Nume: ROHYPNOL hipnotic
Producator: Terapia S.A.

Compozitie: Comprimate continand 1 mg flunitrazepam. Excipienti: celuloza microcristalina, lactoza, talc, stearat de magneziu.

Proprietati si efecte: Flunitrazepamul este un produs benzodiazepinic complet, cu o deosebita afinitate pentru receptorii centrali. Are efecte anxiolitice, anticonvulsivante si sedative, produce incetinirea activitatii psihomotorii, amnezie, relaxare musculara si induce somnul.
Farmacocinetica: Absorbtie. Dupa administrarea orala a comprimatelor, flunitrazepamul se absoarbe aproape integral. 10-15% se metabolizeaza la primul pasaj hepatic, astfel incat biodisponibilitatea sa este de 85%. Concentratia plasmatica maxima (la administrarea unei doze de 1 mg) se atinge in 1,2 ± 0,8 ore, avand valori cuprinse in intervalul 6,1-10,9 ng/ ml. Distributie. Administrarea orala cronica si subcronica a Rohypnolului conduce doar la o usoara acumulare a flunitrazepamului in plasma (factor de acumulare: 1,64). Concentratiile starii de echilibru se ating dupa 3-5 zile si ca urmare, concentratia minima si cea maxima raman constante chiar si la o administrare de lunga durata. Volumul de distributie este 3,3-5,5 l/kg. Flunitrazepamul se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 78%. Starea de echilibru pentru metabolitul activ N-desmetil este atinsa dupa 5-7 zile. Metabolizare. Flunitrazepamul se metabolizeaza aproape complet in organism. Metabolitii sai principali sunt 7-amino-flunitrazepam si N-desmetil-flunitrazepam, cel din urma fiind activ din punct de vedere farmacologic, dar in mai mica masura decat flunitrazepamul. Nivelul sau, atins in starea de echilibru, ramane sub concentratia minima eficienta. Eliminare. Ambii metaboliti se elimina sub forma de glucuronizi, in principal pe cale renala. Timpul de injumatatire pentru faza de eliminare a flunitrazepamului administrat i.v. este de 16-35 ore, iar cel al metabolitul sau activ, de 23-33 ore.

Indicatii: Tratamentul de scurta durata al insomniei. Rohypnolul se recomanda numai atunci cand tulburarile sunt grave (indeosebi dificultati de adormire), pacientul fiind debilitat sau supus unui stres puternic.
Doze si mod de administrare: Durata tratamentului va fi cat se poate de scurta, variind in general de la cateva zile pana la doua saptamani. La nevoie, tratamentul poate fi continuat pana la maximum 4 saptamani, incluzand si perioada de reducere treptata a dozei, pana la sistarea tratamentului. In anumite cazuri poate fi necesara prelungirea tratamentului peste limita stabilita, situatie in care se impune reevaluarea starii pacientului. Rohypnolul trebuie luat cu putin timp inainte de culcare. Adulti: 0,5-1 mg; in situatii exceptionale, doza poate fi marita pana la 2 mg. Varstnici: 0,5 mg; in situatii exceptionale, doza poate fi marita pana la 1 mg. Tratamentul va fi inceput cu doza minima recomandata, cresterea dozei facandu-se treptat, pana la obtinerea efectului hipnotic, fara a se depasi doza maxima. Pacientilor cu functie renala alterata, li se va administra o doza redusa de Rohypnol.

Contraindicatii: Miastenia gravis, hipersensibilitate la benzodiazepine, insuficienta respiratorie grava, apnee, insuficienta hepatica grava, copii.

Precautii: In ceea ce priveste efectele hipnotice ale Rohypnolului, poate aparea o anumita diminuare a eficacitatii daca produsul este utilizat fara intrerupere, timp de cateva saptamani. Exista posibilitatea aparitiei unor reactii de hipersensibilitate la produs: exantem, angioedem sau hipotensiune la pacientii predispusi. Dependenta. Utilizarea benzodiazepinelor si a agentilor din grupa benzodiazepinelor poate produce dependenta fizica si psihica. Riscul de instalare a dependentei creste in functie de doza si de durata tratamentului, fiind mai mare in cazul pacientilor cu alcoolism sau narcomanie in antecedente. Daca dependenta fizica s-a creat deja, intreruperea brusca a tratamentului va fi insotita de simptome de sevraj. Acestea se pot manifesta sub forma de cefalee, dureri musculare, anxietate pronuntata, tensiune, agitatie, stari confuzionale si iritabilitate. In cazuri grave, se pot manifesta urmatoarele simptome: pierderea contactului cu realitatea, depersonalizare, hiperacuzie, amorteala si furnicaturi in extremitati, hipersensibilitate la lumina, zgomot si contact fizic, halucinatii sau crize epileptice. Reinstalarea insomniei in forma accentuata: La intreruperea tratamentului cu hipnotice, poate aparea un sindrom pasager, in care simptomele care au reclamat tratamentul cu o benzodiazepina sau cu un medicament din grupa benzodiazepinelor, revin intr-o forma accentuata. Acest sindrom poate fi insotit si de alte reactii: labilitate a starii emotionale, anxietate, agitatie. Intrucat riscul de aparitie a sindromului de sevraj si/sau reinstalare in forma acuta a insomniei este mai mare in cazul intreruperii bruste a tratamentului, se recomanda ca doza sa fie micsorata treptat. Durata tratamentului. Hipnoticele din grupa benzodiazepinelor se vor administra pe o durata cat se poate de scurta (vezi "Doze si mod de administrare"), si nu va depasi patru saptamani, incluzand si perioada de reducere treptata a dozei, pana la sistarea tratamentului. Prelungirea tratamentului peste aceasta perioada nu se va face fara reevaluarea starii pacientului. Este util si important ca la inceperea tratamentului sa i se explice pacientului atat faptul ca acesta va avea o durata limitata, cat si modul de diminuare progresiva a dozei. De asemenea, pacientul va trebui sa cunoasca posibilitatea reinstalarii simptomelor initiale; astfel, anxietatea produsa de manifestarea acestora (la intreruperea tratamentului cu Rohypnol), va fi diminuata. Amnezie. Benzodiazepinele pot induce amnezie anterograda. Acest fenomen apare cel mai frecvent in cursul primelor ore dupa administrarea medicamentului. Pentru a reduce acest risc, pacientii trebuie sa se asigure ca pot beneficia de o perioada de 7-8 ore de somn neintrerupt (vezi "Reactii adverse"). Reactii psihotice si paradoxale: La administrarea de benzodiazepine se pot instala reactii paradoxale: neliniste, agitatie, iritabilitate, agresivitate; in cazuri rare pot aparea: manie, furie, cosmaruri, halucinatii, psihoze, tulburari de comportament. Aceste reactii se constata mai des la pacientii varstnici, necesitand intreruperea tratamentului. Grupe specifice de pacienti: Pentru pacientii varstnici, vezi "Doze si mod de administrare". La pacientii cu insuficienta respiratorie cronica se recomanda administrarea unei doze reduse, datorita riscului de intensificare a depresiei respiratorii preexistente. Benzodiazepinele sunt contraindicate in tratamentul pacientilor cu insuficienta hepatica grava, intrucat acestea pot precipita aparitia encefalopatiei. Benzodiazepinele sunt contraindicate in tratamentul de prima linie al maladiilor psihice. Benzodiazepinele nu vor fi utilizate ca tratament unic al depresiei sau anxietatii asociate cu depresia, intrucat la acesti pacienti exista riscul sinuciderii. Benzodiazepinele se vor folosi cu deosebita precautie in tratamentul pacientilor cu alcoolism sau narcomanie in antecedente.

Sarcina si alaptare: Nu exista suficiente date referitoare la consecintele administrarii flunitrazepamului in perioada de sarcina sau alaptare. Daca produsul este recomandat unei femei aflate in perioada fertila, aceasta trebuie prevenita ca in cazul intentiei de a ramine insarcinata sau a instalarii unei sarcini, sa-si anunte medicul curant in vederea intreruperii tratamentului. Daca din motive medicale intemeiate se administreaza flunitrazepam in ultimele luni de sarcina sau in timpul travaliului, se pot produce efecte asupra nou nascutului: hipotermie, hipotonie si o usoara depresie respiratorie datorita actiunii farmacologice a produsului. De asemenea, la nou-nascutii ale caror mame care au urmat un tratament indelungat cu benzodizepine in cursul ultimelor luni de sarcina, se poate instala dependenta fizica, existand riscul aparitiei sindromului de sevraj in perioada postnatala. Intrucat benzodiazepinele se regasesc in laptele matern, nu se va administra flunitrazepam mamelor care alapteaza.

Efecte asupra vitezei de reactie: Sedarea, amnezia, diminuarea puterii de concentrare si afectarea functiei musculare pot influenta negativ capacitatea de a conduce autovehicole sau de a exploata mecanisme complicate. Daca pacientul nu doarme suficient, riscul afectarii vigilentei este mai mare (vezi "Interactiuni").

Reactii adverse: In general, mai ales la inceputul tratamentului se manifesta: somnolenta in timpul zilei, detasare, vigilenta scazuta, stari confuzionale, oboseala, cefalee, ameteala, slabiciune musculara, ataxie sau diplopie; aceste fenomene dispar de obicei dupa o administrare repetata. Ocazional s-au constatat si alte efecte secundare: tulburari gastrointestinale, modificari ale libidoului sau reactii cutanate. Amnezie. La dozele terapeutice poate aparea amnezie anterograda, riscul crescand in cazul dozelor mai mari. Amnezia poate fi asociata cu tulburari comportamentale (vezi "Precautii"). Depresie. Depresia preexistenta mascata poate deveni manifesta in cursul tratamentului cu benzodiazepina. Reactii psihotice si paradoxale. S-a constatat ca la administrarea de benzodiazepine sau alte medicamente din grupa benzodiazepinelor, se pot manifesta reactii paradoxale: neliniste, agitatie, iritabilitate, agresivitate si in cazuri mai grave: manie, furie, cosmaruri, halucinatii, psihoze, tulburari comportamentale. In astfel de cazuri, se va intrerupe administrarea medicamentului. Aceste reactii, care se constata mai des la pacientii varstnici, pot imbraca forme deosebit de grave, necesitand intreruperea tratamentului. Dependenta. Utilizarea acestui medicament (chiar la dozele terapeutice) poate crea dependenta fizica. Intreruperea brusca a tratamentului poate produce fenomene de sevraj si/sau reinstalare in forma acuta a simptomelor initiale care au reclamat recomandarea medicamentului (vezi "Precautii"). Exista posibilitatea instalarii dependentei psihice. S-au constatat cazuri de supradozare voluntara. Interactiuni. Se va evita consumul de alcool in timpul tratamentului cu Rohypnol, existand riscul potentarii efectului sedativ si a efectelor secundare. Acest lucru afecteaza capacitatea de a conduce un autovehicol sau de a exploata utilaje. Administrarea concomitenta de relaxante ale SNC, antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, analgezice pe baza de narcotice, antiepileptice, anestezice si sedative antihistaminice, poate duce la potentarea efectului acestora. In cazul analgezicelor pe baza de narcotice, starea euforica poate deveni mai pronuntata, conducand la o marire a dependentei psihice. Compusii care inhiba anumite enzime hepatice (mai ales citocrom P450), pot potenta activitatea benzodiazepinelor si agentilor din grupa benzodiazepinelor.

Supradozare: In general, supradozarea cu Rohypnol nu pune in pericol viata pacientului, decat daca este coadministrat cu alte medicamente cu actiune la nivelul SNC si mai ales, cu alcool. Atunci cand este evidenta o supradozare (cu orice fel de produs), se va avea in vedere posibilitatea ca pacientul sa-si fi administrat mai multe tipuri de medicamente. In cazul supradozarii cu benzodiazepine administrate oral, se impun urmatoarele masuri: Evacuare gastrica (in termen de o ora de la administrare) - daca pacientul este constient, sau lavaj gastric, cu protejarea cailor respiratorii - daca pacientul este incostient. Administrarea de carbune medicinal, pentru a reduce absorbtia flunitrazepamului. Se impune monitorizarea functiei respiratorii si cardiovasculare in cadrul sectiei de terapie intensiva. In general, supradozarea cu benzodiazepine se manifesta prin: diverse grade de deprimare a sistemului nervos central (de la somnolenta, la coma). In cazurile mai putin grave, printre simptome se numara somnolenta, starea de confuzie si letargie, iar in cazurile grave simptomele pot include: ataxia, hipotonia, hipotensiunea, depresia respiratorie, rareori coma, si foarte rar moartea. Pentru a contracara efectele grave ale intoxicatiei prin supradozarea benzodiazepinelor, se poate utiliza antagonistul specific al benzodiazepinelor, flumazenilul (Anexate).

Stabilitate: Medicamentul trebuie utilizat inainte de data de expirare (EXP), inscrisa pe ambalaj.

Forma de prezentare: Cutii continand 10 comprimate divizibile a 1 mg flunitrazepam.