Nume: UBRETID, fiole a 0,5 mg
Producator: Nycomed Amersham

Forma farmaceutica: Solutie.

Compozitie: Fiecare fiola de 1 ml contine 0,5 mg distigmina bromida in ser fiziologic.

Proprietati si efecte: Ubretid este un inhibitor al colinesterazei. Acetilcolina serveste ca substanta de transport pentru transmiterea influxului nervos la organul tinta pentru aproape toti nervii parasimpatici, cativa nervi simpatici (ex. nervi autonomi ai glandelor sudoripare) ca si pentru nervii senzitivomotori ai musculaturii scheletale. Imediat dupa eliberarea acesteia la nivelul terminatiilor nervoase, acetilcolina este descompusa de colinesteraza specifica (acetilcolinesteraza) si astfel inactivata. Ubretid creste eficacitatea acetilcolinei prin formarea de complexe reversibile cu colinesteraza. Astfel se obtin o crestere a tonicitatii si a peristalticii tractului gastro-intestinal, o crestere a tonicitatii vezicii urinare, a sfincterelor si a muschilor striati.

Farmacocinetica: Ca si alti inhibitori ai colinesterazei, Ubretid este un compus cu grupari cuaternare de amoniu. Este dificil pentru aceste substante sa strabata membrana celulara, ele nu strabat bariera hematoencefalica si astfel nu afecteaza eficacitatea acetilcolinei ca substanta de transport al stimulilor in sistemul nervos central. De asemenea, nu exista o actiune semnificativa asupra transmiterii ganglionare in sistemul nervos autonom. Deoarece Ubretid are doua grupari cuaternare de amoniu, legarea sa de acetilcolinesteraza este mai puternica decat cea a inhibitorilor colinesterazei, care au doar o grupare de amoniu. Dupa descompunerea lui hidrolitica de catre enzime, eliminarea Ubretid-ului prin urina este mult mai intensa decat cea a inhibitorilor colinesterazei cu o singura grupare de amoniu.

Indicatii: Tratament postoperator si profilaxia atoniei intestinale, ileusului paralitic, atoniei ureterale si a vezicii urinare. Insuficienta functionala a sfincterului vezical si hipotonia vezicii urinare. Constipatie cronica hipotona si megacolon. In diferite indicatii neurologice (paralizie periferica a muschilor striati, miastenia gravis pseudoparalitica) pot fi realizate ameliorari functionale.

Mod de administrare: Intramuscular. Fiole OPC: Nu necesita taiere. Instructiuni pentru folosirea fiolelor OPC (taiate ntr-un punct): 1. Tineti fiola cu punctul colorat in sus! Permiteti solutiei sa alunece de la varf in jos, scuturand si lovind incet fiola. 2. Tineti fiola cu punctul colorat in sus!

Dozare: Rupeti varful. Cand recurgeti la Ubretid, observati debutul lent al activitatii lui, efectul lui indelungat si reactia individuala a pacientului la substanta. Indrumari generale pentru dozaj: La adulti, doza medie initiala este de 0,5 mg. Urmatoarea injectie poate fi data numai dupa 24 de ore, adica atunci cand este clar ca a trecut efectul maxim. Daca efectul Ubretid-ului este indicat pentru mai multe zile, aceeasi doza poate fi data din nou la intervale de 2 pana la 3 zile. Daca este necesar, aceasta doza poate fi crescuta la 0,1 mg/ kg corp. Astfel este obtinut un efect constant. Date referitoare la indicatiile de folosire: Atonie intestinala postoperatorie, ileus paralitic postoperator: in general, in functie de severitatea interventiei chirurgicale sau ginecologice, se injecteaza 0,5 mg la 24 pana la 72 de ore dupa operatie. Daca este necesar, aceasta doza poate fi marita pana la 0,1 mg/10 kg corp. Aceasta doza este repetata la intervale de 1 la 3 zile. Atonie postoperatorie ureterala si a vezicii urinare: in dimineata celei de a doua zile postoperatorii (dupa 36 pana la 48 ore), se administreaza 0,5 mg. Aceasta doza poate fi crescuta pana la 0,1 mg/10 kg corp si este administrata tot la 3 zile, pana in a 27-a zi postoperatorie. In cazul iradierii cu raze X postoperatorii, tratamentul cu Ubretid va fi continuat cu tablete a 5 mg pana la terminarea iradierii. Insuficienta functionala a sfincterului vezical: la inceputul tratamentului se administreaza 0,5 mg. Aceeasi doza, care poate fi crescuta pana la 0,1 mg/10 kg corp daca este necesar, se repeta la fiecare a 3-a sau a 4-a zi, pana la obtinerea actiunii. Cand s-a realizat efectul dorit, tratamentul poate fi continuat cu Ubretid comprimate de 5 mg. In constipatia cronica si megacolon: 0,5 mg de 2 ori pe saptamana. In miastenia gravis pseudoparalitica: 0,5 mg pana la 0,75 mg la interval de 2 zile.

Contraindicatii: Vagotonie severa, spasm intestinal, canalicular si ureteral, ulcere gastrice, enterite; hipotonie severa, miotonie, tetanie, epilepsie, boala Parkinson, soc postoperator si colaps circulator; insuficienta cardiaca, infarct miocardic, astm bronsic.
Sarcina si alaptare: Ubretid-ul se va folosi numai in cazurile cu indicatie urgenta.

Efecte secundare: Apar numai in cazul supradozarii si constau in efecte asemanatoare intoxicatiei cu muscarina si nicotina. Efecte muscarinice: greata, varsaturi, diaree, enterospasm sau bronhospasm, bradicardie, mioza, diaforeza. Efecte nicotinice: spasme musculare, fasciculatii, astenie musculara, dificultati in deglutitie. In cazul amenoreei functionale temporare, Ubretid-ul poate produce sangerari. Ca toate celelalte colinergice, supradozarea excesiva cu Ubretid poate provoca o “criza colinergica”. Aceasta consta in astenie musculara marcata si paralizia musculaturii respiratorii; in acest caz se impune tratamentul pacientului in sectiile de terapie intensiva.

Interactiuni: Anticolinergicele ca: atropina, unele antipsihotice si antihistaminicele sunt antagonice efectelor muscarinice induse de Ubretid. Ubretid-ul este antagonic curarei (Se va intrerupe tratamentul cu Ubretid preoperator!). Efectele relaxantelor musculare (de ex. suxametoniul) pot fi prelungite de Ubretid. Unele antibiotice, in special neomicina, streptomicina si kanamicina, pot scadea eficienta Ubretid- ului.
Precautii speciale: Pentru tratamentul paraliziei neurogene a vezicii urinare, asociata cu spasm al sfincterului vezical (dissinergie), Ubretid se va administra in asociatie cu un blocant alfa-adrenergic. Tratamentul efectelor secundare: Efectele muscarinice se vor trata cu atropina. Datorita efectelor de durata ale Ubretid-ului, atropina poate fi administrata repetat, pana la disparitia efectelor de supradozare. Notati durata mai lunga a efectului Ubretid-ului in comparatie cu atropina! 0,5 pana la 1 mg (pana la 2 mg) de sulfat de atropina este administrat intravenos, sau poate subcutanat. Un tratament cu doza mare de Ubretid a miasteniei cere adesea o combinare cu atropina administrata oral. De asemenea, in cazuri de criza colinergica, se recomanda administrarea atropinei. In cazuri de urgenta trebuie oricum initiata respiratia artificiala. Reactivatorii colinesterazici ca obidoxim (Toxogonin) nu sunt antagonisti atat de puternici ai inhibitorilor de tipul Ubretid ca si colinesteraza serica.

Notati faptul ca acest medicament va poate prelungi timpul de reactie. Nu conduceti vehicule dupa ce ati luat acest medicament!

Forma de prezentare: Cutii de 3 x 1 ml, 5 x 1 ml, 5 x 5 x 1 ml (pachet multiplu).

Conditii de pastrare: A se proteja de lumina. Valabilitate: 60 luni.