Nume: RIVOTRIL®, compr.
Producator: F. Hoffmann-La Roche

Prezentare farmaceutica: Picaturi: 2,5 mg/ml (1 picatura = 0,1 mg clonazepam); comprimate divizibile (marcate in cruce) a 0,5 mg si 2 mg; fiole cu 1 mg substanta activa in 1 ml solutie (ambalaje cu 5 fiole + 5 fiole a 1 ml apa distilata pentru injectare, spre a face dilutia inainte de injectarea i.v. sau i.m.).

Actiune terapeutica: Clonazepamul produce o inhibare directa a focarelor epileptogene corticale sau subcorticale si evita generalizarea convulsiilor. Rivotril infuenteaza favorabil epilepsia focala si crizele primare generalizate. Clonazepamul favorizeaza actiunea inhibitoare pre- si postsinaptica a acidului gama-aminobutiric in S.N.C. Procesele de excitatie supraliminare sunt deprimate prin intermediul unui feed-back negativ, fara ca alte activitati neuronale fiziologice sa fie tulburate considerabil.

Indicatii: Majoritatea formelor clinice de epilepsie ale sugarilor si copiilor, mai ales formele tipice si atipice de pierderea constientei (sindromul Lennox), crizele Blitz-Nick-Salaam, crizele tonico-clonice primare sau secundare generalizate. Rivotril administrat i.v. sau i.m. este medicamentul de electie in toate formele de status epilepticus. Rivotril poate fi utilizat si in epilepsia adultilor si in crizele focale.

Mod de administrare: Dozaj uzual. Dozajul Rivotril trebuie invidualizat de la caz la caz, in functie de raspunsul clinic si de toleranta. In general, Rivotril trebuie utilizat in cazurile noi, care nu au mai fost tratate in prealabil, cu doza minima, ca monoterapie. Tratamentul oral: spre a evita reactiile adverse de la inceputul tratamentului, este foarte important sa se creasca doza zilnica treptat pana ce se atinge doza necesara de intretinere pentru pacientul respectiv. Doza initiala pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 de kg greutate corporala) este de 0,01-0,03 mg/kg corp/zi. Pentru copii de peste 10 ani (sau peste 30 kg) si pentru adulti, doza initiala recomandata este de 1-2 mg/zi. Doza de intretinere pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 kg greutate corporala) este de 0,05-0,1 mg/kg corp/zi. Pentru copii de 10-16 ani (sau peste 30 kg) se va administra o doza de 1,5-3 mg/zi, iar pentru adulti, 2-4 mg/zi. Dupa atingerea dozei de intretinere, se poate administra doza zilnica seara, intr-o priza unica. Atunci cand sunt necesare mai multe prize, se va lua doza cea mai mare seara. Aceste doze zilnice de intretinere vor fi atinse in cursul a 1-3 saptamani de tratament. Spre a se obtine efectul maxim, se recomanda ca tratamentul sa se faca la sugar cu picaturi si la copii cu comprimate de 0,5 mg. Comprimatele a 0,5 mg, cu santuri de fractionare in forma de cruce, usureaza in faza terapeutica de inceput administrarea dozelor zilnice joase si la adulti. Doza maxima terapeutica la adult este de 20 mg/zi. Tratamentul parenteral: solutia de 1 mg substanta activa poate fi utilizata doar dupa diluare. Solutiile injectabile se vor prepara imediat inainte de utilizare. Pentru tratamentul statusului epileptic - copii si sugari: injectarea intravenoasa lenta a unei jumatati de fiola (0,5 mg). Adulti: injectarea intravenoasa lenta a unei fiole (1 mg). Cand este necesar, aceasta doza poate fi eventual repetata prin perfuzie intravenoasa. Calea intramusculara trebuie utilizata doar exceptional, atunci cand calea i.v. nu poate fi utilizata. Doza maxima zilnica este de circa 13 mg i.v. Rivotril poate fi diluat cu urmatoarele solutii, in raport de 1 fiola (1 mg) la 85 ml: clorura de sodiu 0,9%; sau clorura de sodiu 0,45% + glucoza 2,5% sau glucoza 10%. Aceste amestecuri sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 ore. Substanta activa, clonazepamul, poate fi partial absorbita prin materialul PVC. Din aceasta cauza se recomanda sa se utilizeze fie containere de sticla sau, in cazul utilizarii sistemelor de perfuzie din PVC, amestecul sa fie perfuzat cu o viteza de 60 ml pe ora. Indicatii posologice speciale: rivotril poate fi utilizat impreuna cu unul sau mai multe alte medicamente antiepileptice. In acest caz, dozajul individual al fiecarui medicament in parte se va face spre a obtine efectul maxim. Ca si in cazul altor medicamente antiepileptice, Rivotril nu trebuie intrerupt brusc, ci doza trebuie scazuta treptat.

Reactii adverse: Rivotril nu are efecte negative asupra sangelui, rinichilor sau ficatului si este bine tolerat de tractul digestiv. Chiar si in cazul unui tratament de lunga durata, Rivotril nu a avut efecte negative asupra vreunui organ. Reactiile adverse produse in urma tratamentului cu Rivotril sunt de natura sedativa si relaxanta a musculaturii si se manifesta cel mai frecvent sub forma de oboseala, somnolenta si ataxie, simptome care sunt dependente de doza. Ulterior, in cursul tratamentului, mai ales la copii, pot aparea tulburari de comportament, de exemplu fenomene de excitatie, iritabilitate si agresivitate. S-au putut observa ocazional: depresie respiratorie, incontinenta urinara, hipotonie musculara, tulburari vizuale si de coordonare. Reactiile adverse sunt pasagere si dispar spontan in cursul tratamentului. Ele apar de obicei la inceputul tratamentului si pot fi reduse sau evitate, daca doza este crescuta lent. Rivotril la sugari sau la copii mici poate creste cantitatea secretiilor salivare sau bronsice, motiv pentru care este necesara atentie deosebita in asigurarea libertatii cailor respiratorii.

Interactiuni: Alcoolul poate modifica actiunea Rivotril daca este luat concomitent in sensul afectarii rezultatelor terapeutice sau al aparitiei unor reactii adverse imprevizibile. Administrarea concomitenta a inductorilor enzimelor hepatice, ca barbituricele sau hidantoina, poate accelera metabolizarea clonazepamului, fara a influenta fixarea sa de proteine. Clonazepamul singur nu pare a activa insa propriile sale enzime metabolizante.
Supradozare: Simptomele supradozarii sunt: somnolenta, confuzia, coma, apneea. In caz de supradozare se recomanda spalatura gastrica, supravegherea functiilor vitale si rehidratarea, ca si terapia specifica cu antagonistul benzodiazepinelor Anexate (principiu activ: flumazenil).

Contraindicatii: Fiolele de Rivotril contin alcool benzilic ca mijloc de conservare. S-au semnalat cazuri de tulburari neuropsihice si insuficiente organice sistemice, care au fost asociate alcoolului benzilic. Din aceasta cauza, nu se va utiliza acest preparat la nou-nascuti, in special la prematuri.
Precautie: La bolnavi cu afectiuni renale sau hepatice, stabilirea dozei se va face cu atentie, strict individualizat. La fel ca si alte medicamente de acelasi tip, Rivotril poate influenta viteza de reactie (de ex., capacitatea de a conduce un vehicul, comportamentul in cazul traficului stradal), in functie de sensibilitatea individuala si de doza.

Sarcina si alaptare: Studiile efectuate pe animale au avut rezultate inconstante, dar au demonstrat clar efecte nedorite la fat. Nu exista studii controlate la femeile gravide. In aceasta situatie, medicamentul se va utiliza numai atunci cand avantajele potentiale ale acestuia depasesc riscul potential pentru fat. Intrucat Rivotril trece in laptele matern, mamele care sunt tratate cu acest medicament nu vor alapta.