale temple colorate, cred ... mai mult
Lebede gratioase, o moschee veche si un far: Plimbare in extrasezon prin Mangalia
Mangalia, cel mai sudic oras din Dobrogea, este de multe ori trecuta in goana, in drum spre boemele Vama Veche sau 2 Mai, ori inspre trecerea granitei la bulgari. Dar, cum am descoperit noi intr-o plimbare de dupa amiaza off-season, Mangalia are multe de oferit turistului dornic de explorari. Principalul obiectiv turistic este cu sigurant... mai mult
Cum a fost cu copiii in Disneyland Hong Kong
In Shanghai si Tokyo am ajuns fara copii, asa ca nu am luat in calcul o vizita la Disneyland. Insa in Hong Kong fiind cu copiii, a fost o prioritate sa il includ in planul nostru. Deoarece am fost de cateva la Disneyland-ul european din Paris, ma gandeam ca posibil cam stiu la ce sa ne asteptam la cel din Hong Kong. Ce nu ma asteptam insa... mai mult
Rezolutie 2019: Anul insulelor
Anul trecut am mers hai hui prin vecinii Romaniei. In 2017 am explorat prin Asia. Si iata ca anul acesta, cum ne-am petrecut Revelionul pe plaja (desi nu pe insula, in Vietnam), si cateva zile mai incolo vizitam insulele ce compun Hong Kong si Macao, nu puteam altfel decat sa intram in . Asa ca anul acesta ne propunem sa gustam din plin v... mai mult
Escapada din Bucuresti: Weekend la Gradina Vlahiia
Dupa diferite escapade in apropiere de Bucuresti, precum Vila 23 sau Country Spa Retreat, dar si vizite la Manastirea Snagov sau in apropiere la Caldarusani, a venit timpul sa testam o alta cazare in jurul celebrului lac de langa Bucuresti: Gradina Vlahiia. Gradina Vlahiia e organizata ca un mic muzeu al satului (un pic ne-a adus aminte d... mai mult
tst
citite 24h
articole
Plimbari prin Elvetia: Cascada Rinului, cea mai mare cascada din Europa Plimbari prin Elvetia: Cascada Rinului, cea mai mare cascada din Europa
Stiati ca cea mai mare cascada din Europa se gaseste in Elvetia? Este ...
Redescopera Romania: Weekend la Galati Redescopera Romania: Weekend la Galati
In weekendul de Martisor se anunta soare in sudul Romaniei, dar vreme ...
Roadtrip prin Irlanda: Gradina zoologica din Dublin Roadtrip prin Irlanda: Gradina zoologica din Dublin
Am aterizat pe aeroportul din Dublin la miezul noptii, asa ca desi in ...
Escapada din Bucuresti: Weekend la Gradina Vlahiia Escapada din Bucuresti: Weekend la Gradina Vlahiia
Dupa diferite escapade in apropiere de Bucuresti, precum Vila 23 sau C...




CAUTA PE EGIRL
Plimbari prin Insulele Canare: Pe urmele lui Cesar Manrique in Lanzarote Dupa Tenerife si La Palma, urma sa ne aventuram in explorarea celei de-a treia insula canariota. Si cam credeam ca stim la ce sa ne asteptam: niste vu... mai mult

Plimbari pe Insulele Canare: Aventuri pe Lanzarote, printre vulcani si mare Lanzarote, cea mai arida din Canare, este casa a zeci de vulcani. Ne-a amintit din plin de Islanda, o Islanda insa cu o permanenta clima calduta si pr... mai mult

O noapte intr-o fabrica de bere: B2 Hotel din Zurich, un hotel tare cool Cum a fost sa dormim o noapte intr-o fosta fabrica de bere? A fost cu multa balaceala, fix asa a fost. Asta pentru ca fosta berarie Hürlimann nu a fo... mai mult