Nume: STUGERON FORTE, caps.
Producator: Janssen Pharmaceutica

Prezentare farmaceutica: Stugeron este un blocant selectiv al influxului de calciu, apartinand grupei IV de antagonisti de calciu (clasificarea OMS).

Stugeron exercita un efect antihistaminic (H1). Stugeron este disponibil sub forma de tablete orale si capsule rosu si galben continand 25 mg si respectiv 75 mg cinarizina. Celelalte ingrediente ale tabletelor de 25 mg sunt lactoza, amidon de porumb, sucroza, talc, ulei vegetal hidrogenat, polividon (formulare F50). Celelalte ingrediente ale capsulelor de 75 mg sunt lactoza, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc (formulare F6). Capsula contine eritrozina, dioxid de titan, galben orange S, oxid feric galben, gelatina.

Farmacodinamica: Cinarizina inhiba contractiile celulelor musculatorii netede blocand canalele de calciu. In plus fata de acest antagonism direct al calciului, cinarizina scade activitatea contractila a substantelor vasoactive cum sunt norepinefrina si serotonina, blocand receptorii de la nivelul canalelor de calciu. Blocarea influxului celular de calciu este selectiva in functie de tesut, ceea ce duce la proprietati antivasoconstrictoare fara a afecta tensiunea arteriala sau ritmul cardiac. Mai mult, cinarizina poate ameliora microcirculatia deficitara prin cresterea deformabilitatii eritrocitelor si scaderea vascozitatii sangelui. Rezistenta celulara la hipoxie creste. Cinarizina inhiba stimularea sistemului vestibular, ceea ce duce la suprimarea nistagmusului si a altor tulburari autonome. Episoadele acute de vertij pot fi prevenite sau reduse de cinarizina.

Farmacocinetica: Nivelele plasmatice de varf ale cinarizinei sunt atinse la 1 - 3 ore de la administrare. Cinarizina este eliminata din plasma cu un timp de injumatatire de 4 ore. Cinarizina este metabolizata complet. Eliminarea metabolitilor se face 1/3 in urina si 2/3 in fecale. Legarea cinarizinei de proteinele plasmatice este de 91%.

Indicatii: Tratamentul de intretinere a simptomelor de dereglare labirintica, incluzand vertigo, ameteala, tinitus, nistagmus, greata si varsaturi. Profilaxia raului de transport. Profilaxia migrenei. Tratamentul de intretinere a simptomelor de origine cerebrovasculara, incluzand ameteala, acufene, cefalee vasculara, nesociabilitate si iritabilitate, pierderea memoriei si lipsa de concentrare. Tratamentul de intretinere a simptomelor de tulburare a circulatiei periferice, incluzand fenomenul Raynaud, acrocianoza, claudicatia intermitenta, tulburarile trofice, ulcerele trofice si varicoase, parestezia, crampele nocturne, extremitatile reci.

Contraindicatii: Stugeron este contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la medicament.
Avertismente si precautii: Ca si in cazul altor antihistaminice, Stugeron poate cauza dureri epigastrice; administrarea sa dupa mese poate diminua iritatia gastrica. La pacientii cu boala Parkinson, Stugeron trebuie administrat doar daca avantajele compenseaza posibilul risc de agravare a bolii.

Stugeron poate provoca somnolenta mai ales la inceputul tratamentului. De aceea, este indicata precautie in cazul administrarii concomitente de substante depresive ale SNC sau alcool.

Interactiuni: Alcool / Depresive / SNC / Antidepresive Triciclice: Administrarea concomitenta poate potenta efectele sedative ale acestora sau ale Stugeronului. Interferenta cu diagnosticul: datorita efectului sau antihistaminic, Stugeron poate preveni reactiile de altfel pozitive la indicatorii de reactivitate dermica, daca este administrat cu 4 zile inainte de testarea cutanata.
Sarcina si alaptare: Studiile efectuate pe animale nu au demonstrat nici un efect teratogenic la Stugeron. Ca si alte medicamente, Stugeron ar trebui administrat in timpul sarcinii doar daca beneficiile terapeutice justifica potentialele riscuri asupra fatului. Nu exista date asupra excretiei de Stugeron in laptele matern: de aceea, alaptarea trebuie evitata de catre femeile care folosesc Stugeron.

Efecte asupra abilitatii de a conduce sau de a lucra cu masini: Deoarece poate apare somnolenta, mai ales la inceputul tratamentului, se indica precautie in timpul activitatilor cum sunt conducerea sau operarea masinilor.
Dozaj si mod de administrare: Tulburari ale circulatiei cerebrale: 1 tableta de 25 mg de 3 ori/zi sau 1 capsula de 75 mg/zi; Tulburari ale circulatiei periferice: 2 - 3 tablete de 25 mg de 3 ori/zi sau 2 - 3 capsule de 75 mg /zi; Tulburari de echilibru: 1 tableta de 25 mg de 3 ori/zi sau 1 capsula de 75 mg /zi; Rau de transport: la adulti: 1 tableta de 25 mg cu jumatate de ora inainte de calatorie; se va repeta la fiecare 6 ore; la copii: se recomanda jumatate din doza pentru adulti. Este preferabil ca Stugeron sa fie administrat dupa mese. Doza maxima recomandata nu trebuie sa depaseasca 225 mg (9 tablete sau 3 capsule) pe zi. Cum efectul Stugeronului in vertij este dependent de doza, aceasta trebuie marita progresiv.

Reactii adverse: Pot aparea somnolenta sau tulburari gastrointestinale. Acestea sunt tranzitorii si pot fi prevenite prin administrarea progresiva a dozei. In cazuri rare, au fost observate cefalee, uscaciunea gurii, crestere ponderala, transpiratie sau reactii alergice. In mod similar, au fost raportate foarte rar cazuri de lichen plan si simptome lupoide. La pacientii varstinici, in timpul tratamentului prelungit, au fost descrise cazuri de agravare sau aparitie a simptomelor extrapiramidale, uneori asociate cu senzatii depresive.

Supradozare: Simptome: intr-un singur caz de supradozare acuta (2100 mg) la un copil de 4 ani, au fost observate urmatoarele simptome: varsaturi, somnolenta, coma, tremor, hipotonie. Recuperarea s-a efectuat fara alte probleme.

Tratament: Nu exista un antidot specific. In prima ora dupa ingestie, poate fi efectuat un lavaj gastric. Daca se considera necesar, poate fi administrat carbune activ.

Forma de prezentare: Stugeron - blistere cu tablete de 25 mg. Stugeron Forte - blistere cu capsule de 75 mg.

Conditii de pastrare: Tablete: a se pastra la temperaturi intre 15 - 30 grade Celsius. Capsule: a se pastra la temperaturi intre 15 - 30 grade Celsius. A nu se lasa la indemana copiilor.