Nume: SINTROM
Producator: Novartis

Compozitie: Substanta activa: 3-(alfa-(4-nitrofenil)-beta-acetil-etil)-4-hidroxicumarina(= acenocumarol) ca mixtura racemica. Acenocumarolul este un derivat 4-hidroxicumarinic.

Forma de prezentare: Cutie cu 40 tablete divizibile de 4 mg, colorate in galben.
 
 
 


Actiune terapeutica: Anticoagulant oral.
Farmacodinamica: Derivatele cumarinice sunt antagonisti ai Vitaminei K, ei inhiba gama-carboxilarea unor molecule de acid glutamic situate spre partea terminala a factorilor de coagulare II, VII, IX, X si proteinei C. gama-carboxilarea are o influenta semnificativa asupra interactiunii factorilor de coagulare cu ionii de calciu, stand la baza procesului de coagulare sanguina. Nu se cunoaste precis mecanismul prin care derivatii cumarinici impiedica actiunea vitaminei K in gama-carboxilarea moleculelor de acid glutamic din componenta acestor factori de coagulare. In functie de marimea dozei initiale, acenocumarolul determina alungirea timpului de tromboplastina cu aproximativ 36-72 ore. La intreruperea medicatiei, timpul de tromboplastina revine, de obicei, la normal in cateva zile.

Farmacocinetica: Acenocumarolul se absoarbe rapid dupa administrarea pe cale orala, cel putin 60% din doza devenind biodisponibila sistemic. Concentratia plasmatica maxima, de 0,3 0,05 mcg/ml, este atinsa in 1-3 ore dupa administrarea unei doze unice de 10 mg. Concentratia plasmatica maxima si curba concentratiei sunt proportionale cu marimea unei doze de peste 8-16 mg. Intrucat concentratia plasmatica variaza individual foarte mult, nu se poate stabili o corelatie intre concentratia plasmatica a acenocumarolului si nivelul aparent al protrombinei. La aceeasi doza zilnica, la pacientii de peste 70 de ani, concentratia plasmatica este superioara celei inregistrate la persoane tinere. Cantitatea de acenocumarol administrata se regaseste in plasma in proportie de 98,7% legata de proteine (in special, albumina). Volumul aparent de distributie este de 0,16-0,18 l/kg corp pentru enantiomerul R(+) si de 0,22-0,34 l/kg corp pentru enantiomerul S(-). Acenocumarolul se elimina prin laptele matern in cantitati foarte mici, practic nedetectabile prin metode analitice curente. De asemenea, el traverseaza bariera placentara. Acenocumarolul se metabolizeaza in cea mai mare parte prin oxidare, cu producerea a 2 metaboliti hidroxilati si cel putin a unui metabolit neidentificat, puternic polarizat. Reducerea gruparii keto duce la formarea a doi metaboliti alcoolici. Prin reducerea gruparii nitro ia nastere un metabolit amino. Toti acesti produsi de metabolizare a acenocumarolului par a fi inactivi la om. Timpul de injumatatire a acenocumarolului este de 8-11 ore. Numai 0,12-0,18% din doza este excretata nemodificata prin urina. Excretia cumulativa de metaboliti si substanta activa nemodificata in decursul unei saptamani este echivalenta unei proportii de 60% din doza eliminata urinar si de 29% din doza eliminata prin fecale.

Indicatii: Tratamentul si profilaxia bolii tromboembolice.

Contraindicatii: Alergie cunoscuta la acenocumarol sau alti derivati cumarinici inruditi, sarcina, lipsa de cooperare a pacinetului (pacienti senili, nesupravegheati, alcoolici, cu tulburari psihice). De asemenea, se contraindica in toate starile patologice in care riscul hemoragic este mai mare decat beneficiul probabil (diateze hemoragice, discrazii sanguine, imediat inaintea sau ulterior interventiilor chirurgicale la nivelul SNC, oculare sau traumatizante). Ulcere peptice sau hemoragii ale tractului gastrointestinal, urogenital, aparatului respirator, precum si hemoragii cerebrale, pericardite uscate si lichidiene, endocardite bacteriene subacute. Hipertensiune severa, leziuni parenchimatoase severe hepatice si renale. Activitate fibrinolitica crescuta (de ex. dupa interventii chirurgicale la nivel pulmonar, uterin, prostatic).

Precautii: in starile sau bolile in care Sintrom-ul se leaga in proportie redusa de proteinele plasmatice, deci are o activitate mai mare: tireotoxicoza, tumori, boli renale, infectii, inflamatii. La pacientii cu disfunctii hepatice se impune o atentie deosebita, intrucat sinteza factorilor de coagulare poate fi alterata. Bolile ce afecteaza absorbtia gastrointestinala pot modifica efectul anticoagulant al Sintrom-ului. In cazul insuficientei cardiace severe, este necesara formularea unei scheme, deoarece activarea sau gama-carboxilarea factorilor de coagulare poate fi redusa in prezenta congestiei hepatice. Dupa compensarea disfunctiei, doza poate fi crescuta. La varstnici, medicatia anticoagulanta trebuie administrata cu atentie. Intrucat metabolizarea acenocumarolului se face predominant la nivel hepatic, alterarea functiei renale poate sa nu influenteze eliminarea acestuia. Se impun, totusi, precautii din cauza posibilitatii unei disfunctii plachetare asociate. In timpul tratamentului anticoagulant, injectiile intramusculare pot determina hematoame, motiv pentru care se contraindica. Acest risc se reduce mult in cazul injectiilor i.v. sau s.c. Scurtarea timpului de protrombina impusa de interventii diagnostice sau terapeutice (angiografie, punctie lombara, interventii chirurgicale minore, extractii dentare) trebuie realizata cu mare atentie. A nu se lasa la indemana copiilor!

Sarcina si alaptare: Deoarece utilizarea Sintrom-ului ca si a altor derivati cumarinici se poate asocia cu malformatii congenitale ale embrionului, medicamentul nu trebuie administrat in sarcina. La femeile in perioada de fertilitate, se impun masuri contraceptive in perioada tratamentului. La mamele sub tratament cu Sintrom, substanta activa se elimina prin lapte, dar in cantitati mici, fara efecte adverse asupra sugarului. Preventiv, se recomanda insa administrarea profilactica la sugar a unui miligram de vitamina K1 pe saptamana.

Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini: Sintrom-ul nu are influente asupra capacitatii de a conduce autovehicule. Pacientii nespitalizati trebuie, totusi, sfatuiti sa poarte asupra lor o adeverinta care certifica tratamentul cu anticoagulante, in eventualitatea unui accident.

Reactii adverse: Hemoragii: in functie de intensitatea terapiei, de varsta pacientului, de natura bolii de baza - dar nu si de durata tratamentului - complicatiile cel mai frecvent intilnite in terapia anticoagulanta sunt hemoragiile cu diverse localizari. Daca hemoragia apare la un pacient cu un timp de tromboplastina in limite terapeutice, cazul trebuie diagnosticat cu atentie (de ex., posibilitatea unei ulceratii, tumori, tulburari congenitale de coagulare). Locurile predilecte pentru aparitia hemoragiei includ tractul gastrointestinal (melena), creierul, tractul urogenital (hematurie macro- si microscopica), uterul (metroragii si menoragii), ficatul, vezicula biliara (hemobilie), ochiul. Foarte rar tulburari gastrointestinale: pierderea apetitului, greata, varsaturi, reactii alergice - urticarie, dermatita, febra, alopecie reversibila. Cazuri izolate: necroza hemoragica cutanata, asociata de obicei unui deficit congenital de proteina C sau leziunilor hepatice.

Interactiuni: Dintre numeroasele interactiuni ale cumarinicelor, doar cele cu relevanta clinica vor fi mentionate aici. Mecanismele implicate in aceste interactiuni sunt: tulburarile de absorbtie, inhibitia sau activarea sistemului enzimatic de metabolizare si scaderea cantitatii de vitamina K necesara gama-carboxilarii factorilor de coagulare. Desi numai un numar limitat de interactiuni are semnificatie, orice tratament poate avea riscul unei interactiuni. De aceea este necesara supravegherea atenta, regulata (de 2 ori pe saptamana) a testelor de coagulare in cazul prescrierii oricarui tratament in combinatie cu Sintrom-ul sau la intreruperea unui medicament administrat concomitent. Efectul anticoagulant poate fi potentat de tratamentul concomitent cu: allopurinol, steroizi anabolizanti, androgeni, antiaritmice (amiodarona, chinidina), antibiotice (eritromicina, tetraciclina, neomicina, cloramfenicol), acid clofibric si derivatii sai, disulfiram, acid etacrinic, glucagon, antagonisti ai receptorilor H2, derivati imidazolici (metronidazol si chiar miconazol administrat local), sulfamide cu durata lunga de actiune (inclusiv cotrimoxazol), antidiabetice orale, hormoni tiroidieni (inclusiv dextrotiroxina), sulfinpirazona. In timpul tratamentului cu medicamente ce afecteaza hemostaza, efectul anticoagulant poate fi potentat, crescandu-se astfel riscul aparitiei hemoragiei gastrointestinale: heparina, inhibitorii agregarii plachetare (acid salicilic si derivati - acid acetilsalicilic, acid paraaminosalicilic, diflunisal), fenilbutazona sau alti derivati pirazolonici (sulfinpirazona). Nu se recomanda utilizarea Sintrom-ului in asociatie cu aceste substante. Utilizarea Sintrom-ului cu alte antiinflamatoare nesteroidiene impune repetarea mai frecventa a testelor de coagulare. Efectul anticoagulant poate fi diminuat prin administrarea concomitenta a barbituricelor, aminoglutetimidului, carbamazepinei, colestiraminei, griseofulvinei, contraceptivelor orale, rifampicinei, diureticelor tiazidice. In timpul tratamentului concomitent cu derivatii de hidantoina, concentratia serica a acesteia creste. Colestiramina scade absorbtia intestinala, mai ales prin intreruperea circuitului entero-hepatic, de aceea, poate fi recomandata ca tratamentul supradozarii cu un derivat cumarinic. In timpul tratamentului concomitent cu derivati de sulfoniluree, se poate potenta efectul hipoglicemiant al acestora. Deoarece nici severitatea, nici semnele precoce de interactiune nu pot fi prevazute, pacientii tratati cu Sintrom, in special cei cu disfunctii hepatice, nu trebuie sa consume alcool.

Dozare: Sensibilitatea la anticoagulante variaza de la un pacient la altul si poate varia in cursul tratamentului. De aceea este necesara efectuarea regulata a testelor de coagulare si adaptarea dozelor in functie de rezultate. In lipsa acestei posibilitati, se evita utilizarea Sintrom-ului. Doza zilnica trebuie prescrisa ca doza unica si administrata la aceeasi ora a zilei. Sintrom-ul este sub forma de tablete de 4 mg (marcate). Doza initiala: Daca timpul de tromboplastina inaintea tratmentului este in limite normale, doza recomandata este in prima zi 8-12 mg; in a doua zi 4-8 mg. Daca timpul de tromboplastina este initial anormal, tratamentul trebuie inceput cu precautie.

Terapia de intretinere si testele de coagulare: Datorita diferentelor individuale marcate, doza de intretinere trebuie stabilita pe baza rezultatelor testelor de laborator (timpii de coagulare). Ajustarea corecta a dozei de intretinere se realizeaza prin monitorizarea valorilor timpului Quick (sau valorilor INR) la intervale regulate (ex.: o data pe luna), pentru a evita eventualele variatii peste limitele terapeutice. In functie de valorile timpului Quick sau INR, precum si de pacient si natura afectiunii, doza de intretinere se situeaza intre 1-8 mg pe zi. Ca test de rutina, masurarea timpului de tromboplastina ofera rezultate bune. Atat inaintea inceperii tratamentului, cat si pana la stabilizarea valorilor coagularii in limite optime, acest test trebuie realizat zilnic in spital, ulterior intervalul intre teste putand fi prelungit. Se recomanda ca recoltarea probelor de sange sa se efectueze la aceeasi ora din zi. Pentru standardizare, a fost introdusa INR care, cu ajutorul tromboplastinei calibrate, permite realizarea unor comparatii generale. INR (International Normalised Ratio) reprezinta raportul dintre timpul de tromboplastina al plasmei testate si timpul de tromboplastina normal, raport ridicat la puterea valorii specificate in International Sensitivity Index, determinat pentru valorile de referinta ale tromboplastinei (procedura OMS). Cu cat timpul Quick scade, valoarea timpului de tromboplastina creste si, implicit, INR creste. In functie de tabloul clinic, nivelul terapeutic ce trebuie atins este cuprins, in general, intre valorile INR 2-4,5. Intre aceste limite nu apar nici recurente ale trombozei, nici complicatii severe hemoragice. Dupa intreruperea Sintrom-ului, nu exista pericolul de hipercoagulabilitate reactiva si, deci, necesitatea reducerii treptate a dozei pana la intrerupere. In cazuri foarte rare (la pacientii cu risc crecut - dupa infarct miocardic) poate aparea hipercoagulabilitate reactiva. La acesti pacienti, intreruperea tratamentului cu Sintrom trebuie realizata gradat.

Timpul QuickINRDoza
50% 1,702 tablete de 4 mg
30-50%1,70-2,581 tableta de 4 mg
15-29%2,58-4,291/4 tableta de 4 mg
Supradozare: Chiar daca doza administrata, care poate fi mare, nu este, de obicei, periculoasa, utilizarea indelungata zilnica a unor doze mai mari decat cele terapeutice duce la aparitia manifestarilor clinice de supradozare. Semnele si simptomele depind de sensibilitatea individuala la anticoagulantele orale si severitatea supradozarii (depinzand de marimea dozei si de durata administrarii). Frecvent hemoragii cu variate localizari, care se instaleaza la 1-5 zile de la administrare. Hemoragiile pot aparea sub forma de: epistaxis, hematemeza, hemoptizie, hemoragii gastrointestinale, vaginale, hematurie (cu colica renala), hemoragii cutanate, articulare, menoragii. Hipotensiunea, tahicardia, afectiunile circulatorii periferice prin pierdere sanguina, precum si greata, varsaturile, diareea, durerile colicative abdominale reprezinta semne de intoxicatie. Testele de laborator releva valori foarte scazute ale timpului Quick (sau valori crecute ale INR), prelungirea marcata a timpului de recalcifiere sau a timpului de tromboplastina si perturbarea gama-carboxilarii factorilor II, VII, IX, X. Antidotul: fitomenadiona (vitamina K1) contracareaza in aproximativ 3-5 ore efectul inhibitor al Sintrom-ului asupra gama-carboxilarii hepatice a factorilor de coagulare vitamin-K-dependenti. Tratamentul: daca in momentul administrarii unei supradoze timpul de tromboplastina este normal, medicamentul poate fi eliminat partial prin provocarea varsaturilor, lavaj gastric sau administrarea de carbune activ sau a unui laxativ cu actiune rapida. Colestiramina poate accentua eliminarea Sintrom-ului. In cazul hemoragiilor nesemnificative clinic (de ex., epistaxis scurt, mic, hematoame izolate, mici), reducerea temporara a dozei de Sintrom este de obicei suficienta. In hemoragiile moderate, se poate administra vitamina K1 oral, 2-5 mg, iar in cazul celor severe, intravenos, foarte lent, 1-10 mg (cu o rata de maximum 1 mg/min). Dozele suplimentare (pana la doza maxima de 40 mg/zi) se administreaza la interval de 4 ore. Vitamina K1 nu se administreaza intramuscular. Dozele mai mari de 5 mg pot da rezistenta la anticoagulantele orale, cu durata de cateva zile. Daca anticoagulantul este necesar, se poate utiliza temporar heparina. Concomitent, se reintroduce anticoagulantul oral, iar doza de heparina se reduce progresiv dupa atingerea valorilor terapeutice. In hemoragiile fulgurante, efectul supradozarii cu Sintrom poate fi abolit prin transfuzii cu concentrat de plasma completata sau sange proaspat integral, in scopul inlocuirii factorilor lipsa II, VII, IX, X.
Cauta informatii despre medicamente
Cautare:
 
Adele, vintage si delicat
Look-ul saptamanii a fost trimis de ecaterina_virgolici
Incepe Festivalul pentru copii Kids Land Fest.
Incepe Festivalul pentru copii Kids Land Fest.
Începe Festivalul pentru copii Kids Land Fest. Weekendul 18-19 mai vine cu activită...
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Descopera farmecul Centrul Vechi la Concorde Old Bucharest Hotel
Concorde Old Bucharest Hotel este locatia in care farmecul Centrului Vechi se imbina ...
Christmas Fantasy”  – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Christmas Fantasy” – concert de Craciun prezentat de Corul Academic Radio
Cele mai frumoase și mai cunoscute colinde românești, dar și cântece de Crăciun...
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
DOLIU în LITERATURA UNIVERSALĂ! Gabriel Garcia Marquez a MURIT!
Scriitorul Gabriel Garcia Márquez, laureatul premiului Nobel pentru literatură pe 1982, a murit, joi...
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
CRBL îl MITUIEȘTE pe Connect-R la „România Dansează”
Preselecţiile „România Dansează” se apropie de final pentru că duminică, de la 20:30, la Antena 1, e...
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Andreea Marin le DEZVĂLUIE fanilor POFTICIOȘI rețeta COZONACULUI și a SARMALELOR de POST
Chiar dacă a revenit la formele care au consacrat-o prin multa voință și restricții alimentare, Andr...
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute
Alina Ilioi si-a lansat cartea: „Te iubesc pe nevazute"
Joi, 16 iunie, la Readers Cafe, a avut loc lansarea cărții ”Te iubesc pe nevăzute” scrisă de Alina Ilioi, blogger și...


6 experiente originale cu copiii prin Transilvania
Castelul de lut este unic in Romania, si, spre deliciul copiilor vizitatori, este situat fix in Valea Zanelor, un loc cum nu se poate mai propice pentru imaginatia tinerilor turisti. Daca nu ati fost, de neocolit pe langa Sibiu sau T...Citeste in continuare pe shopaholic.ro Articol oferit de Citeste mai multe Articole pe shopaholic.ro... mai mult
Plimbari prin America de Sud: Doua zile cu Machu Picchu doar pentru noi
Cand ai Machu Picchu practic doar pentru tine, doua zile la rand... Sau cum un ghinion poate fi de fapt noroc, in calatorii. Stateam la hotel seara in Urubamba, si citeam biletele de tren spre Machu Picchu, de 9:45 parca a doua zi, facind planuri ca putem face si o baie in piscina dimineata inainte sa mergem la gara; cand vine receptioner... mai mult
Frumoasa cu orice chip by Mihaela Rotaru!
Se spune ca frumusetea este in ochii celui care priveste, insa in epoca moderna, in lumea in care discutam despre frumusete in toate formele ei, un singur lucru nu se demodeaza: naturaletea! Insa si naturaletea are elementel ei cheie si are nevoie sa fie conturata cum si cat trebuie. Natural nu insemna sa lasam totul cum a vrut mama natur... mai mult
7 idei de iesiri de weekend din Bucuresti
A venit primavara, si calatorii isi dezmortesc bagajele. Hai sa facem o incalzire cu o excursie de weekend frumoasa, dar nu foarte departe de Bucuresti. Sa vedem ce gasim in zona, la maxim 3h de capitala: , care iarna este si gard in gard cu partia de ski din o...Citeste in continuare pe shopaholic.ro Articol oferit de Citeste mai multe A... mai mult
Un weekend incarcat de cultura si istorie in Abu Dhabi
Cultura si istorie? In Abu Dhabi? In Emiratele cele care sunt destinatie de shopping, hoteluri de 7 stele, obiective turistice precum "cea mai inalta cladire" sau "cel mai mare parc cu beculete" si eventual de un pic de adrenalina la ski indoor sau plimbari pe dunele de nisip in desert? Ei bine, fix asa. Am petrecut in decembrie, intr-o p... mai mult
Plimbari prin America de Sud: O zi la inaltime in Bogota
Primul lucru pe care il remarci cand ajungi in capitala Colombiei este traficul. Care cu siguranta nu te va incanta. Al doilea lucru va fi insa unul frumos: caramizile rosiatice folosite la aproape toate cladirile din giganticul oras ce adaposteste peste 8 milioane de locuitori, caramizi ce dau un aer aparte, colorat, dar unitar, metropol... mai mult
tst
citite 24h
articole
Lalelele din Olanda in 10 poze Lalelele din Olanda in 10 poze
Aprilie si mai sunt lunile in care se pot admira lalelele si campurile...
Anul insulelor: Irlanda si calatoria in timp Anul insulelor: Irlanda si calatoria in timp
Aterizam dupa 3h30 de zbor din Bucuresti in Dublin, si jumatate de ora...
Idei de plimbari in timpul unei vacante la Marea Neagra Idei de plimbari in timpul unei vacante la Marea Neagra
Mare, soare, nisip fierbinte, dar spiritul de calator uneori nu este a...
Un weekend incarcat de cultura si istorie in Abu Dhabi Un weekend incarcat de cultura si istorie in Abu Dhabi
Cultura si istorie? In Abu Dhabi? In Emiratele cele care sunt destinat...




CAUTA PE EGIRL
Lalelele din Olanda in 10 poze Aprilie si mai sunt lunile in care se pot admira lalelele si campurile nesfarsite de culori in Olanda. Noi am avut o scurta escala, de cateva ore, in ... mai mult

Anul insulelor: Irlanda si calatoria in timp Aterizam dupa 3h30 de zbor din Bucuresti in Dublin, si jumatate de ora mai incolo ne-am intors in timp mai mult de 5000 de ani, pentru ca ne ducem dir... mai mult

Idei de plimbari in timpul unei vacante la Marea Neagra Mare, soare, nisip fierbinte, dar spiritul de calator uneori nu este adormit de arsita verii, si vrea sa mai si vada cate ceva in timpul unui concediu... mai mult